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GS-444217

カタログ番号 T5190   CAS 1262041-49-5
別名: GS 444217, GS444217

GS-444217 is a selective ATP-competitive inhibitor of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1, IC50: 2.87 nM).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
GS-444217, CAS 1262041-49-5
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg 在庫あり ￥ 9,500
5 mg 在庫あり ￥ 20,500
10 mg 在庫あり ￥ 30,500
25 mg 在庫あり ￥ 52,000
50 mg 在庫あり ￥ 91,500
100 mg 在庫あり ￥ 137,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 22,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 GS-444217 is a selective ATP-competitive inhibitor of apoptosis signal-regulating kinase 1 (ASK1, IC50: 2.87 nM).
ターゲット＆IC50 ASK1:2.87 nM (cell free)
In vitro GS-444217 demonstrated high selectivity for binding to ASK1 versus the other kinases in the panel. The affinity of GS-444217 for ASK1 (KD = 4.1 nM) was 53-fold greater than the affinity for DYRK1A (KD = 220 nM) and 104-fold greater than the affinity for RSK4 (KD = 430 nM). Treatment with GS-444217 reduced ASK1 phosphorylation and prevented the phosphorylation of MKK3/6, MKK4, p38, and JNK at concentrations of 0.3 μM and above with full suppression of ASK1 activity at 1 μM. GS-444217 reduced ASK1 activity within 5 minutes of addition to the cultures, reaching a maximum level of inhibition by 30 minutes. Removal of GS-444217 from the cultures resulted in reactivation of ASK1 autophosphorylation within 10 minutes and near-complete recovery 2 hours after drug washout [1].
In vivo Treatment with GS-444217 abrogated p38 MAPK activation in diabetic kidneys but had no effect upon hypertension in Nos3(-/-) mice. Early intervention with GS-444217 significantly inhibited diabetic glomerulosclerosis and reduced renal dysfunction but had no effect on the development of albuminuria. Late intervention with GS-444217 improved renal function and halted the progression of glomerulosclerosis, renal inflammation, and tubular injury despite having no effect on established albuminuria [2]. One dose of GS-444217 (30 mg/kg) given 30 minutes before administration of auranofin (30 mg/kg) suppressed the activation of ASK1, p38, and JNK in renal cortex. Auranofin administration induced mRNA expression of inflammatory cytokines (Il1b, Ccl2, and Cxcl2) and increased caspase activity in the kidney, and these downstream effects of ASK1 activation were inhibited by GS-444217. Comparing plasma concentrations of GS-444217 with the corresponding phosphorylated p38 (p-p38) signal in kidney, GS-444217 had an in vivo EC50 of approximately 1.6 μM for inhibiting the ASK1 pathway in rodent kidney [1].
細胞研究 Human embryonic kidney cells (HEK293T) were infected with full-length human ASK1 adenovirus or with an inactive truncated ASK1 adenovirus (K709R mutant with N-terminally truncated protein) as a negative control using the following conditions: (a) dose response: cells were infected for 24 hours followed by incubation for 2 hours with 0.001, 0.003, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, and 10 μM GS-444217; (b) kinetics: after cells were infected for 24 hours, 1 μM GS-444217 was added to cells for 1, 5, 10, or 30 minutes or 1, 2, or 4 hours; (c) off-rate kinetics: cells were infected for 24 hours followed by incubation with GS-444217 for 30 minutes. After 30 minutes, medium was replaced with serum-free medium without compound and incubated for 0, 10, or 30 minutes or 1, 2, or 4 hours [1].
動物実験 Male Sprague-Dawley rats (176–200 g, 7–8 weeks old) were randomly assigned to weight-matched treatment groups: (a) sham procedure, n = 8; (b) ischemia 30 minutes, n = 8; (c) ischemia 30 minutes plus GS-444217 (30 mg/kg, p.o.), n = 8. Bilateral renal occlusion was performed on anesthetized rats held at 37°C for 30 minutes. After recovering from anesthesia, rats were placed in metabolic cages for a 24-hour collection of urine. Sham rats underwent midline incision with surgery duration of 30 minutes but were not subjected to occlusion. Necropsy was performed on all rats 24 hours after surgery to collect kidneys and blood. Renal I/R studies were performed at Physiogenix Inc. Serum was analyzed for creatinine and blood urea nitrogen concentrations on a clinical chemistry analyzer. The right kidney was fixed in formalin and stained with H&E to assess tubular necrosis by pathology and with TUNEL to detect apoptotic cells [1].
別名 GS 444217, GS444217
分子量 411.46
分子式 C23H21N7O
CAS No. 1262041-49-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (133.67 mM)

参考文献

1. Liles JT, et al. ASK1 contributes to fibrosis and dysfunction in models of kidney disease. J Clin Invest. 2018 Oct 1;128(10):4485-4500. 2. Tesch GH, et al. ASK1 Inhibitor Halts Progression of Diabetic Nephropathy in Nos3-Deficient Mice. Diabetes. 2015 Nov;64(11):3903-13.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Kinase Inhibitor Library Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Osteogenesis Compound Library Anti-Ovarian Cancer Compound Library Anti-Colorectal Cancer Compound Library HIF-1 Signaling Pathway Compound Library Preclinical Compound Library Anti-Metabolism Disease Compound Library Anti-Obesity Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
(E)-Cardamonin Apocynin Bay 11-7085 Kahweol Sophocarpine monohydrate O6-Benzylguanine Fidaxomicin CCT018159

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

GS-444217 1262041-49-5 Apoptosis MAPK ASK GS 444217 GS444217 inhibit MAP kinase kinase kinase, MEKK, MAPKKK MAP3K Inhibitor inhibitor

 

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