Valrubicin

カタログ番号 T7604 CAS 56124-62-0

別名: Valstar, AD-32

Valrubicin (AD-32) (AD 32) inhibits TPA- and PDBu-induced PKC activation (IC50s: 0.85 and 1.25 μM) and has antitumor and anti-inflammatory activity.

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Valrubicin, CAS 56124-62-0

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純度: 97.41%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Valrubicin (AD-32) (AD 32) inhibits TPA- and PDBu-induced PKC activation (IC50s: 0.85 and 1.25 μM) and has antitumor and anti-inflammatory activity.
ターゲット＆IC50	PKC (TPA-activated):0.85 μM, PKC (PDBu-induced):1.25 μM
In vitro	Valrubicin inhibits the binding of [3H]PDBu to PKC. Therefore, Valrubicin competes with the tumor promoter for the PKC binding site and prevents the latter from both interacting with the phospholipid and binding to PKC [1]. Valrubicin shows cytotoxic activity against squamous cell carcinoma (SCC) cell line colony formation, with IC50s and IC90s of 8.24 μM and 14.81 μM for UMSCC5 cells, 15.90 μM, 29.84 μM for UMSCC5/CDDP? cells, and 10.50 μM, 19.00 μM for UMSCC10b cells, respectively [2].
In vivo	Valrubicin, administered at doses of 3, 6, or 9 mg, effectively reduces tumor growth through intratumoral injections in hamsters by the third week. When 6 mg of Valrubicin is used in conjunction with minimally cytotoxic irradiation (ranging from 150, 250, or 350 cGy), it induces significant tumor shrinkage in the hamster model [2]. Additionally, at a concentration of 0.1 μg/μL, Valrubicin markedly decreases the infiltration of neutrophils in TPA-challenged biopsies at 24 hours and mitigates chronic inflammation in mice. Furthermore, Valrubicin reduces the expression of inflammatory cytokines in the acute experimental setup [3].
細胞研究	UMSCC5 cells exposed to Valrubicin (2 μM for 3 h), a single dose of radiation (400 cGy), or the combined treatment are cultured for a further 12, 24, or 48 hours. At these times, the cells are collected by trypsinization (0.25%), washed in PBS, and fixed at 5 × 10^6 cells/mL with 95% ethanol. Cells are incubated with ribonuclease (50 μg; 70-90 Kunitz units/mg for 30 min), and the resulting pellet resuspended in and incubated with propidium iodide (0.05 mg/mL for 10 min). The DNA content of the samples is determined by flow cytometry according to standard technique [2].
動物実験	Hamsters with cheek pouch tumors of 100 mm2 are randomly assigned to one of five treatment groups. Momentarily anesthetized animals each receives once a week × 3 injections (27 g × 0.5-inch needle: 0.1 mL administered slowly to the base of the lesion) of Valrubicin (3, 6, or 9 mg) or drug vehicle (Cremophor: alcohol;1:1 by volume; NaCl diluent 12). A further group of animals receives anesthesia but no direct tumor treatment (control). Individual tumor sizes are measured with calipers at weekly intervals for 4 weeks, at which time the animals are sacrificed [2].

別名	Valstar, AD-32
分子量	723.64
分子式	C34H36F3NO13
CAS No.	56124-62-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 125 mg/mL (172.74 mM)

H2O: Insoluble

参考文献

1. Chuang LF, et al. Activation of human leukemia protein kinase C by tumor promoters and its inhibition by N-trifluoroacetyladriamycin-14-valerate (AD 32). Biochem Pharmacol. 1992 Feb 18;43(4):865-72. 2. Wani MK, et al. Rationale for intralesional valrubicin in chemoradiation of squamous cell carcinoma of the head and neck. Laryngoscope. 2000 Dec;110(12):2026-32. 3. Hauge E, et al. Topical valrubicin application reduces skin inflammation in murine models. Br J Dermatol. 2012 Aug;167(2):288-95.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Valrubicin 56124-62-0 Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Microbiology/Virology Antibiotic PKC Inhibitor Valstar inhibit AD-32 AD 32 Protein kinase C AD32 inhibitor

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