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Purmorphamine

カタログ番号 T1810   CAS 483367-10-8
別名: Shh Signaling Antagonist VI

Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), which directly binds and activates Smoothened, blocks BODIPY-cyclopamine binding to Smo. It also is an inducer of osteoblast differentiation.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Purmorphamine, CAS 483367-10-8
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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2 mg 在庫あり ¥ 12,000
5 mg 在庫あり ¥ 18,500
10 mg 在庫あり ¥ 33,000
50 mg 在庫あり ¥ 68,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 21,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

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4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Purmorphamine (Shh Signaling Antagonist VI), which directly binds and activates Smoothened, blocks BODIPY-cyclopamine binding to Smo. It also is an inducer of osteoblast differentiation.
ターゲット&IC50 Smo:1.5 μM
In vitro In rat models, based on human mesenchymal stem cells, Purmorphamine upregulates the expression of ALP.
In vivo In multipotent C3H10T1/2 cells, Purmorphamine can induce osteogenesis with an EC50 of 1 μM. It directly binds to Smoothened, thereby activating the Hedgehog pathway with an IC50 of 1.5 μM.
キナーゼ試験 Binding assay: Smo binding assays are conducted with BODIPY-cyclopamine and Smo-overexpressing cells as previously described4,5, using CMV promoter-based, SV40 origin-containing expression constructs for Smo-Myc3, the deletion mutant Smo?CRD (deletion of amino acids 68 to 182), and Smo?CT (deletion of amino acids 556 to 793). HEK 293T cells are grown on poly-D-lysine-treated glass coverslips in 12-well plates until 70% confluency and then transfected with the appropriate expression construct (0.5 ?g/well) using FuGene 6 according the manufacturer's protocols. Two days after transfection, the HEK 293T cells are incubated with DMEM containing 0.5% bovine calf serum, 5 nM BODIPY-cyclopamine, and varying concentrations of Purmorphamine (0, 1.5, or 5 ?M) (1 mL/well) for 1 h at 37 ℃. The Smo-overexpressing cells are then washed with 1 &times PBS buffer (1 mL/well), mounted with DAPI-containing medium, and visualized using a Leica DM4500B fluorescence microscope. For binding assays using fixed cells, the Smo-overexpressing HEK 293T cells are fixed with 3% paraformaldehyde in 1 &times PBS buffer for 10 min at room temperature (1 mL/well), treated with 1 &times PBS containing 10 mM glycine and 0.2% sodium azide for 5 min (1 mL/well), washed with 1 &times PBS buffer (1 mL/well), and treated with the Purmorphamine-containing media described above for 4 h at room temperature.
細胞研究 C3H10T1/2 cells are expanded in T175 flasks; cells at 13th passage are detached by trypsin/EDTA and diluted in the growth media. The resulting cell suspension is then plated into black clear bottom 384-well plates with 2500 cells/well in 100 μL growth medium using a Multi-dropTM liquid delivery system. After overnight incubation, cells attached to the bottom of the wells. A stock solution of each Purmorphamine in DMSO (500 nL) is delivered into corresponding well using a Mini TrakTM multiposition dispenser system to make a final concentration of 5 μM of Purmorphamine. Cells are then incubated at 37 ℃ with 5% CO2 in air atmosphere. After 4 days, the medium is removed and 10 μL of passive lysis buffer is added into each well. After 5 min, 10 μL of alkaline phosphatase substrate solution is added to each well. After incubating 15 min at room temperature, the plates are read on an Acquest high-throughput plate reader following the manufacturer's protocol.(Only for Reference)
別名 Shh Signaling Antagonist VI
分子量 520.62
分子式 C31H32N6O2
CAS No. 483367-10-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 52.1 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Sinha S, et al. Nat Chem Biol, 2006, 2(1), 29-30. 2. Wu X, et al. J Am Chem Soc, 2002, 124(49), 14520-14521. 3. Wu X, et al. Chem Biol, 2004, 11(9), 1229-1238. 4. Faghihi F, Biomed Pharmacother, 2012, 3322(12).

引用文献

1. Singh K, Nawabjan S A, Zhang L, et al. Discovery of small-molecule modulators of the secretin receptor: Purmorphamine as novel anti-hypertensive agent. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022: 114642. 2. Mendonça L S, Henriques D, Fernandes V, et al.Graft-derived neurons and bystander effects are maintained for six months after human iPSC-derived NESC transplantation in mice’s cerebella.Scientific Reports.2024, 14(1): 3236.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
GPCR Compound Library Membrane Protein-targeted Compound Library Bioactive Compounds Library Max Anti-Aging Compound Library Autophagy Compound Library Stem Cell Differentiation Compound Library Reprogramming Compound Library Bioactive Lipid Compound Library Wnt/Hedgehog/Notch Compound Library Cancer Cell Differentiation Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
Dynarrestin Triparanol Taladegib Ciliobrevin D Vismodegib GANT 61 HhAntag ALLO-2

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Purmorphamine 483367-10-8 Autophagy GPCR/G Protein Stem Cells Hedgehog/Smoothened Smo inhibit Smoothened Inhibitor Shh Signaling Antagonist VI inhibitor