Pifithrin-α hydrobromide

カタログ番号 T2707 CAS 63208-82-2

別名: Pifithrin hydrobromide, Pifithrin-α (PFTα) HBr, Pifithrin-α, PFTα, PFTα hydrobromide

Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) is a p53 inhibitor, inhibiting p53-dependent transactivation of p53-responsive genes.

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Pifithrin-α hydrobromide, CAS 63208-82-2

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説明	Pifithrin-α hydrobromide (Pifithrin-α hydrobromide) is a p53 inhibitor, inhibiting p53-dependent transactivation of p53-responsive genes.
In vitro	Intraperitoneal injection of 3.6 μg/kg Pifithrin-α in mice significantly inhibited Dex-induced thymic atrophy. Compared to the control group, Pifithrin-α (2 mg/kg) notably decreased the extent of motor dysfunction in rats with transient cerebral artery occlusion. Administration of Pifithrin-α (2 mg/kg i.p.) 30 minutes before treatment of cerebral artery occlusion in mice reduced ischemic brain damage and shielded hippocampal neurons from excitotoxicity damage. In C57BL and Balb/c mice, intraperitoneal injection of 2.2 mg/kg Pifithrin-α completely protected the mice against the lethal effects of 60% mortality gamma-ray irradiation. Pifithrin-α was observed to substantially lower cellular apoptosis in rats, evidenced by Tunel and caspase 3 staining. When administered within one hour after a stroke, animals treated with Pifithrin-α exhibited fewer motor dysfunctions and smaller infarcts. After 7 days of treatment with Pifithrin-α, rats showed significantly reduced scores of motor dysfunction compared to the placebo control group.
In vivo	At a concentration of 10 μM, Pifithrin-α inhibits apoptosis in C8 cells induced by Dox, Etoposide, Taxol, and Cytosine arabinoside. It also reduces activation of the heat shock transcription factor and enhances cell sensitivity to heat, lowers glucocorticoid receptor activation in HeLa cells, and protects murine thymocytes from apoptosis induced by Dexamethasone. Concentrations between 100–200 nM of Pifithrin-α completely block the increase in p53 DNA binding levels and the p53-responsive gene Bax in hippocampal cells induced by Camptothecin, while 200 nM safeguards cultured hippocampal neurons from death caused by DNA damage agents. Furthermore, 200 μM Pifithrin-α stabilizes mitochondrial function, inhibits caspase activation, and shields hippocampal neurons from death induced by glutamate and β-amyloid peptide. Pifithrin-α prevents the p53-dependent growth inhibition in human diploid fibroblasts following DNA damage, though it does not affect fibroblasts lacking p53. It can regulate the nuclear import and export of p53, or both, and decrease nuclear p53 stability. Pifithrin-α inhibits signals from heat shock and glucocorticoid receptors without affecting NF-κB signaling.
キナーゼ試験	The ligand binding competition assays are performed. Cytosolic cell extracts from Hepa-1 cells are generated by the resuspension of the cell pellets in HEDG buffer [25 mM Hepes, 1 mM EDTA, 1 mM dithiothreitol, and 10% (v/v) glycerol, pH 7.5] containing 0.4 mM leupeptin, 4 mg/mL aprotinin, and 0.3 mM phenylmethylsulfonyl fluoride, homogenization, and centrifugation at 100,000 g for 45 min. Aliquots of the supernatant (120 μg) are incubated at room temperature for 2 h with the indicated concentrations of Pifithrin-α in the presence of 3 nM [3H]TCDD in HEDG buffer. After incubation on ice with hydroxyapatite for 30 min, HEDG buffer with 0.5% Tween 80 is added. The samples are centrifuged, washed twice, resuspended in 0.2 mL of scintillation fluid, and subjected to scintillation counting. Nonspecific binding is determined using a 150-fold molar excess of TCDF and subtracted from the total binding to obtain the specific binding. The specific binding is reported relative to [3H]TCDD alone[2].
細胞研究	At the end of cell treatments, the number of attached cells is estimated by staining with 0.25% crystal violet in 50% methanol, followed by elution of the dye with 1% SDS. Optical density (530 nm) reflecting the number of stained cells is determined with a Bio-Tek EL311 microplate reader. Cell viability in suspension of short term culture of primary thymocytes is determined by their staining with 0.1% of methyl blue and microscopic counting of blue (dead) cells.(Only for Reference)

別名	Pifithrin hydrobromide, Pifithrin-α (PFTα) HBr, Pifithrin-α, PFTα, PFTα hydrobromide
分子量	367.3
分子式	C16H18N2OS·HBr
CAS No.	63208-82-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

5% DMSO+95% Saline: 1.84 mg/mL (5 mM, suspension)

