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Tolcapone

カタログ番号 T6708   CAS 134308-13-7
別名: Tasmar, Ro 40-7592

Tolcapone (Ro 40-7592) is a catechol-O-methyltransferase inhibitor used in the therapy of Parkinson disease as adjunctive therapy in combination with levodopa and carbidopa.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Tolcapone, CAS 134308-13-7
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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5 mg 在庫あり ￥ 7,500
10 mg 在庫あり ￥ 10,500
25 mg 在庫あり ￥ 18,500
50 mg 在庫あり ￥ 22,500
100 mg 在庫あり ￥ 30,500
200 mg 在庫あり ￥ 43,500
500 mg 在庫あり ￥ 72,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 11,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Tolcapone (Ro 40-7592) is a catechol-O-methyltransferase inhibitor used in the therapy of Parkinson disease as adjunctive therapy in combination with levodopa and carbidopa.
ターゲット＆IC50 COMT:30 nM(Ki)
In vitro Tolcapone functions as a selective peripheral and central COMT inhibitor, exerting no effect on adrenergic, serotonergic, or cholinergic receptors or other enzymes involved in synthesis or catabolism of catecholamines. [1] Tolcapone produces a concentration-dependent decrease in COMT activity in liver homogenates of developing (3 days-old) and adult (60 days-old) rats with Vmax, Km and IC50 of 5.3 nM/mg/h, 3.3 μM, 41 nM, and 2.9 nM/mg/h, 13.1 μM, 720 nM, respectively. Tolcapone produces a concentration-dependent decrease in COMT activity in kidney of developing (3 days-old) and adult (60 days-old) rats with Vmax, Km and IC50 of 2.6 nM/mg/h, 2.7 μM, 8 nM, and 3.5 nM/mg/h, 24 μM, 177 nM, respectively. [2]
In vivo Tolcapone orally administrated is able to crosses the blood-brain barrier. Acute administration of Tolcapone increases basal levels of L-DOPA and dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) and decreases basal homovanillic acid (HVA) levels, but does not affect basal dopamine levels. [3] Tolcapone (30 mg/kg p.o.) combined with benserazide (15 mg/kg p.o.) and a low dose of L-dopa (10 mg/kg p.o.) almost completely blockes (for about 6 h) the formation of 3-O-methyldopa (3-OMD) in brain and plasma, producing a long-lasting increase of L-DOPA in plasma and a parallel marked increase of L-DOPA and dopamine in the brain. [4] Tolcapone displays behavioural and neurochemical benefits on animals. Tolcapone (30 mg/kg p.o.) increases the effect of L-DOPA (plus benserazide) on locomotor activity, reserpine-induced hypothermia, and catalepsy induced by pimozide, haloperidol and fluphenazine. Tolcapone also increases locomotor hyperactivity induced by amphetamine or nomifensine, as well as stereotypy induced by amphetamine (but not apomorphine). [5]
キナーゼ試験 Enzyme assay and binding assay: Protein kinase C is assayed in a reaction mixture (0.25 mL) containing 5 μmol of Tris/HCl, pH 7.5, 2.5 μmol of magnesium acetate, 50 μg of histone II S, 20 μg of phosphatidylserine, 0.88 μg of diolein, 125 nmol of CaCl2, 1.25 nmol of [γ-32]ATP (5-10 × 104 cpm/nmol) and 5 μg of partially purified enzyme. The binding of [3H]PDBu to protein kinase C is determined: Reaction mixture (200 μL contained 4 μmo1 of Tris/malate, pH 6.8, 20 μmol of KCl, 30 nmol of CaC12, 20 μg of phosphatidylserine, 5 μg of partially purified protein kinase C, 0.5% (final concentration) of DMSO,10 pmol of [3H]PDBu (l-3 × 104 cpm/pmol) and 10 μL of various amounts of Staurosporine.
別名 Tasmar, Ro 40-7592
分子量 273.24
分子式 C14H11NO5
CAS No. 134308-13-7

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 27.3 mg/mL (100 mM)

DMSO: 27.3 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Zürcher G, et al. Adv Neurol, 1990, 53:497-50 2. Vieira-Coelho MA, et al. Br J Pharmacol, 1996, 117(3), 516-520. 3. Brannan T, et al. Neurology, 1992, 42(3 Pt 1), 683-685. 4. Zürcher G, et al. J Neural Transm Suppl, 1990, 32, 375-38 5. Maj J, et al. J Neural Transm Park Dis Dement Sect, 1990, 2(2), 101-112. 6. Qiu M, Li Z, Chen Y, et al. Tolcapone Potently Inhibits Seminal Amyloid Fibrils Formation and Blocks Entry of Ebola Pseudoviruses. Frontiers in Microbiology. 2020, 11: 504.

引用文献

1. Qiu M, Li Z, Chen Y, et al. Tolcapone Potently Inhibits Seminal Amyloid Fibrils Formation and Blocks Entry of Ebola Pseudoviruses. Frontiers in Microbiology. 2020, 11: 504

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この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Drug Library Inhibitor Library Drug Repurposing Compound Library EMA Approved Drug Library Anti-Neurodegenerative Disease Compound Library Anti-Cancer Approved Drug Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library Bioactive Compound Library Neuronal Signaling Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Tolcapone 134308-13-7 Apoptosis Metabolism Neuroscience Transferase Beta Amyloid central COMT Peripheral methyltransferase Tasmar Ro 40-7592 inhibit stress Abeta Inhibitor oxidative Neuroblastoma Amyloid-β β-amyloid peptide inhibitor

 

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