Imperatorin

カタログ番号 T2845 CAS 482-44-0

別名: Ammidin, 8-Isoamylenoxypsoralen, 8-Isopentenyloxypsoralene, Marmelosin, Pentosalen

Imperatorin (8-Isopentenyloxypsoralene) is a modulator of p38, ERK pathway. Imperatorin increases BMP-2 expression (mRNA) and increases bone density/volume and mineralization in vivo.

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Imperatorin, CAS 482-44-0

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化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Imperatorin (8-Isopentenyloxypsoralene) is a modulator of p38, ERK pathway. Imperatorin increases BMP-2 expression (mRNA) and increases bone density/volume and mineralization in vivo.
ターゲット＆IC50	TRPV1:12.6±3.2 μM(EC50), BChE:31.4 μm
In vitro	Imperatorin is a plant secondary metabolite that belongs to the coumarins-specifically the furanocoumarins. Imperatorin enhances the GABA-induced chloride ion current (IGABA) via the α1β2γ2S receptors. Imperatorin potentiates IGABA at 100 μmol by 50.5±16.3 % and at 300 μmol by 109.8±37.7 %, respectively. Imperatorin, together with Phellopterin, found in the roots of A. dahurica, inhibit [3H]diazepam binding to the benzodiazepine site of the rat brain GABAA receptor in vitro with an IC50 of 12.3 μmol for Imperatorin and 400 nmol for Phellopterin. Imperatorin, in a concentration ranging from 3.5 to 14 mmol, significantly and irreversibly inhibits GABA-T in a time-dependent and concentration-dependent manner, by irreversibly binding with the active site of GABA-T.Imperatorin is a reversible acetylcholinesterase (AChE) inhibitor, and acts in dose-dependent manner. The AChE and BChE inhibitory activities of Imperatorin and a crude extract from the fruits of Angelica archangelica L. is tested by the spectrophotometric method at concentrations of 12.5, 25, 50, and 100 μg/mL. Imperatorin displays low inhibition towards AChE (13.75-46.11 %), whereas it has remarkable inhibitory effect against BChE (37.46-83.98 %). Imperatorin shows selectivity toward BChE rather than AChE, with an IC50 for BChE of 31.4 μmol. Imperatorin, together with (+)-Byakangelicol, are found to be the most effective BACE-1 inhibitors, with IC50s of 91.8 and 104.9 μmol, respectively. Imperatorin (IC50=9.2 μmol) is also effective as an inhibitor of NO synthesis[1]. Imperatorin is a weak agonist of TRPV1, a channel implicated in detecting several noxious stimuli, exhibiting EC50 of 12.6±3.2 μM[2].
In vivo	Administered at doses of 10 and 20 mg/kg and observed 30 minutes post-injection, Imperatorin demonstrates anxiolytic properties alongside enhancements in memory and learning stages, both acquisition and consolidation. Furthermore, at these dosages, Imperatorin acutely mitigates the anxiety-inducing effects of nicotine (0.1 mg/kg, subcutaneous, s.c.). At increased doses of 30 and 40 mg/kg, intraperitoneally, Imperatorin notably augments the anticonvulsant efficacy of carbamazepine against maximal electroshock-induced seizures, evidenced by a substantial reduction in the effective dose 50 (ED50) of carbamazepine from 10.8 to 6.8 mg/kg (by 34%) and to 6 mg/kg (by 42%), respectively. Additionally, a combination of Imperatorin at 30 mg/kg and carbamazepine at 6.8 mg/kg elevates the total brain concentration of carbamazepine from 1.260 to 2.328 μg/mL (by 85%), potentially through alterations in blood-brain barrier permeability or as an inhibitor of multi-drug resistance proteins. As a naturally occurring furanocoumarin, Imperatorin deactivates gamma-aminobutyric acid transaminase and hinders acetylcholinesterase activity. When administered acutely in doses of 5 and 10 mg/kg prior to scopolamine (1 mg/kg), it counters the memory acquisition and consolidation impairments induced by scopolamine. Repeated administration (7 days, twice daily) of Imperatorin at the highest studied dose (10 mg/kg) significantly diminishes scopolamine’s adverse effects on memory acquisition, with doses of 5 and 10 mg/kg proving effective in memory consolidation.
植物由来	天然物製品 > セリ科 > ハマゼリ属

別名	Ammidin, 8-Isoamylenoxypsoralen, 8-Isopentenyloxypsoralene, Marmelosin, Pentosalen
分子量	270.28
分子式	C16H14O4
CAS No.	482-44-0

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 55 mg/mL (203.49 mM)

参考文献

1. Kozioł, E., & Skalicka-Woźniak, K. (2016). Imperatorin–pharmacological meaning and analytical clues: profound investigation. Phytochemistry Reviews, 15(4), 627-649. doi: 10.1007/s11101-016-9456-2 2. Chen X, et al. Furanocoumarins are a novel class of modulators for the transient receptor potential vanilloid type 1 (TRPV1) channel. J Biol Chem. 2014 Apr 4;289(14):9600-10. 3. Budzynska B, et al. Effects of imperatorin on scopolamine-induced cognitive impairment and oxidative stress in mice. Psychopharmacology (Berl). 2015 Mar;232(5):931-42.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

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再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Imperatorin 482-44-0 Immunology/Inflammation Membrane transporter/Ion channel Neuroscience NF-Κb AChR TRP/TRPV Channel AChE NOD TRP Channel inhibit Cholinesterase (ChE) Ammidin 8-Isoamylenoxypsoralen Inhibitor Transient receptor potential channels 8-Isopentenyloxypsoralene Marmelosin Pentosalen inhibitor

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