Dasatinib

カタログ番号 T1448 CAS 302962-49-8

別名: BMS-354825

Dasatinib (BMS-354825) is a tyrosine kinase inhibitor that inhibits Src and Bcr-Abl (Ki=16/30 pM) and is orally active and ATP-competitive. Dasatinib has antitumor activity and is used in the treatment of leukemia and lymphoma.

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Dasatinib, CAS 302962-49-8

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Dasatinib (BMS-354825) is a tyrosine kinase inhibitor that inhibits Src and Bcr-Abl (Ki=16/30 pM) and is orally active and ATP-competitive. Dasatinib has antitumor activity and is used in the treatment of leukemia and lymphoma.
ターゲット＆IC50	c-Kit (D816V):37 nM (cell free), Abl:0.6 nM (cell free), c-Kit (WT):79 nM (cell free), Src:0.8 nM (cell free)
In vitro	METHODS: Eight thyroid cancer cells were treated with Dasatinib (0.019-1.25 μmol/L) for 3 days, and cell proliferation was detected by SRB. RESULTS: The IC50 of Dasatinib on C643, TPC1, BCPAP, SW1736, K1, 8505C, HTh74 and HTh7 cells were 0.09, 0.03, 0.04, 0.08, 0.4, 2.7, >5 and 1.6 μmol/L, respectively.[1] METHODS: Human lung cancer cells NCI-H1975 and NCI-H1650 were treated with Dasatinib (2.5-20 μM) for 48 h. Apoptosis was detected by Flow Cytometry. RESULTS: Dasatinib induced apoptosis in NCI-H1975 and NCI-H1650 cells at 10 and 20 μM. [2]
In vivo	METHODS: To test the antitumor activity in vivo, Dasatinib (50 mg/kg in 80 mmol/L sodium citrate buffer, pH 3.0) was administered orally to athymic nude mice harboring human thyroid carcinoma tumors of BCPAP or 8505C, five days per week for 20 days. RESULTS: Dasatinib significantly inhibited BCPAP tumors in situ, with final tumor volume suppressed by more than 90%. Dasatinib treatment did not significantly inhibit the growth of 8505C-derived tumors at any time point. [1] METHODS: To investigate the effects on neuroinflammation, Dasatinib (20 mg/kg in 4%DMSO+30%PEG+5%Tween 80) was administered intraperitoneally or orally to C57BL6/N mice once daily for four days, followed by intraperitoneal injection of LPS (10 mg/kg) to induce neuroinflammatory responses in vivo. RESULTS: Intraperitoneal injection and oral administration of Dasatinib inhibited LPS-induced activation of microglia/astrocytes, pro-inflammatory cytokine levels, and neutrophil rolling in the brains of wild-type mice. [3]
キナーゼ試験	Kinase assays using wild-type and mutant glutathione S-transferase (GST)–Abl fusion proteins (c-Abl amino acids 220-498) were done as described, with minor alterations. GST-Abl fusion proteins were released from glutathione-Sepharose beads before use; the concentration of ATP was 5 μmol/L. Immediately before use in kinase autophosphorylation and in vitro peptide substrate phosphorylation assays, GST-Abl kinase domain fusion proteins were treated with LAR tyrosine phosphatase according to the manufacturer's instructions. After 1-hour incubation at 30°C, LAR phosphatase was inactivated by addition of sodium vanadate (1 mmol/L). Immunoblot analysis comparing untreated GST-Abl kinase to dephosphorylated GST-Abl kinase was routinely done using phosphotyrosine-specific antibody 4G10 to confirm complete (>95%) dephosphorylation of tyrosine residues and c-Abl antibody CST 2862 to confirm equal loading of GST-Abl kinase. The inhibitor concentration ranges for IC50 determinations were 0 to 5,000 nmol/L (imatinib and AMN107) or 0 to 32 nmol/L (BMS-354825). The BMS-354825 concentration range was extended to 1,000 nmol/L for mutant T315I. These same inhibitor concentrations were used for the in vitro peptide substrate phosphorylation assays. The three inhibitors were tested over these same concentration ranges against GST-Src kinase and GST-Lyn kinase [1].
細胞研究	Ba/F3 cell lines were plated in triplicate and incubated with escalating concentrations of imatinib, AMN107, or BMS-354825 for 72 hours. Proliferation was measured using a methanethiosulfonate-based viability assay. IC50 and IC90 values are reported as the mean of three independent experiments done in quadruplicate. The inhibitor concentration ranges for IC50 and IC90 determinations were 0 to 2,000 nmol/L (imatinib and AMN107) or 0 to 32 nmol/L (BMS-354825). The imatinib concentration range was extended to 6,400 nmol/L for mutants with IC50 >2,000 nmol/L. The BMS-354825 concentration range was extended to 200 nmol/L for mutant T315I [1].
動物実験	For in vivo studies, dasatinib (50 mg/kg) was prepared for daily oral gavage (5 d/wk) in 80 mmol/L sodium citrate buffer, pH 3.0. For the orthotopic murine model, mice were randomized on day 10 based on bioluminescence activity to receive drug or vehicle. In the metastatic murine model, mice received dasatinib or vehicle, as described earlier, starting 2 days before intracardiac injection (pretreatment), or on day 11 following randomization (posttreatment) [4].

