SGI-1776

カタログ番号 T3078 CAS 1025065-69-3

別名: SGI-1776 free base, Pim-Kinase Inhibitor IX

SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) has been used in trials studying the treatment of Prostate Cancer, Non-Hodgkins Lymphoma, and Relapsed/Refractory Leukemias.

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SGI-1776, CAS 1025065-69-3

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5 mg	在庫あり	￥ 22,500
10 mg	在庫あり	￥ 40,500
25 mg	在庫あり	￥ 73,500
50 mg	在庫あり	￥ 106,000
100 mg	在庫あり	￥ 136,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 23,000

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) has been used in trials studying the treatment of Prostate Cancer, Non-Hodgkins Lymphoma, and Relapsed/Refractory Leukemias.
ターゲット＆IC50	FLT3:44 nM, Pim1:7 nM, Pim3:69 nM, Pim2:363 nM
In vitro	SGI-1776 has demonstrated preclinical activity against leukemia and solid tumor cell line models, with IC50 values ranging from 0.005 to 11.68 mM. It induced a significant difference in the distribution of in vivo EFS (event-free survival) in 9 out of 31 solid tumor xenografts and in 1 out of 8 evaluable ALL (acute lymphoblastic leukemia) xenografts. Furthermore, SGI-1776 has proven effective in mouse models harboring the MV-4-11 tumor.
In vivo	SGI-1776 induces dose-dependent apoptosis in CLL cells through a mechanism that involves a decrease in Mcl-1. Additionally, in vitro, SGI-1776 demonstrates cytotoxicity with an average relative IC50 value of 3.1 mM. Beyond targeting Pim, SGI-1776 effectively targets FLT3 with an IC50 of 44 nM. It also induces apoptosis in AML cells in a concentration-dependent manner and shows cytotoxic effects on primary AML cells, leading to a reduction in Mcl-1 protein.
キナーゼ試験	Kinase Assays: Kinase inhibition is measured by the use of radiometric assays performed by KinaseProfiler service. Assays contain a peptide substrate, known purified recombinant human kinases, gamma-labeled ATP, magnesium ion, and a fixed concentration (1 μM) of SGI-1776. In a final reaction volume of 25 μL, 5 to 10 mU of Pim1/2/3 is incubated with 8 mM of MOPS, pH 7.0; 0.2 mM ethylene diamine tetraacetic acid; 100 μM KKRNRTLTV;10 mM MgAcetate; and [γ-32P-ATP] . The reaction is initiated by the addition of the MgATP mix. After incubation for 40 minutes at room temperature, the reaction is stopped by the addition of 5 μL of a 3% phosphoric acid solution. Then, 10 μL of the reaction is spotted onto a P30 filtermat and washed 3 times for 5 minutes in 75 mM phosphoric acid and once in methanol before it is dried and measured via a scintillation counter.
細胞研究	Cells are cultured in IMDM (ATCC) supplemented with 10% FBS and grown in a 37oC incubator with 5% CO2. Cells are routinely tested for Mycoplasma infection using a commercially available kit. Cells are treated with DMSO or various concentrations of SGI-1776 for 24 hours. Cells (1×106) are washed, then resuspended in 100 μL of annexin binding buffer, mixed with 5 μL of FITC solution and 5 μL of propidium iodide (PI; 50 μg/mL) solution. For each sample, 1×104 cells are measured using a Becton Dickinson FACSCalibur flow cytometer. (Only for Reference)

別名	SGI-1776 free base, Pim-Kinase Inhibitor IX
分子量	405.42
分子式	C20H22F3N5O
CAS No.	1025065-69-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 75 mg/mL (185 mM)

Ethanol: 75 mg/mL (185 mM)

参考文献

1. Chen LS, et al. Blood, 2011, 118(3), 693-702. 2. Chen LS, et al. Blood, 2009, 114(19), 4150-7. 3. Batra V, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 59(4), 749-752.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

SGI-1776 1025065-69-3 Angiogenesis Apoptosis Autophagy Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors Pim FLT Inhibitor SGI 1776 Pim kinases SGI-1776 free base SGI1776 inhibit Pim-Kinase Inhibitor IX inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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