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Leniolisib

カタログ番号 T5166   CAS 1354690-24-6
別名: CDZ173

Leniolisib (CDZ173) (CDZ173) is a potent and selective PI3Kδ inhibitor (IC50: 11 nM).

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。 また、個人の方への販売は行っておりません。
Leniolisib, CAS 1354690-24-6
パッケージサイズ 在庫状況 単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg 在庫あり ￥ 16,500
5 mg 在庫あり ￥ 37,500
10 mg 在庫あり ￥ 66,000
25 mg 在庫あり ￥ 133,000
50 mg 在庫あり ￥ 192,000
100 mg 在庫あり ￥ 266,500
1 mL * 10 mM (in DMSO) 在庫あり ￥ 38,500
ご確認事項

1. １研究室・グループあたり最大5製品までお申し込みいただけます。 同一製品は1回のみとなります。

2. １回につき最大2製品までのお申し込みが可能です。

3. ２回目以降をご希望の際は、前回ご提供のサンプルの実験結果をオンラインでご提供いただく必要がございます。

4. 2023 年 1 月 20 日より前にサンプルをお申し込みいただいたお客様は、2023 年の無料申請枠にはカウントされませんが、以前の実験結果をご提供いただく必要があります。

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純度: 99.97%
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生物学的特性に関する説明
化学的特性
保存条件 & 溶解度情報
説明 Leniolisib (CDZ173) (CDZ173) is a potent and selective PI3Kδ inhibitor (IC50: 11 nM).
ターゲット＆IC50 PI3Kα:280 nM (cell free), DNA-PK:880 nM (cell free), PI3Kβ:480 nM (cell free), PI3Kδ:11 nM (cell free)
In vitro Leniolisib (CDZ173) inhibits a large spectrum of immune cell functions, as demonstrated in B and T cells, neutrophils, monocytes, basophils, plasmocytoid dendritic cells, and mast cells [1]. Treatment with CDZ173 caused dose-dependent suppression of PI3Kδ pathway hyperactivation (measured as phosphorylation of AKT/S6) in cell lines ectopically expressing APDS-causative p110δ variants and in T-cell blasts derived from patients [2].
In vivo In vivo, CDZ173 inhibits B cell activation in rats and monkeys in a concentration- and time-dependent manner. After prophylactic or therapeutic dosing, CDZ173 potently inhibited antigen-specific antibody production and reduced disease symptoms in a rat collagen-induced arthritis model [1]. Oral leniolisib led to a dose-dependent reduction in PI3K/AKT pathway activity assessed ex vivo and improved immune dysregulation. After 12 weeks of treatment, all patients showed amelioration of lymphoproliferation with lymph node sizes and spleen volumes reduced by 39% and 40%, respectively [2].
細胞研究 Studies in transfected Rat-1 fibroblasts and in primary immune cells isolated from patients with APDS were done to assess the in vitro potency of leniolisib on endogenously activated PI3Kδ. PIK3CD mutants encoding published forms of p110δ variants were generated by site-directed mutagenesis using human PIK3CD complementary DNA and transiently transfected in mammalian Rat-1 fibroblasts. The effects of leniolisib and mTOR inhibition on endogenous PI3K/AKT pathway activity in the transfectants were evaluated by measuring phosphorylated AKT (pAKT; S473) using homogeneous time-resolved fluorescence. T-cell blasts from healthy donors as well as APDS patients were generated from isolated T cells by stimulation with anti-CD3 and anti-CD28 antibodies for 3 days. Cells were then incubated with titrated amounts of leniolisib, stimulated with anti-CD3, and the phosphorylation of AKT(S473) and S6(S240/244) was determined by flow cytometry [2].
動物実験 Female wild-type Sprague Dawley rats were kept in standard cages and conditions according to Swiss Animal Welfare guidelines (12h light/dark cycles, RT at 22-24 °C, humidity at least 45 % but <70 %) with free access to Ringer solution (glucose 5%, NaCl 0.9% and KCl 0.5%) and pelleted rodent chow. 96-120 hours before administration of the test substance the animals were anesthetized with isoflurane and catheters were surgically implanted under aseptic precautions (use of sterile instruments and surgical material in combination with local antibiotic prophylaxis) into the femoral artery and vein. The catheters were exteriorized in the neck region, connected to a Harvard swivel system and filled with 0.9% saline containing 100 U/mL heparin. After recovery from anesthesia, the animals were housed individually in special cages with free access to food and tap water until and throughout the experiment. Analgesic treatment with Temgesic (10 μg/kg s.c., application volume 1 mL/kg) was performed in the evening following surgery and in the next morning. Compound administration was in the morning (6-8 AM). Blood samples were collected at various time points from the femoral artery catheter into Eppendorf tubes coated with sodium EDTA. Blood samples were immediately frozen at –20 °C until final processing (maximum storage was 8 days). Intravenous and oral dosing was performed in the same animals after a 48 h wash-out interval between the single dose applications. The test substance was administered intravenously as a solution in 1-methyl-2-pyrrolidone and polyethylene glycol 200 (30:70, v/v) at a dose of 1 mg/kg and orally as a homogenous aqueous suspension in Tween 80 and carboxymethyl cellulose sodium 0.5/0.5/99 (w/w) at a dose of 3 mg/kg [1].
別名 CDZ173
分子量 450.46
分子式 C21H25F3N6O2
CAS No. 1354690-24-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 10 mg/mL

DMSO: 16.67 mg/mL (37 mM)

H2O: Insoluble

参考文献

1. Hoegenauer K, et al. Discovery of CDZ173 (Leniolisib), Representing a Structurally Novel Class of PI3K Delta-Selective Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2017 Aug 25;8(9):975-980. 2. Rao V, et al. Effective 'Activated PI3Kd Syndrome' -targeted therapy with PI3Kd inhibitor leniolisib. The New England journal of medicine: NEJM. ISSN 20028-4793; 1533-4406

関連化合物ライブラリー

この製品は下記化合物ライブラリに含まれています：
FDA-Approved Kinase Inhibitor Library Inhibitor Library Anti-Cancer Clinical Compound Library Anti-Cancer Drug Library Drug Repurposing Compound Library Kinase Inhibitor Library Glycometabolism Compound Library Reprogramming Compound Library HIF-1 Signaling Pathway Compound Library Anti-Obesity Compound Library

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投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください
投与量
mg/kg
動物の平均体重
g
動物あたりの投与量
ul
動物数
溶媒の組成を入力してください
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
計算する リセット

計算器

モル濃度計算機
希釈計算機
再構成計算
分子量計算機
=
X
X

モル度計算機では以下の計算が可能です

  • 既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
  • 質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
  • 特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度
参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

X
=
X

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

=
/

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

再構成計算機を使えば、バイアルを再構成するための試薬の量をすぐに計算することができます.
試薬の質量と目標濃度を入力するだけで計算します。

g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Leniolisib 1354690-24-6 DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling DNA-PK PI3K inhibit CDZ 173 Inhibitor Phosphoinositide 3-kinase CDZ-173 CDZ173 inhibitor

 

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