DMSO: 36.7 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Komarov PG, et al. Science, 1999, 285(5434), 1733-1737. 2. Culmsee C, et al. J Neurochem, 2001, 77(1), 220-228. 3. Komarova EA, et al. J Biol Chem, 2003, 278(18), 15465-15468. 4. Murphy PJ, et al. J Biol Chem, 2004, 279(29), 320195-3201201. 5. Leker RR, et al. Exp Neurol, 2004, 187(2), 478-486. 6. Yu W, et al. Cyclosporine A Suppressed Glucose Oxidase Induced P53 Mitochondrial Translocation and Hepatic Cell Apoptosis through Blocking Mitochondrial Permeability Transition. Int J Biol Sci. 2016 Jan 1;12(2):198-209. 7. Kuang SQ, et al. FOXE3 mutations predispose to thoracic aortic aneurysms and dissections. J Clin Invest. 2016 Mar 1;126(3):948-61. 8. Lu L, Li K, Mao Y H, et al. Gold-chrysophanol nanoparticles suppress human prostate cancer progression through inactivating AKT expression and inducing apoptosis and ROS generation in vitro and in vivo[J]. International journal of oncology. 2017 Oct;51(4):1089-1103. 9. Zhou Y, Yang L, Xiong L, et al. KIF11 is upregulated in colorectal cancer and silencing of it impairs tumor growth and sensitizes colorectal cancer cells to oxaliplatin via p53/GSK3β signaling[J]. Journal of Cancer. 2021, 12(12): 3741.

引用文献

1. Chen L, Zhang L, Jin G, et al.Synergy of 5-aminolevulinate supplement and CX3CR1 suppression promotes liver regeneration via elevated IGF-1 signaling.Cell Reports.2023, 42(8). 2. Lin X, Lin T, Wang X, et al.Sesamol serves as a p53 stabilizer to relieve rheumatoid arthritis progression and inhibits the growth of synovial organoids.Phytomedicine.2023: 155109. 3. Wu Y, Zhou T, Qian D, et al.Z-Guggulsterone Induces Cell Cycle Arrest and Apoptosis by Targeting the p53/CCNB1/PLK1 Pathway in Triple-Negative Breast Cancer.ACS Omega.2023 4. Hussain M, Lu Y, Tariq M, et al. A small-molecule Skp1 inhibitor elicits cell death by p53-dependent mechanism. Iscience. 2022, 25(7): 104591. 5. Yang R, Yang H, Wei J, et al. Mechanisms Underlying the Effects of Lianhua Qingwen on Sepsis-Induced Acute Lung Injury: A Network Pharmacology Approach. Frontiers in Pharmacology. 2021: 2839. 6. Wu X, Han C, Wang L, et al. Iron increases the susceptibility of colorectal cancer cells to compound Kushen Injection via the decrease of TOP2A and p53. Pharmacological Research-Modern Chinese Medicine. 2022, 2: 100058. 7. Luo Y, Gao X, Zou L, et al. Bavachin Induces Ferroptosis through the STAT3/P53/SLC7A11 Axis in Osteosarcoma Cells. Oxidative Medicine and Cellular Longevity. 2021 8. Guo Y, Li Q, Zhao G, et al. Loss of TRIM31 promotes breast cancer progression through regulating K48-and K63-linked ubiquitination of p53. Cell Death & Disease. 2021, 12(10): 1-13. 9. Shang Y, Zhang S, Cheng Y, et al. Tetrabromobisphenol a exacerbates the overall radioactive hazard to zebrafish (Danio rerio). Environmental Pollution. 2022: 120424. 10. Jiang W, Wang X, Su S, et al. Identifying the shared genes and KEGG pathways of Resolvin D1-targeted network and osteoarthritis using bioinformatics. Bioengineered. 2022, 13(4): 9839-9854

11. Zhou Y, Yang L, Xiong L, et al. KIF11 is upregulated in colorectal cancer and silencing of it impairs tumor growth and sensitizes colorectal cancer cells to oxaliplatin via p53/GSK3β signaling. Journal of Cancer. 2021, 12(12): 3741. 12. Lu L, Li K, Mao Y H, et al. Gold-chrysophanol nanoparticles suppress human prostate cancer progression through inactivating AKT expression and inducing apoptosis and ROS generation in vitro and in vivo. International Journal of Oncology. 2017 Oct;51(4):1089-1103 13. Wu X, Wang L, Li Z. Identification of 3-Phenylquinoline Derivative PQ1 as an Antagonist of p53 Transcriptional Activity. ACS Omega. 2022 14. Su Q, Wang J, Ren J, et al.Parkin deficiency promotes liver cancer metastasis by TMEFF1 transcription activation via TGF-β/Smad2/3 pathway.Acta Pharmacologica Sinica.2024: 1-10.

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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% +

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% ddH₂O

%DMSO+

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DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Pifithrin-α hydrobromide 63208-82-2 Apoptosis Immunology/Inflammation Aryl Hydrocarbon Receptor Ferroptosis p53 inhibit Pifithrin-a (PFTa) HBr Pifithrin α hydrobromide Inhibitor MDM-2/p53 Pifithrin-alpha PFTa Hydrobromide Pifithrin-alpha Hydrobromide Pifithrin-a AhR Pifithrin Pifithrin hydrobromide PFTalpha Hydrobromide Pifithrin-α (PFTα) HBr Pifithrin Hydrobromide PFTalpha Pifithrin-α Pifithrin-a Hydrobromide PFTα Pifithrin-alpha (PFTalpha) HBr Pifithrinα hydrobromide PFTα Hydrobromide Pifithrin-α Hydrobromide PFTα hydrobromide PFTa inhibitor

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