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Sotorasib

カタログ番号 T8684   CAS 2296729-00-3
別名: AMG-510

Sotorasib (AMG-510) is an orally active and selective covalent inhibitor of KRAS G12C. Sotorasib binds to the GDP state of the inactive conformation of KRAS G12C and inhibits KRAS and its downstream signaling. Sotorasib exhibits inhibitory activity against KRAS G12C mutant tumors.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Sotorasib, CAS 2296729-00-3
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
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1 mg 在庫あり ￥ 7,500
2 mg 在庫あり ￥ 10,000
5 mg 在庫あり ￥ 16,500
10 mg 在庫あり ￥ 29,500
25 mg 在庫あり ￥ 54,500
50 mg 在庫あり ￥ 90,500
100 mg 在庫あり ￥ 111,000
500 mg 在庫あり ￥ 248,000
1 g 在庫あり ￥ 328,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 20,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Sotorasib (AMG-510) is an orally active and selective covalent inhibitor of KRAS G12C. Sotorasib binds to the GDP state of the inactive conformation of KRAS G12C and inhibits KRAS and its downstream signaling. Sotorasib exhibits inhibitory activity against KRAS G12C mutant tumors.
In vitro METHODS: Twenty-two tumor cells were treated with Sotorasib (0-10 μM) for 72 h. Cell viability was measured using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay kit.
RESULTS: Sotorasib impaired the growth of all KRAS G12C cell lines except SW1573, with IC50 values ranging from 0.004-0.032 μM. non-KRAS G12C cell lines were sensitive to Sotorasib, with an IC50 >7.5 μM. [1]
METHODS: KRAS G12C mutant tumor cells were treated with Sotorasib (100 nM) for 4-72 h, and the expression levels of target proteins were detected using Western Blot method.
RESULTS: Sotorasib rapidly inhibited KRAS downstream signaling, but p-ERK levels returned to 75% of the baseline level at 72 h. Sotorasib was also shown to rapidly inhibit KRAS downstream signaling. [2]
In vivo METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Sotorasib (3-100 mg/kg) was orally administered once daily for four weeks to athymic nude mice bearing the human pancreatic cancer tumor MIA PaCa-2 T2 or the human lung cancer tumor NCI-H358.
RESULTS: Sotorasib significantly inhibited the growth of MIA PaCa-2 T2 and NCI-H358 tumors at all doses, and tumor regression was observed at higher doses. [1]
METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Sotorasib (30 mg/kg in 0.5% sodium carboxymethylcellulose, administered by gavage once daily) and Cisplatin (4 mg/kg in 0.9% saline, intraperitoneally every two days) were administered to Balb/C nude mice harboring human lung cancer tumors.
RESULTS: Tumor shrinkage in the combination group was more than twice that of the single-administration group. [3]
別名 AMG-510
分子量 560.59
分子式 C30H30F2N6O3
CAS No. 2296729-00-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 33.33 mg/mL (59.46 mM), when pH is adjusted to 11 with NaOH. Sonication is recommended.

DMSO: 60 mg/mL (107.03 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Canon J, et al. The clinical KRAS(G12C) inhibitor AMG 510 drives anti-tumour immunity. Nature. 2019 Nov;575(7781):217-223. 2. Ryan MB, et al. KRASG12C-independent feedback activation of wild-type RAS constrains KRASG12C inhibitor efficacy. Cell Rep. 2022 Jun 21;39(12):110993. 3. Wu LL, et al. AMG-510 and cisplatin combination increases antitumor effect in lung adenocarcinoma with mutation of KRAS G12C: a preclinical and translational research. Discov Oncol. 2023 Jun 7;14(1):91.

引用文献

1. Yang N, Fan Z, Sun S, et al.Discovery of highly potent and selective KRASG12C degraders by VHL-recruiting PROTACs for the treatment of tumors with KRASG12C-Mutation.European Journal of Medicinal Chemistry.2023: 115857. 2. Yun S D, Scott E, Moghadamchargari Z, et al.2′-Deoxy Guanosine Nucleotides Alter the Biochemical Properties of Ras.Biochemistry.2023 3. Wu L L, Jiang W M, Liu Z Y, et al.AMG-510 and cisplatin combination increases antitumor effect in lung adenocarcinoma with mutation of KRAS G12C: a preclinical and translational research.Discover Oncology.2023, 14(1): 91. 4. Guo Y, Tian J, Guo Y, et al.Oncogenic KRAS effector USP13 promotes metastasis in non-small cell lung cancer through deubiquitinating β-catenin.Cell Reports.2023, 42(12).

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
EMA Approved Drug Library Drug Repurposing Compound Library Anti-Cancer Approved Drug Library FDA-Approved Kinase Inhibitor Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Anti-Cancer Drug Library Inhibitor Library Anti-Cancer Active Compound Library Kinase Inhibitor Library GPCR Compound Library

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Compound 3344 Kobe2602 BI-2865 TH-Z835 GGTI298 Trifluoroacetate ZCL278 KRas G12C inhibitor 2 Antifungal agent 46

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Sotorasib 2296729-00-3 GPCR/G Protein MAPK Ras AMG510 KRAS covalent regression mutation Inhibitor G12C anti-tumour AMG-510 inhibit GDP-bound AMG 510 phosphorylation NSCLC inhibitor

 

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