SB-505124

カタログ番号 T2462 CAS 694433-59-5

SB505124 is a selective inhibitor of TGFβR for ALK4, ALK5.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

SB-505124, CAS 694433-59-5

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg	在庫あり	￥ 8,000
2 mg	在庫あり	￥ 11,000
5 mg	在庫あり	￥ 18,500
10 mg	在庫あり	￥ 30,000
25 mg	在庫あり	￥ 53,500
50 mg	在庫あり	￥ 90,500
100 mg	在庫あり	￥ 132,500
500 mg	在庫あり	￥ 280,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 32,500

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 99.92%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

純度: 99%

COA DATASHEET SDS HNMR

純度: 98.74%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 97.88%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

COA DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	SB505124 is a selective inhibitor of TGFβR for ALK4, ALK5.
ターゲット＆IC50	ALK5:47 nM, ALK4:129 nM
In vitro	In the rabbit GFS model, SB505124 reduced intraocular pressure (IOP) at the GFS surgical site and diminished subconjunctival cellular infiltration and scarring. Additionally, in mice treated with tacrolimus (TAC) and FK12EC KO mice, SB505124 inhibited the activation of endothelial TGF-β receptors and the induction of hyalinosis in renal arterioles.
In vivo	SB505124 has been identified as a reversible ATP-competitive and selective inhibitor of ALK4 and ALK5. It inhibits ALK4 with an IC50 of 129 nM, exhibiting 2.5 times less selectivity towards ALK5, and does not inhibit ALK2 at concentrations up to 10 μM. SB505124 suppresses endogenous Smad2 phosphorylation in COS-1 cells. Both ALK4 and ALK5 activation lead to Smad1 and Smad2 phosphorylation, with SB505124 inhibiting this activation. This compound, in a concentration-dependent manner, inhibits Transforming Growth Factor-β (TGF-β)-induced Smad2 phosphorylation in HepG2 human liver cancer cells, C2C12 mouse myoblasts, and Mv1Lu mink lung cells. SB505124 effectively inhibits the activity of TGF-β and activin-induced CAGA12-luciferase and ARE-luciferase reporter constructs in a concentration-dependent fashion. In Human Umbilical Vein Endothelial Cells (HUVEC), SB505124 (500 nM) obstructs the effects of TGF-β1 on F-actin assembly and prevents TGF-β-induced ROS production.
キナーゼ試験	In Vitro Protein Kinase Assay : Kinase assays are performed as described by Laping et al., 2002 using the kinase domain of ALK5 and full-length N-terminal fused GST-Smad3. Kinase assays are performed with 65 nM GST-ALK5 and 184 nM GST-Smad3 in 50 mM HEPES, 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 1 mM dithiothreitol, and 3 μM ATP. Reactions are incubated with 0.5 μCi of [33P]γATP for 3 hours at 30 °C. Phosphorylated protein is captured on P-81 paper , washed with 0.5% phosphoric acid, and counted by liquid scintillation. Alternatively, Smad3 or Smad1 protein is also coated onto FlashPlate Sterile Basic Microplates. Kinase assays are then performed in FlashPlates with same assay conditions using either the kinase domain of ALK5 with Smad3 as substrate or the kinase domain of ALK6 (BMP receptor) with Smad1 as substrate. Plates are washed three times with phosphate buffer and counted by TopCount.
細胞研究	Cell viability is measured as described by Laping et al., 2002 or by using the modified tetrazolium salt WST-1. XTT assay: The cells are serum-deprived for 24 hours and then treated with SB505124 for 48 hours to assess the cellular toxicity. Cell viability is determined by incubating cells for 4 hours with XTT labeling and electron coupling reagent according to the manufacturer's directions. Live cells with active mitochondria produce an orange-colored product, formazan, which is detected using a plate reader at between A450 nm and A500 nm with a reference wavelength greater than 600 nm. The absorbance values correlate with the number of viable cells. Modified tetrazolium salt WST-1: Approximately 2000 cells are seeded in 96-well dishes in 100 μL of 0.2% FBS phenol red-free media overnight. The cells are treated with 50 μL of SB505124 (to achieve the final concentrations indicated) for 30 minutes before being treated with or without TGF-β1 and TNF-α to a final volume of 200 μL. Cell growth is measured at the indicated time points by incubating each well with 10 μL of WST-1 for 3 hours at 37 °C. Metabolically active cells cleave WST-1 to water-soluble formazan, which is directly quantitated with an enzyme-linked immunosorbent assay plate reader. Each experiment is done at least twice, and treatment for each cell line is done in triplicate.(Only for Reference)

分子量	335.4
分子式	C20H21N3O2
CAS No.	694433-59-5

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 33.5 mg/mL (100 mM)

1eq. HCl: 33.5 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. DaCosta Byfield S, et al. Mol Pharmacol. 2004, 65(3), 744-752. 2. Hu T, et al. Am J Physiol Renal Physiol. 2005, 289(4), F816-825. 3. Misumi S, et al. Eur J Neurosci. 2008, 28(6), 1049-1059. 4. Goto N, et al. Cancer Sci. 2011, 102(8), 1501-1508. 5. Sapitro J, et al. Mol Vis. 2010 ,16, 1880-1892. 6. Marini KD, et al. Inhibition of activin signaling in lung adenocarcinoma increases the therapeutic index of platinum chemotherapy. Sci Transl Med. 2018 Jul 25;10(451). pii: eaat3504. 7. Kalli M, Mpekris F, Wong C K, et al. Activin A signaling regulates IL13Rα2 expression to promote breast cancer metastasis[J]. Frontiers in oncology. 2019 Feb 5;9:32.

引用文献

1. Kalli M, Mpekris F, Wong C K, et al. Activin A signaling regulates IL13Rα2 expression to promote breast cancer metastasis. Frontiers in Oncology. 2019 Feb 5;9:32 2. Liu S, Yu X, Guo Q, et al.Periodontal ligament‐associated protein‐1 promotes osteoclastogenesis in mice by modulating TGF‐β1/Smad1 pathway.Journal of Periodontology.2023

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

SB-505124 694433-59-5 Angiogenesis Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors TGF-beta/Smad ALK SB505124 SB 505124 Transforming growth factor beta receptors TGF-β Receptor Inhibitor inhibit inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

SB-505124

保存条件

溶解度情報

参考文献

引用文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords