Iloperidone

カタログ番号 T1539 CAS 133454-47-4

別名: HP 873

Iloperidone (HP 873) is an atypical antipsychotic agent that is used for treatment of schizophrenia.

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Iloperidone, CAS 133454-47-4

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Iloperidone (HP 873) is an atypical antipsychotic agent that is used for treatment of schizophrenia.
ターゲット＆IC50	D3 receptor:7.1 nM(ki), D4 receptor:25 nM(ki)
In vitro	Iloperidone displays high affinity (Ki < 10 nM) for norepinephrine alpha(1)-adrenoceptors, dopamine D(3) and serotonin 5-HT(2A) receptors. [1] Iloperidone displays higher affinity for the dopamine D3 receptor (Ki = 7.1 nM) than for the dopamine D4 receptor (Ki = 25 nM). Iloperidone displays high affinity for the 5-HT6 and 5-HT7 receptors (Ki = 42.7 nM and 21.6 nM, respectively), and is found to have higher affinity for the 5-HT2A (Ki = 5.6 nM) than for the 5-HT2C receptor (Ki = 42.8 nM). [2] Iloperidone significantly increases dopa accumulation, an index of dopamine turnover in response to D2 receptor blockade, at doses from 0.3 mg/kg to 10 mg/kg i.p. in the striatum and from 1 mg/kg to 10 mg/kg in the nucleus accumbens. [3]
In vivo	Iloperidone exerts behavioral effects in pharmacological rats models of disrupted sensorimotor gating consistent with "atypical" antipsychotics, mediated by antagonism of dopaminergic and noradrenergic receptors. Iloperidone (1 and 3 mg/kg) prevents the PPI-disruptive effects of treatment with 1 mg/kg PCP. Iloperidone (0.3 mg/kg) prevents cirazoline-induced PPI deficits, independent of its effects on startle magnitude. [4] Iloperidone (10 mg/kg) and Melperone (10 mg/kg) produce an equivalent or a smaller increase in DA release in the nucleus accumbens (NAC) of rats, respectively, compared to the mPFC, whereas none of them increase acetylcholine (ACh) release in the NAC. [5]
キナーゼ試験	Immunoblotting for the mTOR kinase assay: HEK293 cells are plated at 2-2.5×105 cells/well of a 12-well plate and serum-starved for 24 hours in DMEM. Cells are treated with increasing concentrations of Rapamycin (0.05-50 nM) for 15 minutes at 37 °C. Serum is added to a final concentration of 20% for 30 minutes at 37 °C. Cells are lysed, and cell lysates are separated by SDS-PAGE. Resolved proteins are transferred to a polyvinylidene difluoride membrane and immunoblotted with a phosphospecific primary antibody against Thr-389 of p70 S6 kinase. Data are analyzed using ImageQuant and KaleidaGr

別名	HP 873
分子量	426.48
分子式	C24H27FN2O4
CAS No.	133454-47-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 4 mg/mL (9.37 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 26 mg/mL (61 mM)

参考文献

1. Kalkman HO, et al. Neuropsychopharmacology, 2001, 25(6), 904-914. 2. Kongsamut S, et al. Eur J Pharmacol, 1996, 317(2-3), 417-423. 3. Szczepanik AM, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1996, 278(2), 913-920. 4. Barr AM, et al. Neuropharmacology, 2006, 51(3), 457-465. 5. Ichikawa J, et al. Brain Res, 2002, 956(2), 349-357. 6. Danek P J, Wójcikowski J, Daniel W A. Asenapine and iloperidone decrease the expression of major cytochrome P450 enzymes CYP1A2 and CYP3A4 in human hepatocytes. A significance for drug-drug interactions during combined therapy[J]. Toxicology and Applied Pharmacology. 2020, 406: 115239.

引用文献

1. Danek P J, Kuban W, Daniel W A. The Effect of Chronic Iloperidone Treatment on Cytochrome P450 Expression and Activity in the Rat Liver: Involvement of Neuroendocrine Mechanisms. International Journal of Molecular Sciences. 2021, 22(16): 8447. 2. Qian H Y, Zhou F, Wu R, et al. Metformin Attenuates Bone Cancer Pain by Reducing TRPV1 and ASIC3 Expression. Frontiers in Pharmacology. 2021: 1924. 3. Danek P J, Wójcikowski J, Daniel W A. Asenapine and iloperidone decrease the expression of major cytochrome P450 enzymes CYP1A2 and CYP3A4 in human hepatocytes. A significance for drug-drug interactions during combined therapy. Toxicology and Applied Pharmacology. 2020, 406: 115239

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

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動物数

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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計算結果:

作業濃度: mg/ml;

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Iloperidone 133454-47-4 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor HP 873 atypical HP873 Serotonin Receptor inhibit symptoms HP-873 antipsychotic schizophrenia inhibitor

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