Delgocitinib

カタログ番号 T15096 CAS 1263774-59-9

別名: JTE-052, Corectim（Delgocitinib）

Delgocitinib (JTE-052) is a specific JAK (Janus kinase) inhibitor with IC50 values of 2.8, 2.6, 13, and 58 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and Tyk2 respectively. Delgocitinib is involved in various inflammatory and autoimmune diseases through JAK-dependent cytokines, and can effectively suppress multiple cytokine signaling while inhibiting itching caused by cytokines. It is widely used to treat various inflammatory diseases, including autoimmune diseases and hypersensitivity reactions.

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Delgocitinib, CAS 1263774-59-9

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1 mg	在庫あり	￥ 39,500
5 mg	在庫あり	￥ 123,500
10 mg	在庫あり	￥ 178,500
25 mg	在庫あり	￥ 271,000
50 mg	在庫あり	￥ 365,000
100 mg	在庫あり	￥ 498,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 84,500

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Delgocitinib (JTE-052) is a specific JAK (Janus kinase) inhibitor with IC50 values of 2.8, 2.6, 13, and 58 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and Tyk2 respectively. Delgocitinib is involved in various inflammatory and autoimmune diseases through JAK-dependent cytokines, and can effectively suppress multiple cytokine signaling while inhibiting itching caused by cytokines. It is widely used to treat various inflammatory diseases, including autoimmune diseases and hypersensitivity reactions.
ターゲット＆IC50	JAK2:2.6 nM, JAK1:2.8 nM, TYK2:58 nM, JAK3:13 nM
In vitro	In cytokine signaling assays, Delgocitinib demonstrates inhibition of Stat protein phosphorylation induced by IL-2, IL-6, IL-23, GM-CSF, and IFN-α, with IC50 values of 40±9, 33±14, 84±11, 304±22, and 18±3 nM. It concentration-dependently suppresses IL-2-induced T cell proliferation (IC50: 8.9±3.6 nM), exhibiting a potency comparable to Tofacitinib (IC50: 16 nM). In the enzymatic assays, Delgocitinib effective inhibition of all JAK subtypes, with IC50 values of 2.8±0.6, 2.6±0.2, 13±0, and 58±9 nM for JAK1, JAK2, JAK3, and Tyk2, respectively. Lineweaver-Burk plots display that the inhibition mode of Delgocitinib toward all JAKs is competitive with ATP (Ki: 2.1±0.3, 1.7±0.0, 5.5±0.3 and 14±1 nM for JAK1, JAK2, JAK3 and Tyk2, respectively) [1].
In vivo	Delgocitinib (oral; mice) effectively suppresses inflammatory responses. Orally administered Delgocitinib 1 or 6 hours before IL-2 injection, Delgocitinib can reduce the production of IFN-γ, but the efficacy of administration in the first 1 hour is higher than that of administration in the first 6 hours (ED50 = 0.24 vs. 1.3 mg/kg). Delgocitinib (oral; 0.1, 1, or 10 mg/kg; mouse) ameliorates rat collagen-induced arthritis model. Delgocitinib prevented the development of hind paw swelling and histological changes in inflammatory cell infiltration and synoviocyte proliferation before the onset of rat collagen-induced arthritis (administration starting on day 1). Delgocitinib reduced paw swelling in a dose-dependent manner after the onset of rat collagen-induced arthritis (administration starting on day 15), with improvement in paw swelling noted as early as the second day after administration. These findings suggest that Delgocitinib has a protective effect against joint inflammation and joint destruction [1].

別名	JTE-052, Corectim（Delgocitinib）
分子量	310.35
分子式	C16H18N6O
CAS No.	1263774-59-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (161.11 mM)

参考文献

1. Tanimoto A, et al. Pharmacological properties of JTE-052: a novel potent JAK inhibitor that suppresses various inflammatory responses in vitro and in vivo. Inflamm Res. 2015 Jan;64(1):41-5

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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Keywords

Delgocitinib 1263774-59-9 Angiogenesis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Stem Cells Tyrosine Kinase/Adaptors Tyrosine Kinases JAK Inhibitor Corectim Janus kinase inhibit JTE 052 JTE-052 Corectim（Delgocitinib） JTE052 inhibitor

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溶液を作るのに必要な希釈率の計算

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化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

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