Galunisertib

カタログ番号 T2510 CAS 700874-72-2

別名: LY2157299

Galunisertib (LY2157299) is an orally available inhibitor of TGFβRI kinase (IC50: 56 nM) with potential antineoplastic activity.

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Galunisertib, CAS 700874-72-2

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Galunisertib (LY2157299) is an orally available inhibitor of TGFβRI kinase (IC50: 56 nM) with potential antineoplastic activity.
ターゲット＆IC50	TβRI:56 nM (cell free)
In vitro	The HCC cell lines were simultaneously exposed to 0.1, 1, 10, and 100 μM galunisertib (LY-2157299) with 5 μM sorafenib in presence of TGF-β for 72 hours. Galunisertib displayed a slight dose-dependent potentiation of sorafenib in SK-Sora, HepG2, and Hep3B cell lines but not in JHH6, SK-HEP1, and HuH7 cell lines [2]. Leukemic cells (K562) and marrow stromal cells (HS-5) were treated with TGF-β1 (20 ng/ml) in the presence and absence of LY-2157299 (5 μM) and assessed for SMAD2 phosphorylation by immunoblotting. LY-2157299 pretreatment (1 hr) led to attenuation of activation/phosphorylation of SMAD2 [3].
In vivo	Mice transgenic for alb/TGF-β were treated with either LY-2157299 (100 mg/kg/d) or vehicle daily by gastric lavage for 14 days. Blood counts were done on the 14th day and revealed a significant rise in hematocrit after LY-2157299 treatment. The mice were sacrificed and bone marrow biopsies were immunostained with an antibody against phosphor-SMAD2. Representative sample shows inhibition of SMAD2 activation after LY-2157299 treatment [3]. After oral administration of 75 mg/kg, LY2157299 induced a 70% decrease in pSmad for both types of cell lines. The time at which pSmad recovered 80% of baseline was approximately 6 h after administration [4].
キナーゼ試験	Briefly, the assay was first done at 30°C for 4 h in a 96-well plate containing 2 ng/mL TGF-bR KD, 100 mM Hepes pH 7.5, 4 mM MgCl2, 0.2 mM MnCl2, 0.4 mM sodium orthovanadate, 2 mM DL-dithiothreitol, and 10mM ATP. After incubation, 50mL of Kinase-Glo plus reagent was added and further incubated at 25°C for 30 min. Subsequently, a 100mL aliquot of each reaction mixture was transferred to a black mictotiter plate and the luminescence was measured by a vector counter. The inhibitory activity IC50 was tested in duplicate for each sample [1].
細胞研究	Cell survival was determined using the MTT assay. The conversion of yellow water-soluble tetrazolium MTT into purple insoluble formazan is catalyzed by mitochondrial dehydrogenases and used to estimate the number of viable cells. In brief, cells were seeded in 96-well tissue culture plates at a density of 2 × 103 cells/well. After drug exposure, cells were incubated with 0.4 mg/mL MTT for 4 hours at 37°C. After incubation, the supernatant was discarded, insoluble formazan precipitates were dissolved in 0.1 mL of DMSO, and the absorbance was measured at 560 nm by use of a microplate reader. Wells with untreated cells or with drug-containing medium without cells were used as positive and negative controls respectively. For proliferation assay, MTT assay was done daily to determine the number of viable cells in untreated control and galunisertib-treated group [2].
動物実験	Transgenic mice expressing a fusion gene (Alb/TGF) consisting of modified porcine TGF-β1 cDNA under the control of the regulatory elements of the mouse albumin gene (26) were used under animal institute approved protocol. Mice were given LY-2157299 at a dose of 100mg/kg/day in NaCMC/SLS/PVP/antifoam solution by gastric lavage using a curved 14 G needle. Blood counts were analyzed by the Advia machine. Mice femurs were flushed and bone marrows cells were used for clonogenic assays [3].

別名	LY2157299
分子量	369.42
分子式	C22H19N5O
CAS No.	700874-72-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (135.35 mM)

5% DMSO+95% Saline: 3.45 mg/mL (9.34 mM, suspension)

Ethanol: Insoluble

参考文献

1. Cong L, et al. Targeting the TGF-β receptor with kinase inhibitors for scleroderma therapy. Arch Pharm (Weinheim). 2014 Sep;347(9):609-15. 2. Serova M, et al. Effects of TGF-beta signalling inhibition with galunisertib (LY2157299) in hepatocellular carcinoma models and in ex vivo whole tumor tissue samples from patients. Oncotarget. 2015 Aug 28;6(25):21614-27. 3. Zhou L, et al. Reduced SMAD7 leads to overactivation of TGF-beta signaling in MDS that can be reversed by a specific inhibitor of TGF-beta receptor I kinase. Cancer Res. 2011 Feb 1;71(3):955-63. 4. Bueno L, et al. Semi-mechanistic modelling of the tumour growth inhibitory effects of LY2157299, a new type I receptor TGF-beta kinase antagonist, in mice. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(1):142-50. 5. Li W, Tibben M, Wang Y, et al. P‐glycoprotein (MDR1/ABCB1) controls brain accumulation and intestinal disposition of the novel TGF‐β signaling pathway inhibitor galunisertib[J]. International journal of cancer. 2020, 146(6): 1631-1642 6. Lu H H, Lin S Y, Weng R R, et al. Fucosyltransferase 4 shapes oncogenic glycoproteome to drive metastasis of lung adenocarcinoma[J]. EBioMedicine. 2020, 57: 102846 7. Mei Y, Jiang T, Zou Y, et al. Fucosyltransferase 4 shapes oncogenic glycoproteome to drive metastasis of lung adenocarcinoma[J]. EBioMedicine. 2020, 57: 102846. 8. Su Q, Fan M, Wang J, et al. Sanguinarine inhibits epithelial–mesenchymal transition via targeting HIF-1α/TGF-β feed-forward loop in hepatocellular carcinoma[J]. Cell Death & Disease. 2019, 10(12): 1-15.

引用文献

1. Su Q, Fan M, Wang J, et al. Sanguinarine inhibits epithelial–mesenchymal transition via targeting HIF-1α/TGF-β feed-forward loop in hepatocellular carcinoma. Cell Death & Disease. 2019, 10(12): 1-15 2. Lu H H, Lin S Y, Roc Weng R, et al. Fucosyltransferase 4 shapes oncogenic glycoproteome to drive metastasis of lung adenocarcinoma. EBioMedicine. 2020, 57: 102846 3. Zhu M, Tang X, Gong Z, et al. TAD1822-7 induces ROS-mediated apoptosis of HER2 positive breast cancer by decreasing E-cadherin in an EphB4 dependent manner. Life Sciences. 2021: 119954 4. Li W, Tibben M, Wang Y, et al. P‐glycoprotein (MDR1/ABCB1) controls brain accumulation and intestinal disposition of the novel TGF‐β signaling pathway inhibitor galunisertib. International Journal of Cancer. 2020, 146(6): 1631-1642 5. Windhaber C, Heckl A, Csukovich G, et al.A matter of differentiation: equine enteroids as a model for the in vivo intestinal epithelium.Veterinary Research.2024, 55(1): 1-21.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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質量

濃度

体積

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モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Galunisertib 700874-72-2 Stem Cells TGF-beta/Smad inhibit LY 2157299 LY2157299 Transforming growth factor beta receptors Inhibitor LY-2157299 TGF-β Receptor inhibitor

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