NVP-TAE 226

カタログ番号 T1918 CAS 761437-28-9

別名: TAE226

NVP-TAE 226 (TAE226) is an effective FAK inhibitor (IC50: 5.5 nM) and most effective to Pyk2(IC50: 3.5 nM); 10- to 100-fold less effective against IGF-1R, InsR, c-Met, and ALK.

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NVP-TAE 226, CAS 761437-28-9

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	NVP-TAE 226 (TAE226) is an effective FAK inhibitor (IC50: 5.5 nM) and most effective to Pyk2(IC50: 3.5 nM); 10- to 100-fold less effective against IGF-1R, InsR, c-Met, and ALK.
ターゲット＆IC50	FAK:5.5 nM, PYK2:3.5 nM
In vitro	In in vivo models, NVP-TAE226 (100 mg/kg, p.o.) significantly hindered the growth of human pancreatic tumor MIA PaCa-2 without affecting body weight. Moreover, NVP-TAE226 demonstrated a dose-dependent inhibition of growth and lung metastasis in 4T1 murine mammary tumors, correlated with the suppression of FAK autophosphorylation on Y397 and Akt phosphorylation on serine 473. At a dosage of 75 mg/kg, NVP-TAE226 significantly increased the survival rate of mice bearing intracranial glioma xenografts. Additionally, in a human colorectal cancer SCID mouse model, NVP-TAE226 (100 mg/kg, p.o.) markedly reduced microvessel density.
In vivo	NVP-TAE226 (0.1-10 μM) inhibits microtubule formation in HMEC1 cells and suppresses serum starvation-induced autophosphorylation of FAK(Tyr397) in U87 cells at concentrations below 1 μM. It also inhibits IGF-I-induced phosphorylation of IGF-1R and its downstream target gene activities, including MAPK and Akt in U87 and U251 cells at concentrations under 1 μM. Moreover, NVP-TAE226 at 1 μM inhibits tumor cell invasion by more than 50% in vitro assays on an artificial basement membrane for glioblastoma cell lines. It induces G(2)-M phase arrest in glioblastoma cell lines, including those with wild-type p53, while those bearing mutant p53 undertake apoptosis, evidenced by the activation of caspase-3/7, poly(ADP-ribose) polymerase cleavage, and annexin V apoptosis assays. In the neuroblastoma cell line SK-N-AS, NVP-TAE226 at 5 μM inhibits FAK phosphorylation and at concentrations below 10 μM decreases cell viability, induces cell cycle arrest, and increases apoptosis. In U87 and U251 cells, it impedes tumor cell growth and weakens the G(2)-M cell cycle process related to reduced expression of cyclin B1 and phosphorylated cdc2(Tyr15) proteins at concentrations below 10 μM.
キナーゼ試験	Kinase assay: Kinase activities are assayed in Buffer A or C at 30°C, at a final ATP concentration of 15 μM. Blank values are subtracted and activities calculated as pmoles of phosphate incorporated during a 10 min incubation. Controls are performed with appropriate dilutions of dimethylsulfoxide. In a few cases phosphorylation of the substrate is assessed by autoradiography after SDS-PAGE. GSK-3α/β is purified from porcine brain by affinity chromatography on immobilized axin. It is assayed, following a 1/100 dilution in 1 mg BSA/ml 10 mM DTT, with 5 μl 40 μM GS-1 peptide, a specific GSK-3 substrate, (YRRAAVPPSPSLSRHSSPHQSpEDEEE), in buffer A, in the presence of 15 μM [γ-32P] ATP (3,000 Ci/mmol; 1 mCi/ml) in a final volume of 30 μl. After 30 min incubation at 30°C, 25 μl aliquots of supernatant are spotted onto 2.5 × 3 cm pieces of Whatman P81 phosphocellulose paper, and 20 seconds later, the filters are washed five times (for at least 5 min each time) in a solution of 10 ml phosphoric acid/liter of water. The wet filters are counted in the presence of 1 ml ACS scintillation fluid.
細胞研究	Cell cultures are harvested with 0.05% trypsin and seeded in triplicate at 2 × 104 in 24-well culture plates for 24 h before drug treatment. Culture medium is used for mock treatment. Cells are harvested at the indicated day after treatment, and viable cells are counted using the Vi-cell viability analyze(Only for Reference)

別名	TAE226
分子量	468.94
分子式	C23H25ClN6O3
CAS No.	761437-28-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 87 mg/mL (185.5 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Liu TJ, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(4), 1357-1367. 2. Beierle EA, et al. Cancer Invest, 2008, 26(2), 145-151. 3. Schultze A, et al. Invest New Drugs, 2010, 28(6), 825-833. 4. Su Y, Li R, Ning X, et al. Discovery of 2, 4-diarylaminopyrimidine derivatives bearing dithiocarbamate moiety as novel FAK inhibitors with antitumor and anti-angiogenesis activities[J]. European Journal of Medicinal Chemistry. 2019 May 18;177:32-46.

引用文献

1. Sang M, Luo R, Bai Y, et al. BHQ-Cyanine-Based “Off–On” Long-Circulating Assembly as a Ferroptosis Amplifier for Cancer Treatment: A Lipid-Peroxidation Burst Device. ACS Applied Materials & Interfaces. 2019, 11(46): 42873-42884 2. Zheng Q, Zou Y, Teng P, et al. Mechanosensitive Channel PIEZO1 Senses Shear Force to Induce KLF2/4 Expression via CaMKII/MEKK3/ERK5 Axis in Endothelial Cells. Cells. 2022, 11(14): 2191 3. Su Y, Li R, Ning X, et al. Discovery of 2, 4-diarylaminopyrimidine derivatives bearing dithiocarbamate moiety as novel FAK inhibitors with antitumor and anti-angiogenesis activities. European Journal of Medicinal Chemistry. 2019 May 18;177:32-46 4. Li R, Gong L, Sun J, et al.Discovery of 2, 4-diarylaminopyrimidine derivatives bearing sulfonamide moiety as novel FAK inhibitors.Bioorganic Chemistry.2024: 107134.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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NVP-TAE 226 761437-28-9 Angiogenesis Apoptosis Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors FAK c-Met/HGFR PYK2 IGF-1R inhibit TAE 226 TAE-226 Focal adhesion kinase Insulin Receptor TAE226 NVP-TAE-226 Inhibitor NVP-TAE226 PTK2 protein tyrosine kinase 2 Pyk2 NVPTAE 226 Proline-rich tyrosine kinase 2 NVP TAE 226 PTK2 inhibitor

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