R406 free base

カタログ番号 T2467 CAS 841290-80-0

別名: R406 (free base)

R406 free base (R406 (free base)) is a potent Syk inhibitor.

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R406 free base, CAS 841290-80-0

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25 mg	在庫あり	￥ 45,500
50 mg	在庫あり	￥ 81,500
100 mg	在庫あり	￥ 129,500
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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	R406 free base (R406 (free base)) is a potent Syk inhibitor.
ターゲット＆IC50	Syk:41 nM
In vitro	Oral administration of R406 to mice with immune complex-induced inflammatory responses significantly inhibited the cutaneous reverse passive Arthus reaction, with treatments at 1 mg/kg and 5 mg/kg yielding suppression rates of 72% and 86% respectively, compared to the control group. Furthermore, treatment with 10 mg/kg R406 in mice pre-treated with collagen antibodies markedly reduced inflammation and swelling, diminished progressive arthritis to a lower level, and delayed the onset in the K/BxN serum transfer mouse model, reducing clinical arthritis severity by 50%.
In vivo	Treatment with R406 at concentrations of 1 μM or 4 μM induces caspase 9 and 3 activation in DLBCL cell lines, leading to significant cell apoptosis without activating caspase 8. R406 selectively inhibits the Syk-dependent signaling pathways in various cells, demonstrating superior efficacy with EC50 values ranging from 33 nM to 171 nM compared to its effect on Syk-independent pathways. It effectively inhibits cell proliferation in diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) cell lines, with EC50 values between 0.8 μM to 8.1 μM. Pre-treatment with R406 completely blocks phosphorylation of SYK525/526 and SYK-dependent phosphorylation of BLNK post B-cell receptor (BCR) cross-linking in R406-sensitive DLBCL. Additionally, after 24 and 48 hours of R406 treatment, MMP-9 mRNA levels significantly reduced by 2.8 and 4.3 times, respectively, compared to control groups, thereby decreasing the invasiveness of RL cells.
キナーゼ試験	In-vitro Fluorescence Polarization Kinase Assays: R406 is serially diluted in DMSO and then diluted to 1% DMSO in kinase buffer (20 mM HEPES, pH 7.4, 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, 0.1 mg/mL acetylated BGG). ATP and substrate in kinase buffer are added at room temperature, resulting in a final DMSO concentration on 0.2%. The kinase reactions are performed in a final volume of 20 μL containing 5 μM HS1 peptide substrate and 4 μM ATP and started by addition of 0.125 ng of Syk in kinase buffer. The reaction is allowed to proceed for 40 minutes at room temperature. The reaction is stopped by the addition of 20 μL of PTK quench mix containing EDTA/anti-phosphotyrosine antibody (1X final)/fluorescent phosphopeptide tracer (0.5X final) diluted in FP Dilution Buffer. The plate is incubated for 30 minutes in the dark at room temperature and then read on a Polarion fluorescence polarization plate reader. Data are converted to amount of phosphopeptide present using a calibration curve generated by competition with the phosphopeptide competitor provided in the Tyrosine Kinase Assay Kit. For IC50 determination, R406 is tested at eleven concentrations in duplicate and curve-fitting is performed by non-linear regression analysis using Prism GraphPad Software.
細胞研究	DLBCL cell lines are treated with serial dilutions of R406 (0.3, 0.6, 1.25, 2.5, or 5 μM) for 72 or 96 hours. Thereafter, cellular proliferation is determined by MTT assay, and cell apoptosis is assessed by using annexin V–FITC/propidium iodide (PI) staining. For the determination of caspase 9, 8, and 3, cells are lysed, size-fractionated by polyacrylamide gel electrophoresis (PAGE), and immunoblotted. (Only for Reference)

別名	R406 (free base)
分子量	470.45
分子式	C22H23FN6O5
CAS No.	841290-80-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 20 mg/mL (42.5 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Braselmann S, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2006, 319(3), 998-1008. 2. Chen L, et al. Blood, 2008, 111(4), 2230-2237. 3. Fruchon S, et al. Leukemia, 2011, 1-11.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

R406 free base 841290-80-0 Angiogenesis Apoptosis Tyrosine Kinase/Adaptors Syk FLT Inhibitor R406 (free base) FLT3 Cluster of differentiation antigen 135 inhibit R-406 free base CD135 R406 Fms like tyrosine kinase 3 Spleen tyrosine kinase R 406 R-406 inhibitor

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