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GW788388

カタログ番号 T1800   CAS 452342-67-5
別名: GW 788388

GW788388 is a potent and selective inhibitor of ALK5, also inhibits TGF-(beta) type II receptor and activin type II receptor activities.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
GW788388 Chemical Structure
GW788388, CAS 452342-67-5
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
5 mg 在庫あり ¥ 13,500
10 mg 在庫あり ¥ 22,000
25 mg 在庫あり ¥ 39,500
50 mg 在庫あり ¥ 64,500
100 mg 在庫あり ¥ 95,000
500 mg 在庫あり ¥ 221,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 13,500
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 GW788388 is a potent and selective inhibitor of ALK5, also inhibits TGF-(beta) type II receptor and activin type II receptor activities.
ターゲット&IC50 ALK5:18 nM
In vitro In a model of kidney fibrosis induced by puromycin aminonucleoside, GW788388 (10 mg/kg) was shown to induce the expression of collagen A1 mRNA. In rodents with advanced diabetic nephropathy, GW788388 reduced fibrotic responses by diminishing TGF-β signaling. Furthermore, in a mouse model of myocardial infarction, treatment with GW788388 significantly inhibited contractile function, reduced cardiac hypertrophy, and decreased levels of activated Smad2 and α-SMA.
In vivo GW788388 effectively inhibits ALK5, ALK4, ALK7, and TGF-β-regulated growth. In cellular assays (IC50=93 nM), it demonstrates an inhibition of TGF-β-induced Smad activation and suppresses the expression of target genes.
キナーゼ試験 ALK5 Fluorescence Polarization Binding Assay: GW788388 binding to ALK5 is tested on purified recombinant GST?ALK5 (residues 198-503). Displacement of rhodamine green fluorescently labeled ATP competitive inhibitor by different concentrations of GW788388 is used to calculate a binding pIC50. GST?ALK5 is added to a buffer containing 62.5 mM N-(2-hydroxyethyl)piperazine-N'-2-ethanesulfonic acid (Hepes), pH 7.5, 1 mM dithiothreitol (DTT), 12.5 mM MgCl2, 1.25 mM 3-[(3-cholamidopropyl)dimethylammonio]-1-propanesulfonic acid (CHAPS), and 1 nM rhodamine green-labeled ligand so that the final ALK5 concentration is 10 nM based on active-site titration of the enzyme. The enzyme/ligand reagent (40 μL) is added to 384-well assay plates containing 1 μL of different concentrations of GW788388. The plates are read immediately on a LJL Acquest fluorescence reader with excitation, emission, and dichroic filters of 485, 530, and 505 nm, respectively. The fluorescence polarization for each well is calculated by the Acquest and is then imported into curve-fitting software for construction of concentration?response curves.
細胞研究 Cell viability/proliferation assays are done according to the manufactures instructions (CellTiter 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay). Viability and proliferation are measured after 72 hours GW788388 treatment in the presence or absence of TGF-β.(Only for Reference)
別名 GW 788388
分子量 425.48
分子式 C25H23N5O2
CAS No. 452342-67-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 42.6 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Gellibert F, et al. J Med Chem. 2006, 49(7), 2210-2221. 2. Petersen M, et al. Kidney Int, 2008, 73(6), 705-715. 3. Tan SM, et al. Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2010, 298(5), H1415-1425. 4. Lagares D, et al. Arthritis Rheum, 2010, 62(3), 878-889.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Inhibitor Library Kinase Inhibitor Library TGF-beta/Smad Compound Library Membrane Protein-targeted Compound Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library Bioactive Compound Library Cancer Cell Differentiation Compound Library Anti-Cardiovascular Disease Compound Library Angiogenesis related Compound Library Anti-Pancreatic Cancer Compound Library

関連製品

同一標的の関連化合物
DMH-1 Repotrectinib EML4-ALK kinase inhibitor 1 AZ7550 F-1 MS4078 TGFBR1-IN-1 Crizotinib hydrochloride

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

GW788388 452342-67-5 Angiogenesis Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors ALK TGF-beta/Smad inhibit Transforming growth factor beta receptors GW-788388 TGF-β Receptor Inhibitor GW 788388 inhibitor