Posaconazole

カタログ番号 T6211 CAS 171228-49-2

別名: SCH 56592, POS

Posaconazole (POS) is a sterol C14ɑ demethylase inhibitor (IC50: 0.25 nM).

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Posaconazole, CAS 171228-49-2

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Posaconazole (POS) is a sterol C14ɑ demethylase inhibitor (IC50: 0.25 nM).
ターゲット＆IC50	C14ɑ demethylase:0.25 nM
In vitro	The bioavailability of Posaconazole is significantly increased by food intake, especially a high-fat diet. When consumed with high-fat and non-fat meals, the systemic exposure to Posaconazole is respectively quadrupled and increased by 2.6 times. Administration of Posaconazole (≥15 mg/kg, b.i.d) can extend the lifespan of mice and reduce tissue burden. Used alone in infected animals, Amiodarone reduces parasitemia and increases the survival rate to 60% at 60 days (compared to 0% in untreated controls), demonstrating this effect. When used in combination, Posaconazole and Amiodarone can delay the progression of parasitemia. This suggests that Posaconazole and Amiodarone may offer an effective, low-side-effect treatment against T. cruzi. When Posaconazole is taken fasting with Boost Plus, there is an increase in drug exposure.
In vivo	Posaconazole exhibits enhanced efficacy against clinically relevant intracellular, non-flagellated parasitic forms. Its minimum inhibitory concentration (MIC) and IC50 are 3 nM and 0.25 nM, respectively. Posaconazole is active against strains of Candida and Aspergillus that are resistant to fluconazole, voriconazole, and amphotericin B, showing superior effectiveness compared to other triazole antifungal agents. It synergizes with amiodarone and disrupts the internal calcium (Ca2+) homeostasis in T. cruzi. Additionally, posaconazole demonstrates a dose-dependent effect on the proliferation of the extracellular (pre-flagellar) stage, with an MIC of 20 nM and an IC50 of 14 nM.
キナーゼ試験	In vitro Aβ reduction assays : Human embryonic kidney cells (American Type Culture Collection CRL-1573), transfected with the gene for APP751 (HEK 293) are used for routine Aβ reduction assays. Cells are plated in 96-well plates and allowed to adhere overnight in Dulbecco's modified Eagle medium (DMEM) supplemented with 10% heat-inactivated fetal bovine serum. DAPT are diluted from stock solutions in dimethylsulfoxide (DMSO) to yield a final concentration equal to 0.1% DMSO in media. Cells are pre-treated for 2 hours at 37 °C with DAPT, media are aspirated off and fresh compound solutions applied. After an additional 2-hour treatment period, conditioned media is drawn off and analyzed by a sandwich ELISA (266–3D6) specific for total Aβ. Reduction of Aβ production is measured relative to control cells treated with 0.1% DMSO and expressed as a percentage inhibition. Data from at least six doses in duplicate are fitted to a four-parameter logistical model using XLfit software in order to determine potency. Human and PDAPP mouse neuronal cultures are grown in serum-free media to enhance their neuronal characteristics, and appeared to be greater than 90% neurons after maturation prior to use. Conditioned media to establish baseline Aβ values are collected by adding fresh media to each well and incubated for 24 hours at 37 °C in the absence of DAPT. Cultures are then treated with fresh media containing DAPT at the desired range of concentrations for an additional 24 hours at 37 °C, and conditioned media collected. For the measurement of total Aβ, samples are analyzed with the same ELISA (266–3D6) as used for the HEK 293 cell assays. Analyses of samples for Aβ42 production are performed by a separate ELISA (21F12–3D6) that utilizes a capture antibody specific for the Aβ42 C-terminus. Inhibition of production for both total Aβ and Aβ42 are determined by the difference between the values for the compound treatment and baseline periods.After plotting percentage inhibition versus DAPT concentration, data are analyzed with XLfit software, as above, to determine potency.
細胞研究	The epimastigote form of the parasite is cultivated in liver infusion tryptose medium,supplemented with 10% new born calf serum at 28 °C with strong (120 rpm) agitation.Cultures are initiated at a cell density of 2 × 106 epimastigotes/mL,and Posaconazole is added at a cell density of 0.5−1.0 × 107 epimastigotes/mL.Cell densities are measured by using an electronic particle counter as well as by direct counting with a hemocytometer.Cell viability is followed by Trypan blue exclusion,using light microscopy.Amastigotes are cultured in Vero cells maintained in minimal essential medium supplemented with 1% fetal calf serum in a humidified atmosphere (95% air−5% CO2) at 37 °C.Cells are infected with 10 tissue culture-derived trypomastigotes per cell for 2 hours and then washed three times with phosphate-buffered saline (PBS) to remove nonadherent parasites.Fresh medium with and without Posaconazole is added,and the cells are incubated for 96 hours with a medium change at 48 hours.The percent of infected cells and the numbers of parasites per cell are determined directly using light microscopy,and a statistical analysis of the results is carried out.IC50 values are calculated by nonlinear regression,using the program GraFit.Fractional inhibitory concentrations (FIC) are calculated.Cytoplasmic free Ca2+ concentrations in control and drug-treated extracellular epimastigotes are determined by fluorimetric methods using Fura-2.Subcellular Ca2+ levels and mitochondrial membrane potentials are monitored on individual Vero cells infected with T.cruzi amastigotes by using time-scan confocal microscopy.Briefly,Vero cells heavily infected (72 hours) with T.cruzi amastigotes are plated onto 22 × 40 mm glass coverslips (0.15 mm thickness) and incubated simultaneously with 10 μM cell-permeant Rhod-2 and 10 μg/mL Rhodamine-123 for 50 minutes at 37 °

別名	SCH 56592, POS
分子量	700.78
分子式	C37H42F2N8O4
CAS No.	171228-49-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 93 mg/mL (132.7 mM)

参考文献

1. Benaim G, et al. J Med Chem. 2006, 49(3), 892-389. 2. Sabatelli F, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2006, 50(6), 22009-22015. 3. Sansone-Parsons A, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2006, 50(5), 1881-1883. 4. Veiga-Santos P, et al. Int J Antimicrob Agents. 2012, 40, 61-71. 5. Sun QN, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2002, 46(7), 2310-2312.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Posaconazole 171228-49-2 Microbiology/Virology Antifungal Inhibitor SCH56592 inhibit SCH 56592 POS SCH-56592 Fungal inhibitor

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化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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