IACS-010759

カタログ番号 T5337 CAS 1570496-34-2

別名: IACS-10759, IACS 10759, IACS10759

IACS-010759 is an orally bioavailable inhibitor of complex I of oxidative phosphorylation of the mitochondrial electron transport chain.

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IACS-010759, CAS 1570496-34-2

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	IACS-010759 is an orally bioavailable inhibitor of complex I of oxidative phosphorylation of the mitochondrial electron transport chain.
In vitro	Treatment of primary CLL cells with IACS-010759 greatly inhibited oxidative phosphorylation (OxPhos) but caused only minor cell death at 24 and 48 h [1]. KPS-tumor-derived murine cells were more sensitive to IACS-010759 compared to KP-tumor-derived cell lines [2]. Established AML cell lines were exposed to a range of IACS-010759 concentrations for 3–7 d, resulting in reduced viability with EC50 values of<3nM [3].
In vivo	In mice following intravenous (0.3mg per kg body weight (mg/kg)) and oral (1mg/kg) administration, IACS-010759 was characterized by low plasma clearance with a high volume of distribution, resulting in a prolonged terminal half-life (>24h) of IACS-010759 with sustained levels of compound in the plasma following oral dosing. Treatment with IACS-010759 at the 5 or 10mg/kg dose resulted in tumor regression with minimal body weight loss, whereas IACS-010759 at the 25mg/kg dose was not tolerated, and body weight loss, lethargy, and hypothermia were observed [3].
細胞研究	CLL cells were incubated with either dimethyl sulfoxide (control) or IACS-010759 (100 nM) for 24 h. A total of 10^6 cells were stained with MitoSOX Red and tetramethylrhodamine ethyl ester perchlorate and were analyzed using flow cytometry for mitochondrial reactive oxygen species (ROS) and mitochondrial outer membrane potential, respectively [1].
動物実験	OCI-AML3 cells were expanded in RPMI medium + 5% or 10% fetal bovine serum (FBS) until ≥150 million cells were present. For OCI-AML3, 2 million cells in 200 μl of saline were injection into the tail vein of NSG mice. For the patient-derived models, 4030094 and S6-AP, cells were harvested from mice with advanced disease or resuscitated from frozen vials, washed and resuspended at 5 x 10^6 cells/ml in PBS. Mice were irradiated for 24 hours at 250 cGY before orthotopic implantation of 1 x 10^6 cells suspended in 200 μl of saline were into the tail vein of 6- to 8-week old female NSG mice. For OCI-AML3, treatment began when whole body luminescence averaged 5 x 10^7. For model 4030094, treatment for the efficacy began when animals reached 10% burden and for the PK/PD studies when the animals reached 80% disease burden as measured by human and mouse CD45 and viability (DAPI 62248) staining followed by flow cytometry with a Fortessa flow cytometer. Mice were randomized based on luminescence for the OCI-AML3 model and by disease burden (hCD45+) for the patient-derived xenograft. Cohorts of mice were sacrificed 21 days after study drug initiation to collect spleen and bone marrow or followed for overall survival while continuing study drug [3].

別名	IACS-10759, IACS 10759, IACS10759
分子量	562.56
分子式	C25H25F3N6O4S
CAS No.	1570496-34-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 30 mg/mL (53.3 mM)

参考文献

1. Vangapandu HV, et al. Biological and metabolic effects of IACS-2010759, an OxPhos inhibitor, on chronic lymphocytic leukemia cells. Oncotarget. 2018 May 18;9(38):24980-241991. 2. Lissanu Deribe Y, et al. Mutations in the SWI/SNF complex induce a targetable dependence on oxidative phosphorylation in lung cancer. Nat Med. 2018 Jul;24(7):1047-1057. 3. Molina JR, et al. An inhibitor of oxidative phosphorylation exploits cancer vulnerability. Nat Med. 2018 Jul;24(7):1036-1046.

引用文献

1. Ren L, Meng L, Gao J, et al.PHB2 promotes colorectal cancer cell proliferation and tumorigenesis through NDUFS1-mediated oxidative phosphorylation.Cell Death & Disease.2023, 14(1): 44. 2. Hong J H, Yong C H, Heng H L, et al.Integrative multiomics enhancer activity profiling identifies therapeutic vulnerabilities in cholangiocarcinoma of different etiologies.Gut.2023 3. Hong J H, Yong C H, Heng H L, et al.Integrative multiomics enhancer activity profiling identifies therapeutic vulnerabilities in cholangiocarcinoma of different etiologies.Gut.2023

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

IACS-010759 1570496-34-2 Apoptosis Metabolism Others Mitochondrial Metabolism OXPHOS phosphorylation complex mitochondrial IACS-10759 Inhibitor orally IACS 010759 inhibit H460 AML IACS010759 IACS 10759 IACS10759 oxidative inhibitor

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