VE-821

カタログ番号 T3032 CAS 1232410-49-9

別名: ATR Inhibitor IV

VE-821 (ATR Inhibitor IV) is a selective ATP competitive inhibitor of ATR( Ki/IC50: 13/26 nM in cell-free assays).

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VE-821, CAS 1232410-49-9

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	VE-821 (ATR Inhibitor IV) is a selective ATP competitive inhibitor of ATR( Ki/IC50: 13/26 nM in cell-free assays).
ターゲット＆IC50	ATR:13 nM (Ki, cell free)
In vitro	VE-821 shows excellent selectivity for ATR with minimal cross-reactivity against the related PIKKs ATM, DNA-dependent protein kinase (DNA-PK), mammalian target of rapamycin and phosphoinositol 3-kinase-γ (Kis of 16 μM, 2.2 μM, >1 μM and 3.9 μM, respectively). VE-821 blocked H2AX phosphorylation in hydroxyurea-treated HT29 cancer cells and had no impact on the M059J or HT144 lines treated with neocarzinostatin [1]. VE-821 significantly enhanced the sensitivity of PSN-1, MiaPaCa-2 and primary PancM pancreatic cancer cells to radiation and gemcitabine under both normoxic and hypoxic conditions. ATR inhibition by VE-821 led to inhibition of radiation-induced G 2/M arrest in cancer cells [2]. VE-821 (1 and 4 μM) enhanced H2AX phosphorylation on Ser139 induced by topotecan, and cisplatin in OVCAR-8 cells. VE-821 did not block ATR-mediated Ser345 Chk1 or Ser296 autophosphorylation triggered by gemcitabine, topotecan, or cisplatin [3].
キナーゼ試験	The ability of compounds (e.g., VE-821) to inhibit ATR, ATM or DNAPK kinase activity is tested using a radiometric-phosphate incorporation assay. A stock solution is prepared consisting of the appropriate buffer, kinase, and target peptide. To this is added the compound of interest, at varying concentrations in DMSO to a final DMSO concentration of 7%. Assays are initiated by addition of an appropriate [g-33P]ATP solution and incubated at 25°C. Assays are stopped, after the desired time course, by addition of phosphoric acid and ATP to a final concentration of 100 mM and 0.66 μM, respectively. Peptides are captured on a phosphocellulose membrane, prepared, and washed six times with 200 μL of 100 mM phosphoric acid, prior to the addition of 100 μL of scintillation cocktail and scintillation counting on a 1450 Microbeta Liquid Scintillation Counter. Dose-response data are analyzed using GraphPad Prism software [4].
細胞研究	Clonogenic survival assays were performed as described before. Briefly, logarithmically growing cells were plated in triplicate in 6-well tissue culture dishes under oxic (21% O2) or hypoxic conditions (0.5% O2) using an InVivo2 300 chamber. Cells were incubated for 6 h before irradiation under oxia or hypoxia using tightly sealed chambers. The target O2 level was achieved within 6 h of gassing and maintained during irradiation, as confirmed by an OxyLite oxygen probe. Cells irradiated under hypoxia were exposed to normoxia at 1 h post-irradiation. As standard, VE-821 (1 μM) was added 1 h prior to irradiation (6 Gy) and was washed away 72 h after irradiation. For the chemotherapy experiments, cells were initially exposed to increasing concentrations of gemcitabine (5, 10 and 20 nM) for 24 h before addition of the VE-821 (1 μM) for another 72 h. The effect of triple combination of irradiation with VE-821 and gemcitabine was examined as well. Cells were incubated for 10–21 d until colonies were stained with 0.5% crystal violet and counted in a CellCount automated colony counter. Clonogenic survival was calculated and data were fitted in GraphPad Prism 4.0 [2].

別名	ATR Inhibitor IV
分子量	368.41
分子式	C18H16N4O3S
CAS No.	1232410-49-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 69 mg/mL (187.3 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Reaper PM, et al. Selective killing of ATM- or p53-deficient cancer cells through inhibition of ATR. Nat Chem Biol. 2011 Apr 13;7(7):428-30. 2. Prevo R, et al. The novel ATR inhibitor VE-821 increases sensitivity of pancreatic cancer cells to radiation and chemotherapy. Cancer Biol Ther. 2012 Sep;13(11):1072-81. 3. Huntoon CJ, et al. ATR inhibition broadly sensitizes ovarian cancer cells to chemotherapy independent of BRCA status. Cancer Res. 2013 Jun 15;73(12):3683-91. 4. Charrier JD, et al. Discovery of potent and selective inhibitors of ataxia telangiectasia mutated and Rad3 related (ATR) protein kinase as potential anticancer agents. J Med Chem. 2011 Apr 14;54(7):2320-30. 5. Flach J, Jann J C, Knaflic A, et al. Replication stress signaling is a therapeutic target in myelodysplastic syndromes with splicing factor mutations[J]. Haematologica. 2020 6. Weizhe Li, Hong-Yan Wang, Xiaolu Zhao, Hongguo Duan, Binghua Cheng, Yafei Liu, Mengjie Zhao et al. A methylation-phosphorylation switch determines Plk1 kinase activity and function in DNA damage repair [J]. Science Advances. 2019 Mar 6;5(3):eaau7566. 7. Bai Y, Wang W, Li S, et al. C1QBP Promotes Homologous Recombination by Stabilizing MRE11 and Controlling the Assembly and Activation of MRE11/RAD50/NBS1 Complex[J]. Molecular Cell. 2019.

引用文献

1. Bai Y, Wang W, Li S, et al. C1QBP Promotes Homologous Recombination by Stabilizing MRE11 and Controlling the Assembly and Activation of MRE11/RAD50/NBS1 Complex. Molecular Cell. 2019 2. Li W, Wang H Y, Zhao X, et al. A methylation-phosphorylation switch determines Plk1 kinase activity and function in DNA damage repair. Science Advances. 2019, 5(3): eaau7566 3. Flach J, Jann J C, Knaflic A, et al. Replication stress signaling is a therapeutic target in myelodysplastic syndromes with splicing factor mutations. Haematologica. 2021 Nov 1;106(11):2906-2917

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%DMSO+

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

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体積 (終了)

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溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

VE-821 1232410-49-9 DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling ATM/ATR ATM and RAD3 related VE 821 Inhibitor Ataxia telangiectasia mutated inhibit ATR Inhibitor IV VE821 inhibitor

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