Nuciferine

カタログ番号 T3369 CAS 475-83-2

別名: (-)-Nuciferine, VLT 049, Sanjoinine E

Nuciferine ((-)-Nuciferine) is an alkaloid found within the plants Nymphaea caerulea and Nelumbo nucifera. It has a profile of action associated with dopamine receptor blockade.

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Nuciferine, CAS 475-83-2

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Nuciferine ((-)-Nuciferine) is an alkaloid found within the plants Nymphaea caerulea and Nelumbo nucifera. It has a profile of action associated with dopamine receptor blockade.
ターゲット＆IC50	D5:2.6 μM (EC50), 5-HT1A:3.2 μM (EC50), 5-HT2B:1 μM, 5-HT2C:131 nM, D4:2 μM (EC50), 5-HT6:700 nM(EC50), D2:64 nM (EC50), 5-HT2A:478 nM, 5-HT7:150 nM
In vitro	Nuciferine is a partial agonist at DD2 receptor with an activity (Emax=67% of dopamine) similar to aripiprazole (Emax=50% of dopamine). In line with its partial agonist activity, Nuciferine inhibited dopamine-induced activation of Gi with a potency similar to clozapine (Nuciferine KB=62 nM; Clozapine KB=20 nM) as determined via Schild regression analysis[1]. The natural product Nuciferine acts as an effective inhibitor of adult worm motility. Nuciferine is effective at inhibiting both basal and 5-HT evoked motility of adult schistosomes. Nuciferine inhibits Sm.5HTRL and schistosomule with 0.24±0.04 and 0.62±0.22 μM, respectively[2].
In vivo	In studies using rodent models to evaluate the effects of antipsychotic drugs, Nuciferine demonstrated several significant actions: it inhibited the head-twitch responses and the discriminative stimulus effects caused by a 5-HT2A agonist, effectively replaced the discriminative stimulus of clozapine, increased locomotor activity induced by amphetamine, and reduced both the locomotor activity prompted by phencyclidine (PCP) and the disruption of prepulse inhibition caused by PCP, all without causing catalepsy. When administered with cumulative doses of PCP, Nuciferine at concentrations of 1 or 3 mg/kg did not alter the PCP's effects. However, when given to animals trained to recognize clozapine, Nuciferine at a dose of 10 mg/kg induced a response comparable to clozapine (with 80.63% of the responses corresponding to the drug lever) and had an effective dose (ED50) of 5.42 mg/kg (with a 95% confidence interval between 3.09 and 9.48 mg/kg), unlike lower doses (0.1 mg/kg-3 mg/kg), which did not mimic clozapine's discriminative cue. Moreover, at 10 mg/kg, Nuciferine significantly reduced the activity rate compared to the control group treated with a vehicle, indicating a substantial therapeutic effect (p<0.001).
キナーゼ試験	For affinity determination, Nuciferine is subjected to primary radioligand binding assays tested at a single 10 μM concentration to displace 50% of the radioligand at a given receptor target. If a more than 50% of the radioligand is displaced, Nuciferine is selected for a secondary binding assay tested at 11 concentrations in triplicate in competition with the radioligand to generate an IC50 and Ki. Binding assays are performed in 96-well plates with 125 μL per well in appropriate binding buffer using radioligand at or near the Kd. Plates are incubated at room temperature in the dark for 90 min. Reactions are stopped by vacuum filtrations onto 0.3% polyethyleneimine soaked 96-well filter mats using a 96-well Filtermate harvester, followed by at least three washes of cold wash buffer. Scintillation cocktail is melted onto dried filters and radioactivity is counted using a Wallac Trilux Microbeta[1].
細胞研究	Nuciferine is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. Cells are plated into 48-well plates one day before uptake is performed. Cells are washed with 0.5 mL uptake buffer (4 mM Tris, 6.25 mM HEPES, 120 mM NaCl, 5 mM KCl, 1.2 mM CaCl2, 1.2 mM MgSO4, 5.6 mM D-glucose, 1.7 mM ascorbic acid, and 1 μM pargyline, pH 7.4). Cells are incubated with 225 μL uptake buffer with or without the indicated concentration of Nuciferine for 15 minutes. After incubation, 25 μL uptake buffer containing 3H-DA and DA is added for a final concentration of 20 nM 3H-DA and 1 μM DA. Cells are incubated at 37°C for 20 minutes or for the time indicated. Nonspecific uptake is determined in the presence of 10 μM nomifensine. Uptake is terminated by aspirating uptake buffer and washing each well twice with 0.5 mL ice-cold uptake buffer. Cells are lysed in 0.1 N NaOH and transferred to vials containing 3 mL scintillation cocktail. Radioactivity is quantitated using a Beckman LS6500 counter. Data are analyzed in Graph Pad Prism 5.0[1].
植物由来	天然物製品 > ハス科 > ハス属

別名	(-)-Nuciferine, VLT 049, Sanjoinine E
分子量	295.38
分子式	C19H21NO2
CAS No.	475-83-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 2.95 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Farrell MS, et al. In Vitro and In Vivo Characterization of the Alkaloid Nuciferine. PLoS One. 2016 Mar 10;11(3):e20150602. 2. Chan JD, et al. Pharmacological profiling an abundantly expressed schistosome serotonergic GPCR identifies nuciferine as a potent antagonist. Int J Parasitol Drugs Drug Resist. 2016 Dec;6(3):364-370.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Nuciferine 475-83-2 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor 5-HT Receptor Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor (-)-Nuciferine Serotonin Receptor VLT-049 inhibit VLT 049 VLT049 Sanjoinine E inhibitor

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化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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