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Taletrectinib free base

カタログ番号 T38995   CAS 1505514-27-1
別名: AB-106freebase, Taletrectinib free base, IBI-344 free base, DS-6051b free base

Taletrectinib free base (AB-106 free base) is a novel potent, selective and orally active ROS1/NTRK inhibitor.Taletrectinib free base has potent inhibitory effects on recombinant ROS1, NTRK1, NTRK2, and NTRK3, with IC50s of 0.207, 0.622, 2.28 and 0.98 nM, respectively, Taletrectinib free base also inhibited ROS1 G2032R and other Crizotinib-resistant ROS1 mutations.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Taletrectinib free base, CAS 1505514-27-1
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 15,000
5 mg 在庫あり ￥ 36,500
10 mg 在庫あり ￥ 58,500
25 mg 在庫あり ￥ 118,000
50 mg 在庫あり ￥ 170,500
100 mg 在庫あり ￥ 241,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 44,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Taletrectinib free base (AB-106 free base) is a novel potent, selective and orally active ROS1/NTRK inhibitor.Taletrectinib free base has potent inhibitory effects on recombinant ROS1, NTRK1, NTRK2, and NTRK3, with IC50s of 0.207, 0.622, 2.28 and 0.98 nM, respectively, Taletrectinib free base also inhibited ROS1 G2032R and other Crizotinib-resistant ROS1 mutations.
In vitro Taletrectinib free base (1-1000 nM; 72 h) has an IC50 of ~3 -20 nM against Ba/F3-TPM3-NTRK1, Ba/F3-ETV6-NTRK1, -NTRK2, -NTRK3, or KM12 cells.[1]
Taletrectinib free base (0.001-1000 nM; 2 h) dose-dependently inhibits ROS1 autophosphorylation in U-118-MG cells in vitro.[1]
Taletrectinib free base potently inhibits ROS1 autophosphorylation in JFCR-165, JFCR-168 and MGH193-1B cells.[1]
Taletrectinib free base partially inhibits phosphorylated NTRK1 at 10 nM and completely inhibits it at 100 nM. Taletrectinib free base potently inhibits recombinant ROS1, NTRK1, and NTRK3 in an ATP-competitive manner at subnanomolar concentrations. Taletrectinib free base at 0.2 μM almost completely inhibits ACK, ALK, DDR1, and LTK among the 160 kinases but does not strongly inhibit the other 152 kinases in the presence of 1 mM ATP.[1]
Taletrectinib free base effectively inhibits crizotinib-resistant ROS1 secondary mutations, including the G2032R solvent front mutation.[1]
In vivo Taletrectinib free base (DS-6051b) (25 -200 mg/kg; oral; once daily for 18 days; Balb-c nu/nu mice bearing U-118 MG cells) shows anti-tumor activity.[1]
Taletrectinib free base (6.25 -200 mg/kg; oral; once daily for 8 days;) inhibits NTRK-rearranged cancer in Balb-c nu/nu mice harboring KM12 cells.[1]
Taletrectinib free base (3-100 mg/kg; p.o.; once daily for 4 days) shows rapid tumor regression in wild-type (WT) and G2032R mutant Ba/F3-carrying mice without severe weight loss.[1]
別名 AB-106freebase, Taletrectinib free base, IBI-344 free base, DS-6051b free base
分子量 405.47
分子式 C23H24FN5O
CAS No. 1505514-27-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (135.65 mM)

参考文献

1. Katayama R, et al. The new-generation selective ROS1/NTRK inhibitor DS-6051b overcomes crizotinib resistant ROS1-G2032R mutation in preclinical models. Nat Commun. 2019;10(1):3604. 2. Fujiwara Y, et al. Safety and pharmacokinetics of DS-6051b in Japanese patients with non-small cell lung cancer harboring ROS1 fusions: a phase I study. Oncotarget. 2018;9(34):23729-23737.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Tyrosine Kinase Inhibitor Library Membrane Protein-targeted Compound Library Anti-Cancer Drug Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Bioactive Compounds Library Max Anti-Cancer Compound Library

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同一標的の関連化合物
Crizotinib Uniconazole Repotrectinib Anti-inflammatory agent 64 Lorlatinib ROS kinases-IN-1 Entrectinib ROS kinases-IN-2

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Taletrectinib free base 1505514-27-1 Tyrosine Kinase/Adaptors ROS Kinase AB-106freebase DS-6051b IBI 344 IBI-344 Taletrectinib IBI-344 free base DS-6051b free base IBI344 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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