Ro 31-8220 Mesylate

カタログ番号 T6643 CAS 138489-18-6

別名: Ro 31-8220 methanesulfonate, Bisindolylmaleimide IX, Bisindolylmaleimide IX mesylate

Ro 31-8220 Mesylate (Bisindolylmaleimide IX mesylate) is a pan-PKC inhibitor for PKC-α/βI/βII/γ/ε (IC50: 5/24/14/27/24 nM), and also shows potent inhibition against MSK1, MAPKAP-K1b, S6K1, and GSK3β.

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Ro 31-8220 Mesylate, CAS 138489-18-6

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Ro 31-8220 Mesylate (Bisindolylmaleimide IX mesylate) is a pan-PKC inhibitor for PKC-α/βI/βII/γ/ε (IC50: 5/24/14/27/24 nM), and also shows potent inhibition against MSK1, MAPKAP-K1b, S6K1, and GSK3β.
ターゲット＆IC50	PKCα:5 nM, PKCβ2:14 nM, PKCγ:27 nM, PKCβ1:24 nM, PKCε:24 nM
In vitro	Within MLP/mice, Ro 31-8220 (6 mg/kg/d, s.c.) significantly enhances myocardial contractility.
In vivo	RO31-8220 effectively inhibits the growth of A549 cells (IC50: 0.78 μM) and MCF-7 cells (IC50: 0.897 μM). In platelets with low adrenergic response, RO31-8220 amplifies the phosphorylation of Akt, thereby enhancing adrenalin-induced platelet aggregation. It significantly reduces the secretion of apolipoprotein E from primary human macrophages by inhibiting the vesicular transport of the apoE gene to the plasma membrane, without significantly affecting the mRNA or protein levels of ApoE. RO31-8220 inhibits the activity of rat brain protein kinase C (IC50: 23 nM) without selectivity towards PKC-α/β/γ/ε isoforms. Additionally, RO31-8220 exerts an inhibitory effect on voltage-dependent sodium channels.
キナーゼ試験	Assay of PKC Activity : Assay mixtures contain 0.2 mg/mL peptide-gamma, 10 μM MgCl2, 0.6 mM CaCl2, 10 μM [γ-32P]ATP, 1.25 mg/mL phosphatidylserine and 1.25 ng/mL phorbol 12-myristate 13-acetate in 20 mM Hepes (pH 7.5), 2 mM EDTA, 1 mM dithiothreitol and 0.02% (w/v) Triton X-100. Peptide-γ is a synthetic peptide, GPRPLFCRKGSLRQKW, resembling the PKC-γ pseudosubstrate site, except that a serine residue replaces the pseudosubstrate alanine, converting the peptide from an inhibitor into a substrat. The assays are started by the addition of 2.5 m-units of enzyme, incubated at 30 °C for 10 min and terminated by spotting on to P81 paper, followed by extensive washing in 75 mM orthophosphoric acid. The papers are then washed in ethanol, dried, and incorporated radioactivity is determined by liquidscintillation spectroscopy.
細胞研究	Human A549 lung and MCF-7 breast carcinoma cells are obtained from the European Collection of Animal Cell Cultures. Cells (passage number 10-30) are cultured in an atmosphere of 5% carbon dioxide, the former in Ham's F-12 medium with penicillin/streptomycin, the latter in minimum essential medium (Eagle's modification) with additional pyruvate (1 mM) and non-essential amino acids. Both media are supplemented with 10% FCS and glutamine (2 mM). Cells are subcultured routinely twice weekly to maintain logarithmic growth. For cell proliferation studies cells are seeded and incubated with 3 ml of medium including agents, which is replenished at intervals of 48 h (A549) or 72 h (MCF-7). Following incubation for 4 days (A549) or 6 days (MCF-7) with drugs, cell number is assessed using a Coulter Counter Model ZM. In order to achieve PKC depletion, cells are incubated for 24 h with bryostatin 1 (1 μM). Under these conditions growth inhibition caused by bryostatin 1 is negligible. Bryostatin is removed by extensive washing of the cells followed by a 2 h recovery period. In previous work using the A549 cell line this washing procedure has been shown to eliminate bryostatin-mediated effects. The cells are then incubated for a further 24 h with staurosporine, RO 31-8220, UCN-01 or H-7. In some experiments cells are incubated with inhibitor for 48 rather than 24 h, in this case bryostation was not removed and left in the incubate. After removal of agents inhibition of DNA synthesis is evaluated by measurement of [3H]Tdr incorporation into cell. Radioactivity is counted using a Packard 1500 Tricarb scintillation counter. (Only for Reference)

別名	Ro 31-8220 methanesulfonate, Bisindolylmaleimide IX, Bisindolylmaleimide IX mesylate
分子量	553.65
分子式	C25H23N5O2S·CH4O3S
CAS No.	138489-18-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 2.8 mg/mL (5 mM)

DMSO: 55.4 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Wilkinson SE, et al. Biochem J. 1993, 294 ( Pt 2), 335-337. 2. Davies SP, et al. Biochem J. 2000, 351(Pt 1), 95-105. 3. Courage C, et al. Br J Cancer. 1995, 71(4), 697-704. 4. Kim SY, et al. BMB Rep. 2011, 44(2), 140-145. 5. Karunakaran D, et al. J Biol Chem. 2013, 288(7), 5186-5197. 6. Chen X, Xi Z, Liang H, et al. Melatonin prevents mice cortical astrocytes from hemin-induced toxicity through activating Nrf2/HO-1 signaling in vitro[J]. Frontiers in Neuroscience. 2019, 13: 760.

引用文献

1. Chen X, Xi Z, Liang H, et al. Melatonin prevents mice cortical astrocytes from hemin-induced toxicity through activating Nrf2/HO-1 signaling in vitro. Frontiers in Neuroscience. 2019, 13: 760

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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% +

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% ddH₂O

%DMSO+

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計算結果:

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Ro 31-8220 Mesylate 138489-18-6 Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling PKC inhibit Ro 31-8220 methanesulfonate Inhibitor Bisindolylmaleimide IX Ro 318220 Mesylate Protein kinase C Ro 31 8220 Mesylate Bisindolylmaleimide IX mesylate Bisindolylmaleimide IX Mesylate Ro 31-8220 inhibitor

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