Salmeterol Xinafoate

カタログ番号 T6653 CAS 94749-08-3

別名: Salmetedur, GR 33343X xinafoate, Arial

Salmeterol Xinafoate (GR 33343X xinafoate) is a long-acting β2-adrenergic receptor agonist with anti-inflammatory effects, used in the treatment of asthma symptoms and chronic obstructive pulmonary disease (COPD) symptoms.

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Salmeterol Xinafoate, CAS 94749-08-3

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Salmeterol Xinafoate (GR 33343X xinafoate) is a long-acting β2-adrenergic receptor agonist with anti-inflammatory effects, used in the treatment of asthma symptoms and chronic obstructive pulmonary disease (COPD) symptoms.
ターゲット＆IC50	β2-adrenoceptor (WT):Ki:1.5 nM
In vitro	Salmeterol significantly inhibits production of pro-inflammatory mediators by RAW264.7 and THP-1 cells. Salmeterol downregulates PgLPS-mediated phosphorylation of the ERK1/2 and JNK but not p38 MAP kinases (MAP-K). Salmeterol also attenuates the activation of NF-κB via inhibition of nuclear translocation of p65-NFκB, the transcriptional activity of NF-κB and IκBα phosphorylation. Salmeterol shows very high selectivity for the WT β2AR (β1 Ki /β2 Ki ratio of approximately 1500) with Ki of 1.5±0.4 nM. Salmeterol prevents phosphorylation levels of IRS-1Ser307 induced by tumor necrosis factor-α. Salmeterol alone prevents cell death in retinal Müller cells (p<0.05 versus 25 mM glucose). Salmeterol in conbination with IRS-1 shRNA shows a significant increase in cell death compared to salmeterol alone. Moreover, salmeterol alone treatment significantly reduces cytochrome C levels, with the effect lessened when salmeterol is combined with IRS-1 shRNA. Salmeterol (100 μM) causes apoptosis of DCs, and can not affect the differentiation and maturation of DCs at 10 μM. Salmeterol (10 μM) decreases the mRNA and protein levels of pro-inflammatory cytokines in LPS-activated DCs and inhibits MAPK and NF-κB activation
In vivo	The OVA/LPS groups with salmeterol result in a significant decrease in the enhanced AHR in allergic mice in a dose-dependent manner. Salmeterol contends with asthma via regulating the inflammation of the airway of the mice.
キナーゼ試験	The cells are rinsed twice with ice-cold phosphate-buffered saline and mechanically detached in ice-cold buffer containing 10 mM Tris·HCl, pH 7.4, 5 mM EDTA, 10 μg/mL benzamidine, 10 μg/mL soybean trypsin inhibitor (type II-S), and 5 μg/mL leupeptin (lysis buffer). The lysate is centrifuged at 45,000 ×g for 10 min at 4°C. The pellet is rehomogenized in lysis buffer, with a Potter-type homogenizer, and stored at ?80°C until use. The competition binding assays are performed in buffer containing 75 mM Tris·HCl, pH 7.4, 12.5 mM MgCl2, and 2 mM EDTA, using 1-5 μg of membrane protein, 50 pM 125I-CYP, and 0-100 μM unlabeled ligand in the presence of 100 μM GTP, for 60 min at 37°C. The binding reaction is terminated by dilution and rapid filtration through Whatman GF/C filters; the filters are washed three times with solution containing 25 mM Tris·HCl, pH 7.4, and 1 mM MgCl2. Nonspecific binding is determined in the presence of 5 μM (±)-propranolol. The radioactivity on the filters is counted with a γ-counte
動物実験	Salmeterol is formulated in PBS.All mice are sensitized on days 0 and 14 by intraperitoneal injection of either PBS or 0.08 mg OVA and 0.1 mL aluminum hydroxide in 0.1 mL of PBS (pH 7.4). After sensitization, animals are exposed to aerosolized PBS-only (negative control), 1% OVS/PBS (acute exposure), 1% OVA/0.01% LPS/PBS (extra LPS exposure) or 1% OVA/0.01% LPS/salmeterol/PBS (sal treatment) for 40 min, once per day for 3 consecutive days (days 24-26). On day 27, the mice are killed and lungs are divided into two groups for analysis: the left lung lobes are lavaged three times with 1 mL of PBS with 1% fetal calf serum and 5 U/mL heparin, and the right halves are fixed by 4% paraformaldehyde for histological analysis.

別名	Salmetedur, GR 33343X xinafoate, Arial
分子量	603.75
分子式	C36H45NO7
CAS No.	94749-08-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 12.1 mg/mL (20 mM)

DMSO: 60.4 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Isogaya M, et al. Identification of a key amino acid of the beta2-adrenergic receptor for high affinity binding of salmeterol. Mol Pharmacol. 1998 Oct;54(4):616-22. 2. Walker, R., Anderson, N., BAhouth, S., & Steinle, J. (2012). Silencing of insulin receptor substrate-1 increases cell death in retinal Müller cells. Mol Vis, 18(27), 271-9. 3. Hu Z, et al. Salmeterol attenuates the inflammatory response in asthma and decreases the pro-inflammatory cytokine secretion of dendritic cells. Cell Mol Immunol. 2012 May;9(3):267-75.

引用文献

1. Zhao J, Xu L, Bai Y, et al.The efficacy and mechanism of salmeterol against influenza A virus in vitro and in vivo.International Immunopharmacology.2023, 119: 110226.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Salmeterol Xinafoate 94749-08-3 GPCR/G Protein Microbiology/Virology Neuroscience Proteases/Proteasome Adrenergic Receptor HIV Protease corticosteroid Salmetedur Salmeterol Beta Receptor therapy inhibit GR 33343X xinafoate GR 33343X Arial combination agonist inflammatory Inhibitor inhibitor

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