Volasertib

カタログ番号 T6019 CAS 755038-65-4

別名: BI 6727

Volasertib (BI 6727) (BI-6727) is a potent inhibitor of PLK1 (IC50: 0.87 nM), inducing mitotic arrest and apoptosis. It also inhibits PLK2/PLK3 (IC50s: 5/56 nM).

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Volasertib, CAS 755038-65-4

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Volasertib (BI 6727) (BI-6727) is a potent inhibitor of PLK1 (IC50: 0.87 nM), inducing mitotic arrest and apoptosis. It also inhibits PLK2/PLK3 (IC50s: 5/56 nM).
ターゲット＆IC50	PLK3:56 nM (cell free), PLK1:0.87 nM (cell free), PLK2:5 nM (cell free)
In vitro	Volasertib (BI 6727) potently inhibited Plk1 as well as the two closely related kinases Plk2 and Plk3 (IC50 values 0.87, 5, and 56 nmol/L, respectively). BI 6727 inhibited proliferation of multiple cell lines derived from various cancer tissues, including carcinomas of the colon (HCT 116, EC50 = 23 nmol/L) and lung (NCI-H460, EC50 = 21 nmol/L), melanoma (BRO, EC50 = 11 nmol/L), and hematopoietic cancers (GRANTA-519, EC50 = 15 nmol/L; HL-60, EC50 = 32 nmol/L) with EC50 values of 11 to 37 nmol/L [1]. BI 6727 showed nanomolar activity on NB TICs, with an EC50 of 21 nmol/L, and an excellent selectivity profile, with an EC50 of 2.8 μmol/L on SKPs [2]. Volasertib inhibited proliferation in all 40 cell lines tested, with a mean half-maximal growth inhibitory concentration of 313 nmol/l (range: 4-5000 nmol/l) [3].
In vivo	BI 6727 has physicochemical and pharmacokinetic properties that allow in vivo testing of i.v. as well as oral formulations, adding flexibility to dosing schedules. Finally, BI 6727 shows marked antitumor activity in multiple cancer models, including a model of taxane-resistant colorectal cancer [1]. Volasertib was highly active against RMS-1 alveolar rhabdomyosarcoma xenografts, resulting in 100% tumor regression. Activity was associated with complete and prolonged G2/M arrest and subsequent apoptotic cell death. Volasertib showed synergistic activity with vincristine but antagonistic effects with etoposide [3].
キナーゼ試験	Recombinant human Plk1 (residues 1-603) was expressed as NH2-terminal, GST-tagged fusion protein using a baculoviral expression system and purified by affinity chromatography using glutathione-agarose. Enzyme activity assays for Plk1, Plk2, and Plk3 were done in the presence of serially diluted inhibitor using 20 ng of recombinant kinase and 10 μg casein from bovine milk as substrate. Kinase reactions were done in a final volume of 60 μL for 45 min at 30°C [15 mmol/L MgCl2, 25 mmol/L MOPS (pH 7.0), 1 mmol/L DTT, 1% DMSO, 7.5 μmol/L ATP, 0.3 μCi γ-32P-ATP]. Reactions were terminated by the addition of 125 μL of ice-cold 5% TCA. After transferring the precipitates to MultiScreen mixed ester cellulose filter plates, plates were washed with 1% TCA and quantified radiometrically. Dose-response curves were used for calculating IC50 values. To establish a kinase selectivity profile, additional kinase assays were done by contract research organizations or reagents were purchased from commercial sources and assays were done according to the supplier's instructions. Appropriate positive and negative controls were included in the assay design [1].
細胞研究	Cell proliferation assays were done by incubating cells in the presence of various concentrations of BI 6727 for 72 h and cell growth was assessed by measuring Alamar blue dye conversion in a fluorescence spectrophotometer. Effective concentrations at which cellular growth was inhibited by 50% (EC50) were extrapolated from the dose-response curve fit [1].
動物実験	Female BomTac:NMRI-Foxn1nu mice were grafted s.c. with 2 × 10^6 HCT 116 human colon carcinoma cells (ATCC CCL-247), 1 × 10^6 NCI-H460 non–small cell lung cancer cells (ATCC HTB-177), or CXB1 human colon carcinoma tumor pieces derived from patient material by serial transplantation in nude mice. When tumors had reached a volume of ～50 to 100 mm^3, animals were randomized into treatment and control groups of 10 mice each. BI 6727 was formulated in hydrochloric acid (0.1 N), diluted with 0.9% NaCl, and injected i.v. into the tail vein at the indicated dose and schedule. For oral treatment, BI 6727 was resuspended in 0.5% Natrosol 250 hydroxyethyl-cellulose and given intragastrally via gavage needle. An administration volume of 10 mL per kilogram of body weight was used for both administration routes. Tumor volumes were determined thrice a week using a caliper. The results were converted to tumor volume (mm^3) by the formula length × width2 × π/6. The weight of the mice was determined as an indicator of tolerability on the same days. Median tumor volumes on the last day of the experiment were used to calculate treated versus control values (= tumor volume treated mice × 100/tumor volume control mice) [1].

別名	BI 6727
分子量	618.81
分子式	C34H50N8O3
CAS No.	755038-65-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 16 mg/mL (25.9 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Rudolph D, et al. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity. Clin Cancer Res. 2009 May 1;15(9):3094-102. 2. Grinshtein N, et al. Small molecule kinase inhibitor screen identifies polo-like kinase 1 as a target for neuroblastoma tumor-initiating cells. Cancer Res. 2011 Feb 15;71(4):1385-95. 3. Abbou S, et al. Polo-like Kinase Inhibitor Volasertib Exhibits Antitumor Activity in Pediatric Malignancies. Anticancer Res. 2016 Feb;36(2):599-609.

引用文献

1. Yu Z, Deng P, Chen Y, et al. Inhibition of the PLK1‐Coupled Cell Cycle Machinery Overcomes Resistance to Oxaliplatin in Colorectal Cancer. Advanced Science. 2021: 2100759. 2. Cheng M, Yang Q, Liu Y, et al. SETD3 Methyltransferase Regulates PLK1 Expression to Promote In Situ Hepatic Carcinogenesis. Frontiers in oncology. 2022, 12: 882202. 3. Qu Y, Gong X, Zhao Z, et al.Establishment and Validation of Novel Prognostic Subtypes in Hepatocellular Carcinoma Based on Bile Acid Metabolism Gene Signatures Using Bulk and Single-Cell RNA-Seq Data.International Journal of Molecular Sciences.2024, 25(2): 919.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Volasertib 755038-65-4 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint PLK GRANTA-519 Raji BRO Inhibitor ATP-competitive mitotic HL-60 BI-6727 orally BI 6727 Polo-like Kinase (PLK) HCT 116 arrest NCI-H460 inhibit BI6727 dihydropteridinone THP-1 inhibitor

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