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Vactosertib

カタログ番号 T6496   CAS 1352608-82-2
別名: TEW-7197, EW-7197

Vactosertib (EW-7197) is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine kinase, transforming growth factor (TGF)-beta receptor type 1 (TGFBR1), also known as activin receptor-like kinase 5 (ALK5), with potential antineoplastic activity.

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Vactosertib Chemical Structure
Vactosertib, CAS 1352608-82-2
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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2 mg 在庫あり ¥ 9,000
5 mg 在庫あり ¥ 15,000
10 mg 在庫あり ¥ 22,500
25 mg 在庫あり ¥ 37,500
50 mg 在庫あり ¥ 58,500
100 mg 在庫あり ¥ 90,500
200 mg 在庫あり ¥ 133,500
500 mg 在庫あり ¥ 209,500
1 g 在庫あり ¥ 282,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ¥ 16,000
ご確認事項

1. 1研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. 1回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. 2回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Vactosertib (EW-7197) is an orally bioavailable inhibitor of the serine/threonine kinase, transforming growth factor (TGF)-beta receptor type 1 (TGFBR1), also known as activin receptor-like kinase 5 (ALK5), with potential antineoplastic activity.
ターゲット&IC50 ALK4:13 nM, ALK5:11 nM
In vitro In HaCaT (3TP-luc) and 4T1 (3TP-luc) stable cells, 12b potently inhibits the TGF-β1-induced luciferase reporter activity with IC50 of 16.5 and 12.1 nM, respectively. [1] EW-7197 inhibits TGFβ-induced Smad2 or Smad3 phosphorylation and the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) in TGFβ-treated breast cancer cells. In addition, EW-7197 also abrogates TGFβ1-induced tumor cell migration and invasion in breast cells. [3]
In vivo In rats, EW-7197 shows an oral bioavailability of 51% with high systemic exposure (AUC) of 1426 ng×h/mL and maximum plasma concentration (Cmax) of 1620 ng/mL. EW-7197 also shows low toxicity on the cardiovascular system, central nervous system, and respiratory system. [1] In a mouse B16 melanoma model, EW-7197 (2.5 mg/kg daily p.o.) suppresses the progression of melanoma with enhanced cytotoxic T-lymphocyte (CTL) responses. [2] EW-7197 enhances cytotoxic T lymphocyte activity in 4T1 orthotopic-grafted mice and increased the survival time of 4T1-Luc and 4T1 breast tumor-bearing mice. [3]
キナーゼ試験 Protein Kinase Assay: A radioisotopic protein kinase assay (HotSpot assay) is performed at Reaction Biology Corporation.
細胞研究 Cells are seeded in 96 well plate and treated with indicated concentrations of EW-7197 in 0.2% HI-FBS medium for 72 h. Cells are dried after incubation with 10% TCA in media. Then, cells are incubated with 0.4% SRB (Sulforhodamine B) in 1% acetic acid for 30 min. After washing with 1% glacial acetic acid, bounded dye is released in 10 mM Tris buffer (pH 10.5) for 30 min. Absorbance is measured at 570 nm. (Only for Reference)
別名 TEW-7197, EW-7197
分子量 399.42
分子式 C22H18FN7
CAS No. 1352608-82-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 40 mg/mL (100.1 mM)

DMSO: 73 mg/mL (182.8 mM)

参考文献

1. Jin CH, et al. J Med Chem. 2014, 57(10), 4213-4238. 2. Yoon JH, et al. EMBO Mol Med. 2013, 5(11), 1720-1739. 3. Son JY, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(7), 1704-1716. 4. Kalli M, Mpekris F, Wong C K, et al. Activin A signaling regulates IL13Rα2 expression to promote breast cancer metastasis[J]. Frontiers in oncology. 2019 Feb 5;9:32.

引用文献

1. Kalli M, Mpekris F, Wong C K, et al. Activin A signaling regulates IL13Rα2 expression to promote breast cancer metastasis. Frontiers in Oncology. 2019 Feb 5;9:32

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています:
Bioactive Compounds Library Max Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Membrane Protein-targeted Compound Library Anti-Cancer Clinical Compound Library TGF-beta/Smad Compound Library Inhibitor Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Drug Library Tyrosine Kinase Inhibitor Library

関連製品

同一標的の関連化合物
X-376 K02288 GW-6604 IN-1130 ALK-IN-5 SB-431542 AZD-3463 Ceritinib dihydrochloride

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか?
[分子量(MW)]の欄に[197.13]と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位(millimolar)を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位(milliliter)を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2&V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか?
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度(開始)ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度(終了)ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積(終了)ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積(開始)ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント:化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量(分子量)を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量(分子量)とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位(u)で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい)
モル質量(molar weight)とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Vactosertib 1352608-82-2 Angiogenesis Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors TGF-beta/Smad ALK antimetastatic invasion Smad Transforming growth factor beta receptors TGFβ TEW 7197 migration TGF-β Receptor breast TEW-7197 inhibit cell EW7197 TEW7197 cancer survival EW 7197 EW-7197 Inhibitor p38α inhibitor