Pirfenidone

カタログ番号 T2386 CAS 53179-13-8

別名: S-7701,AMR-69, S-7701, AMR69

Pirfenidone (AMR69) is an inhibitor for TGF-β production and TGF-β stimulated collagen production. Pirfenidone inhibits fibroblast, epidermal, platelet-derived, and transforming beta-1 growth factors, thereby slowing tumor cell proliferation. This agent also inhibits DNA synthesis and the production of mRNA for collagen types I and III, resulting in a reduction in radiation-induced fibrosis.

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Pirfenidone, CAS 53179-13-8

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Pirfenidone (AMR69) is an inhibitor for TGF-β production and TGF-β stimulated collagen production. Pirfenidone inhibits fibroblast, epidermal, platelet-derived, and transforming beta-1 growth factors, thereby slowing tumor cell proliferation. This agent also inhibits DNA synthesis and the production of mRNA for collagen types I and III, resulting in a reduction in radiation-induced fibrosis.
In vitro	Treatment with 0.5% Pirfenidone has been shown to reduce rat liver injury, a process linked to diminished proliferation of hepatic stellate cells and reduced collagen deposition. This treatment also leads to a 50-60% decrease in the transcription levels of procollagen α1(I), TIMP-1, and MMP-2 in rats induced with dimethylnitrosamine. In mice, Pirfenidone (250 mg/kg) significantly inhibits the production of pro-inflammatory cytokines including TNF-α, INF-γ, and IL-6, while promoting the production of the anti-inflammatory cytokine IL-10. In Sprague-Dawley rats on a low-sodium diet, Pirfenidone (250 mg/kg/day) ameliorates about 50% of cyclosporine-induced fibrosis and reduces the expression of TGF-β1 protein by 80%. Additionally, in ICR mice with bleomycin-induced pulmonary fibrosis receiving daily intravenous injections, Pirfenidone (400 mg/kg) suppresses HSP47-positive cells and myofibroblasts, key contributors to extracellular matrix accumulation.
In vivo	In CCL-64 cells, Pirfenidone (< 5 mM) reduces TGF-β bioactivity by affecting the expression of TGF-β2 mRNA and the pro-TGF-β process. In LN-308 cells, Pirfenidone (< 8.3 mM) exhibits dose-dependent inhibition of recombinant plasminogen activator activity and MMP-11 expression. Across LN-18, T98g, LNT-229, and LN-308 cell lines, Pirfenidone (<10 mM) concentration-dependently decreases glioma cell density. In RAW264.7 cells, Pirfenidone (< 300 μg/mL) inhibits TNF-α through a translational mechanism, a process unrelated to the activation of mitogen-activated protein kinase 2, p38MAP kinase, and JNK.
細胞研究	Pirfenidone (PFD) is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[3]. HLECs are seeded in 96-well plates (1×104 cells/well) for 24 hours in α-MEM/10% FBS/1%NEAA, and are cultured in stationary tubes in serum-free medium for 24 hours. And then the culture medium is removed and cells are bathed in α-MEM with 10% FBS and 1% NEAA supplemented with 0, 0.01, 0.1, 0.2, 0.3, 0.5, or 1 mg/mL Pirfenidone for 0, 4, 12, 24, 48, or 72 hours. After incubation with 180 μL α-MEM and 20 μL of 5 mg/mL MTT for 4 hours at 37°C, the MTT solution is discarded. The Formosan precipitates are dissolved in 180 μL DMSO by agitating the dishes for 10 minutes at 200 rpm on an orbital shaker. The absorbance at 490 nm in each well is read with a micro plate reader. We further examined the effects of PFD by refining the concentrations at 0.2, 0.25, 0.3, 0.4, 0.5 and 0.6 mg/mL using the MTT assay[3].

別名	S-7701,AMR-69, S-7701, AMR69
分子量	185.22
分子式	C12H11NO
CAS No.	53179-13-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 100mg/ml (539.9mM)

5% DMSO+95% Saline: 1.85 mg/mL (9.99 mM)

H2O: 25 mg/ml （134.96mM）

参考文献

1. Nakazato H, et al. Eur J Pharmacol, 2002, 446(1-3), 177-185. 2. Burghardt I, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2007, 354(2), 542-547. 3. Shihab FS, et al. Am J Transplant, 2002, 2(2), 111-119. 4. Kakugawa T, et al. Eur Respir J, 2004, 24(1), 57-65. 5. Di Sario A, et al. Dig Liver Dis, 2004, 36(11), 744-751.

引用文献

1. Hong M J, Hao M J, Zhang G Y, et al. Exophilone, a Tetrahydrocarbazol-1-one Analogue with Anti-Pulmonary Fibrosis Activity from the Deep-Sea Fungus Exophiala oligosperma MCCC 3A01264. Marine Drugs. 2022, 20(7): 448 2. Liang H X, Hao M J, Zhang G Y, et al.Lentinuses A–B, two alkaloids from the marine-derived fungus Lentinus sajor-caju with potent anti-pulmonary fibrosis activity.Fitoterapia.2023: 105433. 3. Tian J, Song D, Peng Y, et al.Silica-induced macrophage pyroptosis propels pulmonary fibrosis through coordinated activation of relaxin and osteoclast differentiation signaling to reprogram fibroblasts.Ecotoxicology and Environmental Safety.2024, 273: 116106.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Pirfenidone 53179-13-8 Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Stem Cells CCR TGF-beta/Smad S-7701,AMR-69 AMR 69 CC chemokine receptor Transforming growth factor beta S 7701 S-7701 AMR-69 S7701 Inhibitor AMR69 inhibit inhibitor

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