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Binimetinib

カタログ番号 T2508   CAS 606143-89-9
別名: ARRY-438162, ARRY-162, MEK162

Binimetinib (ARRY-162) (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) is an orally available inhibitor of MEK1/2 (IC50: 12 nM) in a cell-free assay.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Binimetinib, CAS 606143-89-9
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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5 mg 在庫あり ￥ 8,000
10 mg 在庫あり ￥ 13,000
25 mg 在庫あり ￥ 16,000
50 mg 在庫あり ￥ 18,500
100 mg 在庫あり ￥ 22,500
200 mg 在庫あり ￥ 35,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 14,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Binimetinib (ARRY-162) (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) is an orally available inhibitor of MEK1/2 (IC50: 12 nM) in a cell-free assay.
ターゲット＆IC50 MEK:12 nM
In vitro In models of collagen-induced arthritis (CIA) and adjuvant-induced arthritis (AIA) in rats, ARRY-438162 demonstrated significant anti-inflammatory effects. At doses of 1/3 mg/kg administered twice daily orally (p.o.), ARRY-438162 reduced ankle diameter swelling by 27%/50% in the CIA model, outperforming ibuprofen's 46% reduction. Higher doses of 3/10 mg/kg showed 11%/34% inhibition of ankle swelling in the AIA model. Moreover, in immunodeficient mice injected with MCF7-RSK4 cells, the combination of ARRY-438162 (6 mg/kg, twice daily) with BEZ235 significantly diminished tumor growth. In the AIA rat model, ARRY-438162 (10 mg/kg) completely suppressed serum IL-6 concentrations in a dose-dependent manner compared to controls. Similarly, in both CIA and AIA rat models, administration of ARRY-438162 (10 mg/kg, twice daily p.o.) dose-dependently ameliorated disease severity. The same dosing regimen significantly mitigated lesions (inflammation, cartilage damage, angiogenesis, and bone resorption) in the CIA model, with 1/3 mg/kg doses inhibiting these effects by 32% and 60%, respectively. Furthermore, in the AIA rat model, ARRY-438162 at 10/30 mg/kg doses significantly and dose-dependently reduced ankle swelling compared to control groups.
In vivo ARRY-438162 is an ATP non-competitive inhibitor for MEK1/2, capable of inhibiting intracellular pERK with an IC50 of 11 nM. When used in combination, MEK162 (1 μM) and MK-2206 (2 μM) can fully reverse the resistance of MCF7 cells expressing RSK. ARRY-438162 at 2 μM exhibits minimal impact on osteoblast differentiation. At a concentration of 10 μM, ARRY-438162 inhibits osteoclast resorption in vitro with an IC50 of 625 nM. Additionally, ARRY-438162 at 625 nM suppresses osteoclast differentiation in vitro with an IC50 of 39 nM.
細胞研究 MEK162 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. MCF7 cells infected as indicated are seeded in 12-well plates (2×104). After 24 hours, cells are treated with BEZ235 (100 or 200 nM), BKM120 (0.75 or 1 μM), GDC-0941 (1 μM), or MK2206 (2 μM) alone or in combination with MEK162 (1 μM), BI-D1870 (10 μM), or AZD6244 (1 μM), as indicated in text. Cell numbers are quantified by fixing cells with 4% glutaraldehyde or methanol, washing the cells twice in Water, and staining the cells with 0.1% crystal violet. The dye is subsequently extracted with 10% acetic acid, and its absorbance is determined (570 nm). Growth curves are performed in triplicate. Viability assays with CellTiter-Glo are performed by plating 2,000 cells in 96-well plates, adding the drug at 24 hours, and assaying 4 to 5 days after drug addition. Cell-cycle and hypodiploid apoptotic cells are quantified by flow cytometry. Briefly, cells are washed with PBS, fixed in cold 70% ethanol, and then stained with propidium iodide while being treated with RNase. Quantitative analysis of sub-G1 cells is carried out in a FACScalibur cytometer using Cell Quest software[2].
別名 ARRY-438162, ARRY-162, MEK162
分子量 441.23
分子式 C17H15BrF2N4O3
CAS No. 606143-89-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 82 mg/mL (185.8 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

参考文献

1. J Pheneger, et al. 2006, ACR Annual Scientific Meeting. Abst 794. 2. D Wright, et al. 2009, Arraybiopharma. Abstract FRI0063. 3. SS Bhagwat, et al. Annu Rep Med Chem, 2007, 42, 265–278. 4. Serra V, et al. J Clin Invest, 2013, 123(6), 2551-2563. 6. Cheng H, et al. PIK3CA(H1047R)- and Her2-initiated mammary tumors escape PI3K dependency by compensatory activation of MEK-ERK signaling. Oncogene. 2016 Jun 9;35(23):2961-70. 7. Seip K, et al. Fibroblast-induced switching to the mesenchymal-like phenotype and PI3K/mTOR signaling protects melanoma cells from BRAF inhibitors. Oncotarget. 2016 Apr 12;7(15):19997-20015.

引用文献

1. Fan K, Ni X, Shen S, et al. Acetylation stabilizes stathmin1 and promotes its activity contributing to gallbladder cancer metastasis. Cell Death Discovery. 2022, 8(1): 1-13

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Clinical Compound Library Inhibitor Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library EMA Approved Drug Library Anti-Cancer Approved Drug Library Anti-Cancer Drug Library Anti-Cancer Active Compound Library Drug Repurposing Compound Library FDA-Approved Kinase Inhibitor Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Binimetinib 606143-89-9 Autophagy MAPK MEK Inhibitor MEK-162 Mitogen-activated protein kinase kinase MEK 162 ARRY 162 ARRY162 ARRY438162 MAPKK MAP2K ARRY 438162 ARRY-438162 inhibit ARRY-162 MEK162 inhibitor

 

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