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Seladelpar

カタログ番号 T4628   CAS 851528-79-5
別名: MBX 8025

Seladelpar (MBX 8025) has been used in trials studying the treatment of Hyperlipidemia.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Seladelpar, CAS 851528-79-5
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg 在庫あり ￥ 7,500
2 mg 在庫あり ￥ 10,000
5 mg 在庫あり ￥ 16,500
10 mg 在庫あり ￥ 28,000
25 mg 在庫あり ￥ 52,500
50 mg 在庫あり ￥ 91,000
100 mg 在庫あり ￥ 136,000
500 mg 在庫あり ￥ 287,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 21,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.18%
COA DATASHEET SDS LCMS HNMR
純度: 99.07%
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
純度: 98.39%
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Seladelpar (MBX 8025) has been used in trials studying the treatment of Hyperlipidemia.
ターゲット＆IC50 PPARδ:2 nM (EC50), PPARα:1600 nM (EC50)
In vitro Seladelpar (MBX-8025) is an orally administered, highly potent (2 nM), and selective PPAR-δ agonist, exhibiting more than 750-fold and 2500-fold specificity over PPAR-α and PPAR-γ receptors, respectively. Developed as a lipid-modifying agent, it demonstrates significant efficacy in improving insulin resistance, diabetes, and atherogenic dyslipidemia by targeting human PPAR-δ with a 50% effective concentration of 2 nM, compared to 1,600 nM for PPAR-α.
In vivo Female Alms1 mutant (foz/foz) mice and their wild-type siblings were subjected to an atherogenic diet for 16 weeks post-weaning. Subsequently, groups (n=8-12) were randomized to receive either 10 mg/kg Seladelpar or a vehicle (1% methylcellulose) via gavage for 8 weeks. Seladelpar efficiently normalized hyperglycemia, hyperinsulinemia, and glucose disposal in foz/foz mice without significantly affecting body weight. It halved serum alanine aminotransferase levels, which ranged from 300-600 U/L in vehicle-treated foz/foz mice, and corrected serum lipid profiles as well as hepatic concentrations of free cholesterol and other lipotoxic lipids elevated in these mice compared to wild-type. These corrections led to the abolition of hepatocyte ballooning and apoptosis, marked reductions in steatosis and liver inflammation, and improved liver fibrosis. Vehicle-treated foz/foz mice had an average nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD) activity score of 6.9, indicative of nonalcoholic steatohepatitis (NASH), which Seladelpar entirely reversed (NAFLD activity score reduced to 3.13). In wild-type mice fed an atherogenic diet, Seladelpar administration resulted in an approximate 18% reduction in body weight (P<0.05). However, it had a minimal impact on the body weight of atherogenic diet-fed foz/foz mice. These mice developed severe metabolic disruptions after 16 weeks, which Seladelpar significantly ameliorated (P<0.05). Following an intraperitoneal glucose challenge, blood glucose levels were significantly lower in Seladelpar-treated foz/foz mice compared to vehicle-treated ones (P<0.05), demonstrating Seladelpar's substantial improvement on glucose handling, an effect similarly observed in wild-type mice on an atherogenic diet (P<0.05).
動物実験 From weaning (week 4), Alms1 mutant (foz/foz) NOD.B10 mice or Wt littermates (female mice in both groups) are fed an atherogenic diet (23% fat, 0.2% cholesterol and 45% simple carbohydrate; 4.78 kcal/g digestible energy) ad libitum for 16 weeks, after which groups are randomized (n=8-12 mice/group) to once-a-day oral administration (by gavage) for 8 weeks of Seladelpar (10 mg/kg in 1% methylcellulose) or vehicle (controls). Animals are housed under 12-hour light/dark cycle and constant temperature of 22°C and receive maximal humane care[2].
別名 MBX 8025
分子量 444.46
分子式 C21H23F3O5S
CAS No. 851528-79-5

保存条件

store at low temperature

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 10 mg/mL (22.5 mM)

参考文献

1. Bays HE, et al. MBX-8025, a novel peroxisome proliferator receptor-delta agonist: lipid and other metabolic effects in dyslipidemic overweight patients treated with and without atorvastatin. J Clin Endocrinol Metab. 2011 Sep;96(9):2889-97. 2. Haczeyni F, et al. The selective peroxisome proliferator-activated receptor-delta agonist seladelpar reverses nonalcoholic steatohepatitis pathology by abrogating lipotoxicity in diabetic obese mice. Hepatol Commun. 2017 Jul 31;1(7):663-674.

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この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Drug Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Drug Repurposing Compound Library Stem Cell Differentiation Compound Library ReFRAME Related Library Nuclear Receptor Compound Library Anti-Cancer Compound Library Anti-Diabetic Compound Library Metabolism Compound Library Anti-Pancreatic Cancer Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Seladelpar 851528-79-5 DNA Damage/DNA Repair Metabolism PPAR MBX-8025 Peroxisome proliferator-activated receptors active atherogenic diabetes orally MBX8025 inhibit dyslipidemia resistance MBX 8025 insulin Inhibitor inhibitor

 

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