Ro-3306

カタログ番号 T2356 CAS 872573-93-8

RO-3306 is a selectivity ATP-competitive CDK1 inhibitor (Ki: 20 nM). The selectivity of RO-3306 for CDK1 is >15-fold higher than a diverse panel of human kinases.

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Ro-3306, CAS 872573-93-8

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	RO-3306 is a selectivity ATP-competitive CDK1 inhibitor (Ki: 20 nM). The selectivity of RO-3306 for CDK1 is >15-fold higher than a diverse panel of human kinases.
ターゲット＆IC50	CDK1:20 nM(Ki), PKCδ:318 nM(Ki), ERK:1980 nM(Ki), SGK:497 nM(Ki)
In vivo	In HCT116, SW480, and HeLa cell lines, treatment with RO-3306 for 20 hours resulted in a complete cell cycle arrest at the G2/M phase. RO-3306 (10 μM) effectively inhibits oocyte maturation. The compound demonstrates inhibition of CDK1/cyclin B1 (Ki: 35 nM), CDK1/cyclin A (Ki: 110 nM), CDK2/cyclin E (Ki: 340 nM), and CDK4/cyclin D (Ki>2000 nM) activities. Additionally, RO-3306 significantly impedes the proliferation of HCT116 and SW480 cells. Compared to non-tumorigenic cells (MCF 10A and MCF 12A), RO-3306 exhibits a stronger pro-apoptotic effect on cancerous cells (HCT116 and SW480).
キナーゼ試験	CDK assay: The activity of CDK1 cyclin B1, CDK1 cyclin A, CDK2 cyclin E, and CDK4 cyclin D is measured by a homogeneous time-resolved fluorescence assay in a 96-well format. The assay buffer contained 25 mM Hepes, 6.25 mM MgCl2, 0.003% Tween 20, 0.3 mg/mL BSA, 1.5 mM DTT, and ATP as follows: 162 μM (CDK1), 90 mM (CDK2), or 135 μM (CDK4). CDK1 and CDK2 buffer contained 10 mM MgCl2. Test compounds are diluted in assay buffer to 3-fold their final concentration in 20 μL, and the reaction is started by the addition of a 40 μL assay buffer containing the pRB substrate (0.185 μM). The plates are incubated at 37°C for 30 min with constant agitation, and the reaction is terminated by the addition of 15 μL of 1.6 μM anti-phospho pRB antibody (Ser-780) in 25 mM Hepes, 24 mM EDTA, and 0.2 mg/mL BSA. After an additional 30 min of incubation with shaking, 15μL of 3 nM Lance-Eu-W1024-labeledanti-rabbitIgG and 60 nM Alophycocyanin-conjugated anti-His-6 antibody in 25 mM Hepes, and 0.5 mg/mL BSA is added and incubated for 1 h. The plates are read in the Victor-V multi- label reader at excitation 340 nm and emission 615 nm and 665 nm. The IC50 values are calculated from the readings at 665 nm and normalized for Europium readings at 615 nm. Ki values are calculated according to the equation: Ki= IC50/(1 + S/Km ), where S is the ATP concentration in the assay and Km is the Michaelis-Menten constant for ATP. The inhibitory activity against the panel of kinases is determined by the IMAP assay technology.
細胞研究	Log phases cells (25,000) are seeed in 96-well plates and incubated in a 37℃ incubator with CO2, After 24 h, different concentrations of RO-3306 are administered to determine the drug concentrations required to achieve a 50% growth inhibition (IC50). MTT (20 μL, 5 mg/mL stock solution in saline) is added to each well and the cells are incubated for 4 h. Supernatants are removed and formazan crystals from viable cells are solubilized with 200 μL anhydrous DMSO. The absorbance is detected with a 550 model microplate reader at the 565 nm wavelength.(Only for Reference)

分子量	351.45
分子式	C18H13N3OS2
CAS No.	872573-93-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 12.5 mg/mL (35.57 mM)

参考文献

1. Vassilev LT, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006, 103(28), 10660-10665. 2. Jang WI, et al. Anim Reprod Sci. 2014, 144(3-4), 102-108. 3. Xia Q, et al. Int J Oncol. 2014, 44(3), 735-744. 4. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity[J]. Biochemical and biophysical research communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973.

引用文献

1. Zhang Y, Hong X, Hua S, et al. Reconstitution and mechanistic dissection of the human microtubule branching machinery. Journal of Cell Biology. 2022, 221(7): e202109053 2. Chen C, Zhang X, Wang Y, et al. Translational and Post-translational Control of Human Naïve versus Primed Pluripotency. iScience. 2021: 103645. 3. Ou J, Li H, Qiu P, et al. CDK9 modulates circadian clock by attenuating REV-ERBα activity. Biochemical and Biophysical Research Communications. 2019 Jun 11;513(4):967-973 4. Guo S, Lei X, Chang Y, et al.SARS-CoV-2 hijacks cellular kinase CDK2 to promote viral RNA synthesis.Signal Transduction and Targeted Therapy.2022, 7(1): 1-12. 5. Jiang L, Yu Y, Li Z, et al.BMS-265246, a Cyclin-Dependent Kinase Inhibitor, Inhibits the Infection of Herpes Simplex Virus Type 1.Viruses.2023, 15(8): 1642.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

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% +

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% ddH₂O

%DMSO+

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計算結果:

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DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Ro-3306 872573-93-8 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling MAPK Metabolism Tyrosine Kinase/Adaptors ERK CDK PKC SGK PKA Cyclin dependent kinase Ro3306 Inhibitor Ro 3306 inhibit inhibitor

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