3-TYP

カタログ番号 T4108 CAS 120241-79-4

別名: 3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine

3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) is a selective SIRT3 inhibitor.

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3-TYP, CAS 120241-79-4

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	3-TYP (3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine) is a selective SIRT3 inhibitor.
ターゲット＆IC50	SIRT1:88 nM, SIRT3:16 nM, SIRT2:92 nM
In vitro	3-TYP significantly attenuates melatonin-induced increases in deacetylated-SOD2 expression and SOD2 activity in HepG2 cells exposed to Cd. 3-TYP inhibits melatonin-enhanced SIRT3 activity while not affecting SIRT3 protein expression. 3-TYP pretreatment reverses the protective effects of melatonin on cadmium (Cd)-induced mitochondrial-derived O2•− production and autophagic cell death.
In vivo	3-TYP significantly reduces SIRT3 activity and increases SOD2 acetylation compared to the control group while not affecting SIRT3 expression. It undermines the cardioprotective effects of melatonin by reducing left ventricular ejection fraction (LVEF) and left ventricular fractional shortening (LVFS) and increases infarct size, serum lactate dehydrogenase (LDH) levels, and the apoptotic ratio after 24 hours of reperfusion, relative to the IR+Mel group. However, at a dose of 50 mg/kg, intraperitoneally (i.p.), 3-TYP shows no significant effect on LVEF, LVFS, infarct size, serum LDH levels, apoptosis, and oxidative stress compared to the Sham group. Additionally, 3-TYP does not significantly affect the expression levels of gp91phox, Nrf2, NQO 1, Bax, Bcl-2, Caspase-3, and cleaved Caspase-3 compared to the Sham group.
細胞研究	Cell viability is analyzed using Cell Counting Kit-8. 1×104 cells are inoculated into 96-well plates. After being treated, 90 μL of medium and 10 μL of CCK-8 solution are added to each well. The cells are then incubated at 37°C for 2 h. After incubation, the absorption at 450 nm is measured using an Infinite? M200 Microplate Reader. The results are expressed as a percentage of the control. The cell death is also evaluated using the trypan blue assay. HepG2 cells are plated in the 6-well plates (5×105 cells per well) and incubated for 24 h. After being treated with Cd or melatonin, the cells are detached with 300 μL trypsin-EDTA solution. The mixture of detached cells is centrifugated at 300 g for 5 min. Then, the residue is combined with 800 μL trypan blue solution and dispersed. After 3 min staining, cells are counted using an automated cell counter. The dead cells are stained with the blue color. Cell mortality (%) is expressed as percentage of the dead cell number/the total cell number.
動物実験	3-TYP is formulated in 1% ethanol.Male C57BL/6 mice are anesthetized with 2% isoflurane, and myocardial ischemia is produced by temporarily exteriorizing the heart via a left thoracic incision and placing a 6-0 silk suture slipknot around the left anterior descending coronary artery. After 30 minutes of myocardial ischemia, the slipknot is released, and the myocardium is reperfused for 3 hour (for western blot analysis and oxidative stress measurement) or 24 hour (for cardiac function, apoptotic index and infarct size determination). Sham-operated mice undergo the same surgical procedures except the suture placed under the left coronary artery is not tied. Ten minutes before reperfusion, mice are randomized to receive either vehicle (1% ethanol) or melatonin (20 mg/kg) by intraperitoneal injection. C57BL/6 mice are randomly divided into the following groups: (i) Sham group: mice underwent the sham operation and are treated with vehicle (1% ethanol); (ii) Mel group: mice are treated with melatonin (20 mg/kg via intraperitoneal injection); (iii) IR+V group: mice underwent the MI/R operation and are treated with vehicle (1% ethanol); (iv) IR+Mel group: mice underwent the MI/R operation and are treated with melatonin (20 mg/kg via intraperitoneal injection 10 minutes before reperfusion); (v) IR+Mel+3-TYP group: mice are pretreated with 3-TYP (3-TYP is intraperitoneally injected at a dose of 50 mg/kg every 2 days for a total of three doses prior to the MI/R surgery), subjected to the MI/R operation, and treated with melatonin (20 mg/kg via intraperitoneal injection 10 minutes before reperfusion); and (vi) IR+3-TYP group: mice are pretreated with 3-TYP and then subjected to the MI/R operation.

別名	3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine
分子量	146.15
分子式	C7H6N4
CAS No.	120241-79-4

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: 5 mg/mL (34.21 mM)

Ethanol: 28 mg/mL (191.6 mM)

DMSO: 28 mg/mL (191.6 mM)

参考文献

1. Pi H, et al. SIRT3-SOD2-mROS-dependent autophagy in cadmium-induced hepatotoxicity and salvage by melatonin. Autophagy. 2015;11(7):1037-51 2. Zhai M, et al. Melatonin ameliorates myocardial ischemia reperfusion injury through SIRT3-dependent regulation of oxidative stress and apoptosis. J Pineal Res. 2017 Sep;63(2). 3. Lahiri T, Brambilla L, Andrade J, et al. Mitochondrial STAT3 regulates antioxidant gene expression through complex I‐derived NAD in triple negative breast cancer[J]. Molecular Oncology. 2021

引用文献

1. Lahiri T, Brambilla L, Andrade J, et al. Mitochondrial STAT3 regulates antioxidant gene expression through complex I‐derived NAD in triple negative breast cancer. Molecular Oncology. 2021 May;15(5):1432-1449. doi: 10.1002/1878-0261.12928. Epub 2021 Apr 10. 2. Zhang Y, Gao F, Gong H, et al.Intermittent fasting attenuates obesity-related atrial fibrillation via SIRT3-mediated insulin resistance mitigation.Biochimica et Biophysica Acta (BBA)-Molecular Basis of Disease.2023: 166638. 3. Xue K H, Jiang Y F, Bai J Y, et al.Melatonin suppresses Akt/mTOR/S6K activity, induces cell apoptosis, and synergistically inhibits cell growth with sunitinib in renal carcinoma cells via reversing Warburg effect.Redox Report.2023, 28(1): 2251234.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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3-TYP 120241-79-4 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair Sirtuin Inhibitor 3-(1H-1,2,3-triazol-4-yl) pyridine 3TYP 3 TYP inhibit inhibitor

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