Berzosertib

カタログ番号 T2669 CAS 1232416-25-9

別名: VX-970, VE-822

Berzosertib (VE-822) has been used in trials studying the treatment of Ovarian Neoplasms, Ovarian Serous Tumor, Adult Solid Neoplasm, Advanced Solid Tumor, and Advanced Solid Neoplasm, among others.

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Berzosertib, CAS 1232416-25-9

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25 mg	在庫あり	￥ 52,500
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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Berzosertib (VE-822) has been used in trials studying the treatment of Ovarian Neoplasms, Ovarian Serous Tumor, Adult Solid Neoplasm, Advanced Solid Tumor, and Advanced Solid Neoplasm, among others.
ターゲット＆IC50	ATR:19 nM
In vitro	Compared to the individual effects of XTR, the combination of 60 mg/kg VE-822 and XTR doubled the time required for tumors to reach 600 mm³ in mice carrying PSN-1 and MiaPaCa-2 tumors. This co-administration significantly prolonged tumor growth delay in PSN-1 tumor-bearing mice compared to the combination of gemcitabine and XRT1, highlighting VE-822's effectiveness. Additionally, the combination of 60 mg/kg VE-822 and XRT1 resulted in a 44% increase in tumor uptake versus XRT1 alone, demonstrating that VE-822 enhances the persistence of DNA damage caused by XRT through increased γH2AX phosphorylation. Furthermore, VE-822 inhibits the phosphorylation of serine 345-Chk1 in PSN-1 tumors in mice, indicating its potential role in cancer treatment strategies.
In vivo	At a concentration of 80 nM, VE-822 alone increased the proportion of MiaPaCa-2 and PSN-1 cells remaining in the G1 phase and eliminated enriched G2/M phase fractions containing XRT in these cells. VE-822's sole application had limited impact, but its combination with XRT and/or gemcitabine significantly enhanced both early and late apoptosis in PSN-1 cells. VE-822 also heightened tumor response to agents causing DNA damage associated with (pChk1 Ser345) blockade. Furthermore, VE-822 (80 nM) attenuated the ATR signaling pathway, reducing tumor cell survival rates in response to XRT and gemcitabine. However, in normal cells, although 80 nM VE-822 weakened the ATR signaling pathway, it did not increase the killing ability of radiation and gemcitabine against these cells.
キナーゼ試験	A375 cells are pre-treated with 1 μM JNK-IN-8 for the indicated amounts of time. Remove the medium and wash 3 times with PBS. Resuspend the cell pellet with 1 mL Lysis Buffer (1% NP-40, 1% CHAPS, 25 mM Tris, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, and Protease Inhibitor Cocktail). Rotate end-to-end for 30 min at 4°C. Lysates are cleared by centrifugation at 14000 rpm for 15 min in the Eppendorf. The cleared lysates gel filtered into Kinase Buffer (0.1% NP-40, 20 mM HEPES, 150 mM NaCl, Phosphatase Inhibitor Cocktail, Protease Inhibitor Cocktail) using Bio-Rad 10DG colums. The total protein concentration of the gel-filtered lysate should be around 5-15 mg/mL. Cell lysate is labeled with the probe from ActivX at 5 μM for 1 hour. Samples are reduced with DTT, and cysteines are blocked with iodoacetamide and gel filtered to remove excess reagents and exchange the buffer. Add 1 volume of 2X Binding Buffer (2% Triton-100, 1% NP-40, 2 mM EDTA, 2X PBS) and 50 μL streptavidin bead slurry and rotate end-to-end for 2 hours, centrifuge at 7000 rpm for 2 min. Wash 3 times with 1X Binding Buffer and 3 times with PBS. Add 30 μL 1X sample buffer to beads, heat samples at 95°C for 10 min. Run samples on an SDS-PAGE gel at 110V. After transferred, the membrane is immunoblotted with JNK antibody[1].
細胞研究	VE-822 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[1]. Gemcitabine (10 nM) is added 24 h pre-XRT and is replaced with fresh medium before addition of VE-822. PSN-1 cells are treated with VE-822 (80 nM) for 1 h before, through to 18 h after, XRT (6 Gy). Apoptosis is analyzed 48 h after XRT by flow cytometry using an Annexin V-FITC kit with PI[1].

別名	VX-970, VE-822
分子量	463.55
分子式	C24H25N5O3S
CAS No.	1232416-25-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 7.86 mg/mL (16.95 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. Fokas E, et al. Cell Death Dis, 2012, 3, e441. 2. Fokas E, et al. Cancer Treat Rev, 2013, pii: S0305-7372(13)00065-0. 3. Konstantinopoulos P A , Cheng S C , Hendrickson A E W , et al. Berzosertib plus gemcitabine versus gemcitabine alone in platinum-resistant high-grade serous ovarian cancer: a multicentre, open-label, randomised, phase 2 trial[J]. The Lancet Oncology, 2020, 21(7).

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Berzosertib 1232416-25-9 DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling ATM/ATR VE 822 VX 970 VX-970 VX970 VE822 VE-822 Inhibitor inhibitor inhibit

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化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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