666-15

カタログ番号 T5318 CAS 1433286-70-4

別名: CREB inhibitor

666-15 (CREB inhibitor) is a potent and selective CREB inhibitor (IC50: 81 nM).

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666-15, CAS 1433286-70-4

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	666-15 (CREB inhibitor) is a potent and selective CREB inhibitor (IC50: 81 nM).
ターゲット＆IC50	CREB:81 nM (in HEK 293T cells)
In vitro	666-15 is a potent and selective inhibitor of CREB-mediated gene transcription (IC50 = 0.081 ± 0.04 μM). 666-15 also potently inhibited cancer cell growth without harming normal cells [1]. Isoproterenol (ISO) induced cardiac hypertrophy. The rate of ROS production, CREB phosphorylation, and miR-132 expression increased after the addition of ISO. Upregulation of miR-132 was blocked by the specific inhibitor of CREB transcription, 666-15 [2].
In vivo	In an in vivo MDA-MB-468 xenograft model, 666-15 completely suppressed the tumor growth without overt toxicity [1]. 666-15 was found to be readily bioavailable to achieve pharmacologically relevant concentrations for CREB inhibition. The mice treated with 666-15 showed no evidence of changes in body weight, complete blood count, blood chemistry profile, cardiac contractility and tissue histologies from liver, kidney, and heart [3].
細胞研究	HEK 293T cells in a 10 cm plate were transfected with pCRE-RLuc (6 μg) with Lipofectamine2000 following the manufacturer's instructions. Three hours after transfection, the cells were collected and replated into 96-well plates at ～10?000 cells/well. The cells were allowed to attach to the bottom of the plates overnight. The cells were then treated with different concentrations of different compounds for 30 min when forskolin (10 μM) was added to each well. The cells were incubated for further 5 h before cell lysis using 1× 30 μL Renilla luciferase lysis buffer. An amount of 5 μL of the lysate was combined with 30 μL of benzyl-coelenterazine solution in PBS (pH 7.4, 10 μg/mL). The protein concentration in each well was determined. The Renilla luciferase activity was normalized to protein content in each well and expressed as relative luciferase unit/μg protein (RLU/μg protein). The IC50 was derived from nonlinear regression analysis of the RLU/μg protein–concentration curve [1].
動物実験	Each 6- to 8-week old BALB/c nude mouse was inoculated subcutaneously at the right flank with MDA-MB-468 cells (5 × 10^6) in 0.1 mL of HBSS with Matrigel (1:1) for tumor development. When the tumor volume reached approximately 100 mm3, the mice were randomized to be treated with either vehicle or 666-15 at 10 mg/kg. 3i was dissolved in 1% N-methylpyrrolidone (NMP), 5% Tween-80 in H2O. The dosing solution was prepared weekly. The mice were treated once a day for 5 consecutive days a week, and the treatment lasted for 5 weeks. During the treatment, the tumor size and body weight were measured 2–3 times a week. The tumors were measured in two dimensions using a digital caliper, and the volume was expressed in mm3 using the formula V = 0.5ab2, where a and b represent the long and short diameters of the tumor, respectively. The tumor volume was normalized to the initial tumor volume at the time of the first treatment [1].

別名	CREB inhibitor
分子量	620.52
分子式	C33H31Cl2N3O5
CAS No.	1433286-70-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 60 mg/mL (96.7 mM)

参考文献

1. Xie F, et al. Identification of a Potent Inhibitor of CREB-Mediated Gene Transcription with Efficacious in Vivo Anticancer Activity. J Med Chem. 2015 Jun 25;58(12):5075-87. 2. Yang C, et al. Inhibition of Necroptosis Rescues SAH-Induced Synaptic Impairments in Hippocampus via CREB-BDNF Pathway. Front Neurosci. 2019 Jan 7;12:1990. 3. Li BX, et al. Systemic Inhibition of CREB is Well-tolerated in vivo. Sci Rep. 2016 Oct 3;6:34513. 4. Zhi Y, Lu C, Zhu G, et al. Positive regulation of the CREB phosphorylation via JNK-dependent pathway prevents antimony-induced neuronal apoptosis in PC12 cell and mice brain[J]. NeuroToxicology. 2020

引用文献

1. Ding D, Zheng R, Tian Y, et al. Retinoblastoma protein as an intrinsic BRD4 inhibitor modulates small molecule BET inhibitor sensitivity in cancer. Nature Communications. 2022, 13(1): 1-15. 2. Zheng Y, Ding W, Zhang T, et al. Antimony-induced astrocyte activation via mitogen-activated protein kinase activation-dependent CREB phosphorylation. Toxicology Letters. 2021 3. Zou L, Hong D, Li K, et al. Salt-inducible kinase 2 (SIK2) inhibitor ARN-3236 attenuates bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice. BMC Pulmonary Medicine. 2022, 22(1): 1-11 4. Zhi Y, Lu C, Zhu G, et al. Positive regulation of the CREB phosphorylation via JNK-dependent pathway prevents antimony-induced neuronal apoptosis in PC12 cell and mice brain. NeuroToxicology. 2020 Dec;81:101-108

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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投与量

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% +

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% ddH₂O

%DMSO+

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
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参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
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100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

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Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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666-15 1433286-70-4 Chromatin/Epigenetic Epigenetic Reader Domain breast cancer CREB 66615 666 15 CREB inhibitor inhibit Inhibitor inhibitor

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