AM251

カタログ番号 T1915 CAS 183232-66-8

AM251 is a effective CB1 receptor antagonist (IC50/Ki: 8 /7.49 nM) that displays 306-fold selectivity over CB2 receptors; also effective GPR55 agonist (EC50: 39 nM).

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AM251, CAS 183232-66-8

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	AM251 is a effective CB1 receptor antagonist (IC50/Ki: 8 /7.49 nM) that displays 306-fold selectivity over CB2 receptors; also effective GPR55 agonist (EC50: 39 nM).
ターゲット＆IC50	CB1:8 nM, GPR55:39 nM
In vitro	AM251 inhibits memory consolidation in avoidance tasks. Compared to the control group, AM251 significantly reduces latency in tested subjects, yet no difference is observed in open field adaptive tasks, including the number of crossroads. In related fear memory tests, animals pre-treated with AM251 (4.0/8.0 mg/kg) exhibit enhanced rigidity. AM251 consistently decreases daily food intake in rats, induces selective feeding, and behaviors associated with nausea, without affecting the rate of consumption.
In vivo	AM251 inhibits equilibrium binding by accelerating the dissociation of the [3H]-batrachotoxinin A 20-α-benzoate: sodium channel complex through a conformational change. It increases the dissociation constant (Kd) of the radioligand by 2.3 times without affecting the maximum binding capacity (Bmax). Furthermore, AM251 reduces the release of tetrodotoxin-inhibitory L-glutamate (IC50: 8.5 μM) and GABA (IC50: 9.2 μM) from synaptosomes in a veratridine-dependent manner. It also decreases unstimulated and acetylated LDL-stimulated Raw 264.7 macrophages, along with reducing the synthesis of cholesteryl esters in both CB2+/+ and CB2-/- peritoneal macrophages.
キナーゼ試験	Macrophages are seeded (2×106/well) in 12-well culture plates. AM-251 or SR144528 are added from 4 mM stock solutions prepared in DMSO, 1h prior to the addition of 7-ketocholesterol (7KC) from a 2 mg/mL ethanol stock solution. Controls are adjusted to receive equivalent volumes of DMSO and ethanol. After 16 h, caspase-3 activity is determined. All treatments are done in triplicate and the data presented as the mean RFLU/mg protein±SD[3].

分子量	555.24
分子式	C22H21Cl2IN4O
CAS No.	183232-66-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 13.9 mg/mL (25 mM)

DMSO: 55.5 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Liao C, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol, 2004, 94(2), 73-78. 2. Thewke D, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2009, 381(2), 181-186. 3. Chambers AP, et al. Physiol Behav, 2004, 82(5), 863-869. 4. McLaughlin PJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 180(2), 286-293. 5. de Oliveira Alvares L, et al. Neurobiol Learn Mem, 2005, 83(2), 119-124. 6. Komaki A, et al. Study the Effect of Endocannabinoid System on Rat Behavior in Elevated Plus-Maze. Basic Clin Neurosci. 2015 Jul;6(3):147-53. 7. Carey LM, et al. A pro-nociceptive phenotype unmasked in mice lacking fatty-acid amide hydrolase. Mol Pain. 2016 May 13;12. pii: 1744806916649192. 8. Jiang X, et al. Role of cannabinoid receptor type 1 in tibial and pudendal neuromodulation of bladder overactivity in cats. Am J Physiol Renal Physiol. 2017 Mar 1;312(3):F482-F488. 9. Sun L, et al. Endocannabinoid activation of CB1 receptors contributes to long-lasting reversal of neuropathic pain by repetitive spinal cord stimulation. Eur J Pain. 2017 May;21(5):804-814. 10. Bowden G D, Land K M, O'Connor R M, et al. High-throughput screen of drug repurposing library identifies inhibitors of Sarcocystis neurona growth[J]. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2018 Apr；8(1): 137-144.

引用文献

1. Li P, Lin Q, Sun S, et al. Inhibition of cannabinoid receptor type 1 sensitizes triple-negative breast cancer cells to ferroptosis via regulating fatty acid metabolism. Cell Death & Disease. 2022, 13(9): 1-15. 2. Bowden G D, Land K M, O'Connor R M, et al. High-throughput screen of drug repurposing library identifies inhibitors of Sarcocystis neurona growth. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance. 2018 Apr；8(1): 137-144

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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質量

濃度

体積

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既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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AM251 183232-66-8 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein GPR Cannabinoid Receptor Inhibitor AM 251 inhibit AM-251 inhibitor

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