WH-4-023

カタログ番号 T1811 CAS 837422-57-8

別名: KIN112, KIN001-112, Dual LCK/SRC inhibitor

WH-4-023 (Dual LCK/SRC inhibitor) is a potent and orally active Lck/Src inhibitor. It also potently inhibits SIK.

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WH-4-023, CAS 837422-57-8

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2 mg	在庫あり	￥ 11,000
5 mg	在庫あり	￥ 16,000
10 mg	在庫あり	￥ 23,500
25 mg	在庫あり	￥ 38,000
50 mg	在庫あり	￥ 47,500
100 mg	在庫あり	￥ 85,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 19,500

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純度: 99.75%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	WH-4-023 (Dual LCK/SRC inhibitor) is a potent and orally active Lck/Src inhibitor. It also potently inhibits SIK.
ターゲット＆IC50	Lck:2 nM, Src:6 nM
In vitro	WH-4-023 shows little activity on p38 and KDR. [1]
キナーゼ試験	The Lck HTRF kinase assay involves ATP-dependent phosphorylation of a biotinylated substrate peptide of gastrin in the presence or absence of inhibitor compound. The final concentration of gastrin is 1.2 μM. The final concentration of ATP is 0.5 μM (Km app =0.6±0.1 μM), and the final concentration of Lck (a GST-kinase domain fusion (AA 225?509)) is 250 pM. Buffer conditions are as follows: 50 mM HEPES pH=7.5, 50 mM NaCl, 20 mM MgCl2, 5 mM MnCl2, 2 mM DTT, 0.05% BSA. The assay is quenched and stopped with 160 μL of detection reagent. Detection reagents are as follows: Buffer made of 50 mM Tris, pH=7.5, 100 mM NaCl, 3 mM EDTA, 0.05% BSA, 0.1% Tween20. Prior to reading, Streptavidin allophycocyanin (SA-APC) is added at a final concentration in the assay of 0.0004 mg/mL, along with europilated anti-phosphotyrosine Ab (Eu-anti-PY) at a final conc of 0.025 nM. The assay plate is read in a Discovery fluorescence plate reader with excitation at 320 nm and emission at 615 and 655 nm[1].
細胞研究	WH-4-023 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. The purpose of this assay is to test the potency of T cell receptor (TCR; CD3) and CD28 signaling pathway inhibitors in human T cells. T cells are purified from human peripheral blood lymphocytes (hPBL) and preincubated with or without compound prior to stimulation with a combination of an anti-CD3 and an anti-CD28 antibody in 96-well tissue culture plates (1×105 T cells/well). Cells are cultured for ~20 h at 37°C in 5% CO2 and then secreted IL-2 in the supernatants is quantified by cytokine ELISA. The cells remaining in the wells are then pulsed with 3H-thymidine overnight to assess the T cell proliferative response. Cells are harvested onto glass fiber filters and 3H-thymidine incorporation into DNA is analyzed by liquid scintillation counter. For comparison purposes, phorbol myristic acid (PMA) and calcium ionophore are used in combination to induce IL-2 secretion from purified T cells. Potential inhibitor compounds are tested for inhibition of this response as described above for anti-CD3 and -CD28 antibodies. Human whole-blood anti-CD3/CD28-induced IL-2 secretion assays are run in a similar fashion as described above using whole blood from normal volunteers diluted 50% in tissue culture medium prior to stimulation[1].

別名	KIN112, KIN001-112, Dual LCK/SRC inhibitor
分子量	568.67
分子式	C32H36N6O4
CAS No.	837422-57-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 10 mg/mL (17.6 mM)

Ethanol: 6 mg/mL (10.55 mM), Heating is recommended.

参考文献

1. Martin MW, et al. J Med Chem. 2006, 49(16), 4981-4991.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

WH-4-023 837422-57-8 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors Src WH 4 023 KIN112 inhibit Inhibitor KIN 112 KIN-112 KIN001-112 WH4023 Dual LCK/SRC inhibitor inhibitor

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WH-4-023

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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