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Lenalidomide

カタログ番号 T1642   CAS 191732-72-6
別名: CC-5013

Lenalidomide (CC-5013) is a potent inhibitor of TNF-α that, at 10 μM, alters gene expression and cell viability in a range of cancer cell lines.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Lenalidomide, CAS 191732-72-6
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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50 mg 在庫あり ￥ 8,500
100 mg 在庫あり ￥ 11,000
200 mg 在庫あり ￥ 13,500
500 mg 在庫あり ￥ 16,500
1 g 在庫あり ￥ 22,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 11,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Lenalidomide (CC-5013) is a potent inhibitor of TNF-α that, at 10 μM, alters gene expression and cell viability in a range of cancer cell lines.
ターゲット＆IC50 TNF-α:13 nM
In vitro Lenalidomide significantly inhibited the proliferation of NSCLC cells (Lu-99, H1299, H460 and A549) in a concentration-dependent manner. In particular, H460 cells had the highest sensitivity for lenalidomide. 3-fold more mRNAs were downregulated (474 mRNAs) than upregulated (158 mRNAs) by lenalidomide (10 μM) treatment in H460 cells [1]. The ubiquitously expressed E3 ligase protein cereblon (CRBN) mediated antiproliferative activities of lenalidomide in myeloma cells, as well as lenalidomide-induced cytokine production in T cells. Lenalidomide inhibited autoubiquitination of CRBN in HEK293T cells expressing thalidomide-binding competent wild-type CRBN, but not thalidomide-binding defective CRBN(YW/AA) [2].
In vivo Doses of 15 mg/kg IV, 22.5 mg/kg IP, and 45 mg/kg PO lenalidomide caused no observable toxicity up to 24 h postdose. Administration of 0.5 and 10 mg/kg resulted in systemic bioavailability ranges of 90-105% and 60-75% via IP and oral routes, respectively. Lenalidomide was detectable in the brain only after IV dosing of 5 and 10 mg/kg [3]. Oral administration of lenalidomide attenuates growth factor-induced angiogenesis in vivo; the rat mesenteric window assay was utilized to show that lenalidomide significantly inhibits vascularization in a dose-dependent manner [4].
細胞研究 The human NSCLC cell lines Lu-99, H1299, A549, EBC1, and H460 were cultured in RPMI-1640 medium containing 10% fetal bovine serum and antibiotics at 37°C in a humidified chamber containing 5% CO2. Cells were seeded into 60-mm culture dishes (2x10^5 cells per dish) with various concentrations of lenalidomide and incubated for various times [1].
動物実験 Mice were administered sterile preparations of lenalidomide normalized to body weight. Intravenously (IV) dosed animals received drug by bolus tail vein injections, and extravascularly dosed mice received drug by bolus intraperitoneal injections (IP) or oral gavage (PO). Dosing solution, concentrations were adjusted so dose volumes ranged between approximately 100 and 150 μL for IV injections and between approximately 150 and 250 μL for IP and PO dosing in the pharmacokinetic study. However, for the range-finding study, increased dose volumes were used (up to 200 μL IV, 300 μL IP, and 600 μL PO, per approved animal use protocol) to explore elevated lenalidomide doses. The bolus injection rates for all IV, IP, or PO injections were less than 5 s. Concentrations of dosing solutions were verified by liquid chromatography-mass spectrometry [4].
別名 CC-5013
分子量 259.26
分子式 C13H13N3O3
CAS No. 191732-72-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (192.86 mM)

5% DMSO+95% Saline: 1.3 mg/mL (4.99 mM, suspension)

参考文献

1. Kim K, et al. Lenalidomide induces apoptosis and alters gene expression in non-small cell lung cancer cells. Oncol Lett. 2013 Feb;5(2):588-592. 2. Lopez-Girona A, et al. Cereblon is a direct protein target for immunomodulatory and antiproliferative activities of lenalidomide and pomalidomide. Leukemia. 2012 Nov;26(11):2326-35. 3. Rozewski DM, et al. Pharmacokinetics and tissue disposition of lenalidomide in mice. AAPS J. 2012 Dec;14(4):872-82. 4. Dredge K, et al. Orally administered lenalidomide (CC-5013) is anti-angiogenic in vivo and inhibits endothelial cell migration and Akt phosphorylation in vitro. Microvasc Res. 2005 Jan;69(1-2):56-63. 6. Nagashima, Takeyuki, et al. PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING BICYCLIC NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUND AS ACTIVE INGREDIENT. Patent. 20170360780A1.

引用文献

1. Durbin A D, Wang T, Wimalasena V K, et al. EP300 Selectively Controls the Enhancer Landscape of MYCN-Amplified NeuroblastomaEP300 Controls Enhancers and MYCN in Neuroblastoma. Cancer Discovery. 2022-12 (3) P730

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Active Compound Library Anti-Cancer Drug Library EMA Approved Drug Library Anti-Cancer Approved Drug Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Hematopoietic Toxicity Compound Library HIF-1 Signaling Pathway Compound Library Orally Active Compound Library Anti-Aging Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Lenalidomide 191732-72-6 Apoptosis PROTAC TNF Molecular Glues Ligand for E3 Ligase myeloma Inhibitor CRL4 ligase IKZF1 Ligands for E3 Ligase E3 ligase-recruiting Moiety immunomodulatory cereblon analog multiple CC5013 inhibit ligand CC 5013 IKZF3 degradation CC-5013 inhibitor

 

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