SR3335

カタログ番号 T5160 CAS 293753-05-6

別名: ML 176

SR3335 (ML 176) is a selective inverse agonist of RORα, competitively inhibiting the binding of 25-hydroxycholesterol to the ligand binding domain (Ki: 220 nM).

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SR3335, CAS 293753-05-6

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純度: 99.41%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	SR3335 (ML 176) is a selective inverse agonist of RORα, competitively inhibiting the binding of 25-hydroxycholesterol to the ligand binding domain (Ki: 220 nM).
ターゲット＆IC50	RORα:220 nM(ki)
In vitro	KHS101 increased neuronal differentiation of adherently cultured rat NPCs in a dose-dependent fashion (EC50 ～ 1 μM). KHS101-induced neuron formation (40–60% TuJ1+ cells at 1.5–5 μM KHS101) was also observed under neurosphere-forming conditions in secondary neurospheres derived from both the hippocampus and the subventricular zone (SVZ) of adult rats [1]. In HCC cell lines, KHS101 suppressed cell growth and sphere formation as well as the expression of stem cell transcription factors, including Bmi1, c-Myc, and Nanog. Silencing TACC3 may suppress the Wnt/β-catenin and PI3K/AKT signaling pathways, which regulate cancer stem cell-like characteristics [2]. KHS101 exerted cytotoxic effects by disrupting the mitochondrial chaperone heat shock protein family D member 1 (HSPD1). In GBM cells, KHS101 promoted aggregation of proteins regulating mitochondrial integrity and energy metabolism. Mitochondrial bioenergetic capacity and glycolytic activity were selectively impaired in KHS101-treated GBM cells [3].
In vivo	In two intracranial patient-derived xenograft tumor models in mice, systemic administration of KHS101 reduced tumor growth and increased survival without discernible side effects. The doses of 6 mg/kg KHS101 (i.v. and s.c.) resulted in reasonable plasma concentrations (>1.5 μM) with a plasma half-life of 1.1–1.4 h, and relative bioavailability of 69% following s.c. dosing. Most importantly, the distribution of KHS101 to the brain was extensive as demonstrated by a brain-to-plasma AUC(0–3h) ratio of ～8 (dosing: 3 mg/kg KHS101, i.v.) [3].
細胞研究	Rat NPCs were derived and cultured as described previously by others. After hippocampal cell isolation, the number of dissociated cells was determined and ～5 × 10^5 cells were plated in 60-mm uncoated plates. After overnight incubation (37 °C, 5% CO2, and 95% humidity), the medium was changed and the cells were expanded and maintained in an undifferentiated state on polyornithine- (10 μg/mL in water) and laminin-coated (5 μg/mL in PBS;) dishes in DMEM/F12 supplemented with N2 and basic fibroblast growth factor (bFGF, 20 ng/mL;). For KHS101 and shRNA-induction experiments, early passage cells (passaged no more than six times after hippocampal isolation) were trypsinized and plated at a density of ～1,000 cells/cm2 into N2 medium (DMEM/F12 supplemented with N2) containing KHS analogs (e.g., KHS101, KHS92, and NP; SI Text) at different concentrations (0.5–5 μM) or DMSO (0.1%), RA (1–2 μM), BDNF (100 ng/mL), and/or BMP4 (50–100 ng/mL) for 4 d [1].
動物実験	To investigate the pharmacokinetic properties of KHS101, male Sprague–Dawley rats were administered 3 mg/kg KHS101 i.v. or s.c. One rat was killed per time point at 5 min, 40 min, 1 h, and 3 h after dosing, and samples of blood (100 μL) and whole brains were collected. In a separate study, rats were administered 6 mg/kg KHS101 i.v. or s.c. Five blood samples of 100 μL each were collected serially via a jugular vein catheter at 2 min (i.v. only), 0.5 h (s.c. only), and 1, 3, 7 and 24 h after dosing. Plasma and homogenized whole brain samples were analyzed by liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS). To study neuronal differentiation upon KHS101 administration in vivo, adult Fisher 344 rats (～10 wk old) received s.c. injections of 6 mg/kg KHS101 or vehicle control (5% ethanol in 15% Captisol). All rats received one daily i.p. injection of 200 mg/kg BrdU for 6 consecutive days after the first day. After 14 d, the animals were killed and perfusion fixed, and the brains were removed and subjected to immunohistochemical analysis [1].

別名	ML 176
分子量	405.34
分子式	C13H9F6NO3S2
CAS No.	293753-05-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 30 mg/mL

DMSO: 50 mg/mL (123.35 mM)

参考文献

1. Kumar N, et al. Identification of SR3335 (ML-176): a synthetic RORα selective inverse agonist. ACS Chem Biol. 2011 Mar 18;6(3):218-22. 2. Sadeghi H, et al. The retinoid-related orphan receptor alpha is essential for the end-stage effector phase of experimental epidermolysis bullosa acquisita. J Pathol. 2015 Sep;237(1):111-22.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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SR3335 293753-05-6 Metabolism ROR RAR-related orphan receptor ML 176 inhibit Inhibitor SR-3335 ML-176 SR 3335 ML176 inhibitor

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