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SU9516

カタログ番号 T6167   CAS 377090-84-1

SU9516 is a potent CDK2 inhibitor, with an IC50 of 22 nM, and also has inhibitory effects on CDK1 and CDK4, with IC50s of 40 nM and 200 nM, respectively.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
SU9516, CAS 377090-84-1
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 7,000
2 mg 在庫あり ￥ 10,000
5 mg 在庫あり ￥ 15,500
10 mg 在庫あり ￥ 24,000
25 mg 在庫あり ￥ 50,500
50 mg 在庫あり ￥ 91,000
100 mg 在庫あり ￥ 135,500
500 mg 在庫あり ￥ 294,000
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 16,000
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.68%
COA DATASHEET SDS HPLC HNMR
純度: 99.95%
COA DATASHEET SDS HNMR HPLC LCMS
純度: 92.42%
COA DATASHEET SDS LCMS HNMR HPLC
COA DATASHEET SDS
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 SU9516 is a potent CDK2 inhibitor, with an IC50 of 22 nM, and also has inhibitory effects on CDK1 and CDK4, with IC50s of 40 nM and 200 nM, respectively.
ターゲット＆IC50 CDK1:40 nM, CDK4:200 nM, CDK2:22 nM
In vitro SU9516 decreases cdk2-specific phosphorylation of the retinoblastoma protein pRB, increases caspase-3 activation, and alters cell cycle in RKO and SW480 cells. SU9516 also inhibits the cell proliferation, and induces cell apoptosis in both cell lines. [1] SU9516 kills leukemic cells through inhibition of RNA Pol II CTD phosphorylation, oxidative damage and transcriptional down-regulation of Mcl-1. [2] In human T-cell leukemia Jurkat cells, SU9516 significantly enhances sensitivity to methotrexate. [3] In addition, SU9516 also suppresses Aurora-A centrosomal localization and consequent centrosome amplification. [4]
キナーゼ試験 CDK kinase assay: Kinase assays are performed in 96-well polypropylene plates. Each reaction contained 2 μg of histone H1 at a final concentration of 10 μM [γ-33P]ATP (0.2 μCi/well; approximately twice the experimentally determined Km), 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.01% Triton X-100, and 10% glycerol in a 40 μL volume. The reaction is initiated with the addition of 20 μL enzyme (6 ng cdk2/well resulting in a final concentration of 1.6 nM), which is previously diluted 1:50–1:200 in the same buffer, and allowed to proceed for 1 h at room temperature. Reaction is stopped by the addition of 0.01 mL 10% phosphoric acid, and 25 μL of reaction mixture is transferred to P30 phosphocellulose filter mat paper. The filter mat is washed three times with 1.0% phosphoric acid, air dried, and then counted for radioactivity in a liquid scintillation counter. The cdk4 kinase assay for cyclin D1-cdk4 is carried out in a polypropylene 96-well microtiter plate format measuring the incorporation of radioactive phosphate into GST-Rb. Purified cyclin D1-cdk4 is incubated with 1 μg GST-Rb in 20 mM HEPES (pH 7.5) in the presence of 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0.01% Triton X-100, and 10% glycerol. The final cdk4 concentration is 10 ng/well, or 1.6 nM. Kinase reaction is initiated by the addition of ATP at a final concentration of 10 μM ATP (twice the experimentally determined Km) and [γ-33P]ATP (1.0 μCi per well) in a 60-μL volume and allowed to proceed at room temperature for 1 h. Reaction is stopped by the addition of 0.01 ml 10% phosphoric acid, and 25 μL of reaction mixture is transferred to P30 phosphocellulose filter mat paper. The filter mat is treated as for Cdk1/Cdk2 assays.
細胞研究 Method: Cells are seeded at 2×103/well of white bottom 96-well plates, treated with INCB018424 from DMSO stocks (0.2% final DMSO concentration), and incubated for 48 hours at 37 ℃ in an atmosphere containing 5% CO2. Viability is measured by cellular ATP determination using the Cell-Titer Glo luciferase reagent or viable cell counting. Values are transformed to percent inhibition relative to vehicle control, and IC50 curves are fitted according to nonlinear regression analysis of the data using PRISM GraphPad.
分子量 241.25
分子式 C13H11N3O2
CAS No. 377090-84-1

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 24.1 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 4.8 mg/mL (20 mM)

参考文献

1. Lane ME, et al. Cancer Res. 2001, 61(16), 6170-6177. 2. Gao N, et al. Mol Pharmacol. 2006, 70(2), 645-655. 3. Uchiyama H, et al. Cancer Sci. 2010, 101(3), 728-734. 4. Leontovich AA, et al. Oncol Rep. 2013, 29(5), 1785-1788.

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
Anti-Cancer Active Compound Library Kinase Inhibitor Library Inhibitor Library TGF-beta/Smad Compound Library Pyroptosis Compound Library Anti-Ovarian Cancer Compound Library Anti-Breast Cancer Compound Library Anti-Obesity Compound Library NO PAINS Compound Library Anti-Cancer Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

SU9516 377090-84-1 Apoptosis Autophagy Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling MAPK p38 MAPK CDK PKC inhibit Cyclin dependent kinase SU-9516 Inhibitor SU 9516 inhibitor

 

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