別名	BMS-354825
分子量	488.01
分子式	C22H26ClN7O2S
CAS No.	302962-49-8

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 91 mg/mL (186.5 mM)

参考文献

1. Chan CM, et al. Targeted inhibition of Src kinase with dasatinib blocks thyroid cancer growth and metastasis. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3580-91. 2. Zhang M, et al. Dasatinib Inhibits Lung Cancer Cell Growth and Patient Derived Tumor Growth in Mice by Targeting LIMK1. Front Cell Dev Biol. 2020 Dec 4;8:556532. 3. Ryu KY, et al. Dasatinib regulates LPS-induced microglial and astrocytic neuroinflammatory responses by inhibiting AKT/STAT3 signaling. J Neuroinflammation. 2019 Oct 26;16(1):190. 4. Chan CM, et al. Targeted inhibition of Src kinase with dasatinib blocks thyroid cancer growth and metastasis. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3580-91. 5. Shen Z, et al. Metabolite profiling of dasatinib dosed to Wistar Han rats using automated dried blood spot collection. J Pharm Biomed Anal. 2012 Aug-Sep;67-68:92-7. 6. Kan He, et al. Protein kinase inhibitors. Patent. US20180099960A1.

引用文献

1. Cai Z, Wu X, Song Z, et al.Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis.Cell Discovery.2023, 9(1): 104. 2. Yan H, Wu W, Hu Y, et al.Regorafenib inhibits EphA2 phosphorylation and leads to liver damage via the ERK/MDM2/p53 axis.Nature Communications.2023, 14(1): 2756. 3. Liu K, Hao Z, Zheng H, et al.Repurposing of rilpivirine for preventing platelet β3 integrin-dependent thrombosis by targeting c-Src active autophosphorylation.Thrombosis Research.2023 4. Cheng S, Jin P, Li H, et al. Evaluation of CML TKI Induced Cardiovascular Toxicity and Development of Potential Rescue Strategies in a Zebrafish Model. Frontiers in Pharmacology. 2021: 2866. 5. Wang T, Yang C, Li Z, et al.Flavonoid 4, 4′-dimethoxychalcone selectively eliminates senescent cells via activating ferritinophagy.Redox Biology.2023: 103017. 6. Li F, Wang Z, Zheng D, et al.NK92 cells and peripheral blood NK cells respond oppositely upon dasatinib treatment.Immunology.2024

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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再構成計算

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質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Dasatinib 302962-49-8 Angiogenesis Apoptosis Autophagy Cytoskeletal Signaling Tyrosine Kinase/Adaptors Bcr-Abl c-Kit Src active antiproliferative CML antitumor breast Inhibitor prostate BMS354825 colon K562 BMS-354825 WiDr PC3 orally BMS 354825 inhibit inhibitor

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