PRT062607 hydrochloride

カタログ番号 T2696 CAS 1370261-97-4

別名: PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl, P505-15 Hydrochloride

PRT062607 hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) is a selective inhibitor of Syk (IC50: 1 nM). It displays at least 80-fold selectivity for Syk over other kinases.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

PRT062607 hydrochloride, CAS 1370261-97-4

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg	在庫あり	￥ 13,000
2 mg	在庫あり	￥ 18,000
5 mg	在庫あり	￥ 30,000
10 mg	在庫あり	￥ 45,500
25 mg	在庫あり	￥ 79,000
50 mg	在庫あり	￥ 121,000
200 mg	在庫あり	￥ 229,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 32,500

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 99.93%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

純度: 97.7%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

COA DATASHEET SDS

COA DATASHEET SDS HNMR

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	PRT062607 hydrochloride (P505-15 Hydrochloride) is a selective inhibitor of Syk (IC50: 1 nM). It displays at least 80-fold selectivity for Syk over other kinases.
ターゲット＆IC50	FGR:81 nM (cell free), MLK1:88 nM (cell free), Syk:1 nM (cell free)
In vitro	PRT062607 (P505-15) is a highly specific and potent inhibitor of purified Syk (IC50 1-2 nM). In human whole blood, P505-15 potently inhibited B cell antigen receptor-mediated B cell signaling and activation (IC50 0.27 and 0.28 μM, respectively) and Fcε receptor 1-mediated basophil degranulation (IC50 0.15 μM). Similar levels of ex vivo inhibition were measured after dosing in mice (Syk signaling IC50 0.32 μM) [1]. P505-15 abrogated the pro-survival effect of anti-IgM and induced CLL cell apoptosis. Treatment with P505-15 (2 mM/mL) decreased CLL cell viability to 62.9 ± 5.1% after 48 hours. Treatment with lower concentrations of PRT318 and P505-15 also reduced the viability of CLL cells [2].
In vivo	Demonstrating a rapid onset of action, 0.5 h after oral administration of 30 mg/kg P505-15, Syk activity was reduced by 80% and nearly completely suppressed for the next 5 h relative to vehicle control-treated mice. Syk activity remained more than 60% suppressed for the first 8 h postdosing, returning to levels of vehicle control treatment by 24 h. At the lower dose of 15 mg/kg, more than 50% suppression of Syk activity was observed between 2 and 6 h after oral administration of the compound [1].
キナーゼ試験	Potency of Syk inhibition was determined by using a fluorescence resonance energy transfer (FRET) assay. The extent of substrate phosphorylation by Syk was measured in the presence of various P505-15 concentrations. Syk activity was determined by a fluorescent antibody specific for phosphorylated tyrosine by using the increase of FRET. Twelve concentrations were tested for dose response. Specificity and potency of kinase inhibition was determined by evaluation of P505-15 in the Millipore KinaseProfiler panel of 270 independent purified kinase assays. For profiling, P505-15 was tested in duplicate at two concentrations at a fixed concentration of ATP. Subsequently, IC50 determinations using the radioactive assays were carried out at an ATP concentration optimized for each individual kinase. All radioactive ATP incorporation enzyme assays were performed at Millipore UK [1].
細胞研究	NLC co-cultures were established by suspending PBMC from patients with CLL in complete RPMI medium with 10% fetal bovine serum and penicillin-streptomycin-glutamine to a concentration of 107 cells/mL (total 2 mL). Cells were incubated for 14 days in 24-well plates as previously described. To evaluate whether the Syk inhibitors PRT318 and P505-15 could overcome the protective effect of NLC, CLL cells were cultured under standardized conditions on NLC or in suspension, in the presence or absence of PRT318 and P505-15. At the indicated time points, CLL cells were collected and assayed for cell viability as previously described [2].
動物実験	All animal studies were performed in strict accordance with the Institutional Animal Care and Use Committee ethical guidelines. Female BALB/c mice received a single oral dose of 15 or 30 mg/kg P505-15 and were anesthetized with a subcutaneous ketamine cocktail, and blood was harvested via cardiac puncture at 0.5, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8, and 24 h postdose, (n = 3/time point; n = 8 vehicle controls). Blood was dispensed into three heparin-containing tubes, one for determination of drug concentration and the remaining two for ex vivo stimulation with isotype control or anti-mouse IgD antibody for 10 min. Blood was processed for intracellular phospho-flow cytometry to evaluate BCR signaling as described earlier; mouse B cells were detected by using CD45R-B220 PerCP-conjugated antibody. Plasma samples were analyzed for P505-15 concentration by using a liquid chromatography tandem mass spectrometer. The analytical range was 2 to 5000 ng/ml [1].

別名	PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl, P505-15 Hydrochloride
分子量	429.91
分子式	C19H23N9O·HCl
CAS No.	1370261-97-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 79 mg/mL (183.8 mM)

DMSO: 80 mg/mL (186.1 mM)

参考文献

1. Coffey G, et al. Specific inhibition of spleen tyrosine kinase suppresses leukocyte immune function and inflammation in animal models of rheumatoid arthritis. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):350-9. 2. Hoellenriegel J, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia. 2012 Jul;26(7):1576-83.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

PRT062607 hydrochloride 1370261-97-4 Angiogenesis MAPK Tyrosine Kinase/Adaptors MLK Src Syk inhibit PRT 062607 PRT062607 PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl PRT-062607 Inhibitor Spleen tyrosine kinase PRT-062607 hydrochloride PRT-062607 Hydrochloride PRT062607 Hydrochloride P505-15 PRT 062607 Hydrochloride P505-15 Hydrochloride inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

PRT062607 hydrochloride

保存条件

溶解度情報

参考文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords