Adagrasib

カタログ番号 T8369 CAS 2326521-71-3

別名: MRTX849

Adagrasib (MRTX849) is an orally active and selective covalent inhibitor of KRAS G12C. Adagrasib binds to the GDP state of the inactive conformation of KRAS G12C and inhibits KRAS and its downstream signaling. Adagrasib exhibits inhibitory activity against KRAS G12C mutant tumors.

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Adagrasib, CAS 2326521-71-3

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Adagrasib (MRTX849) is an orally active and selective covalent inhibitor of KRAS G12C. Adagrasib binds to the GDP state of the inactive conformation of KRAS G12C and inhibits KRAS and its downstream signaling. Adagrasib exhibits inhibitory activity against KRAS G12C mutant tumors.
In vitro	METHODS: Seventeen KRAS G12C mutant and three non-KRAS G12C mutant tumor cells were treated with Adagrasib (0-10 μM) for 3 days, and cell viability was measured in 2D culture using CellTiter-Glo assay. RESULTS: MRTX849 effectively inhibited cell growth in the majority of KRAS G12C mutant cell lines, with IC50 values ranging from 10-973 nM. three non-KRAS G12C mutant cells had IC50 values greater than 1 μM. [1] METHODS: Human lung cells NCI-H358 were treated with Adagrasib for 3 h, and the target inhibitory activity was detected by Cell-Based Phospho-ERK Assay. RESULTS: Adagrasib inhibited the p-ERK level of NCI-H358, and the IC50 was 14 nM. [2]
In vivo	METHODS: To assay antitumor activity in vivo, Adagrasib (1-100 mg/kg, 10% Captisol in 10 mM citrate buffer pH 5.0) was administered by gavage to athymic nude mice harboring human pancreatic adenocarcinoma tumor MIA PaCa-2 or human lung adenocarcinoma tumor H358 once daily for 16-22 days. RESULTS: MRTX849 showed dose-dependent antitumor efficacy in a well-tolerated dose range. [1] METHODS: To assay in vivo antitumor activity, Adagrasib (30 mg/kg orally) and paclitaxel (18 mg/kg intraperitoneally) were administered every three days for four weeks to athymic nude mice harboring tumors of ABCB1-mediated MDR xenografts. RESULTS: Tumors were resistant to Adagrasib and paclitaxel alone and did not show significant antitumor effects.Combined treatment with Adagrasib and paclitaxel showed stronger inhibition of tumor growth. [3]

別名	MRTX849
分子量	604.12
分子式	C32H35ClFN7O2
CAS No.	2326521-71-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 60 mg/mL (99.32 mM), Sonication is recommended.

参考文献

1. Hallin J, et al. The KRASG12C Inhibitor MRTX849 Provides Insight toward Therapeutic Susceptibility of KRAS-Mutant Cancers in Mouse Models and Patients. Cancer Discov. 2020 Jan;10(1):54-71. 2. Fell JB, et al. Identification of the Clinical Development Candidate MRTX849, a Covalent KRASG12C Inhibitor for the Treatment of Cancer. J Med Chem. 2020 Jul 9;63(13):6679-6693. 3. Zhang Y, et al. Adagrasib, a KRAS G12C inhibitor, reverses the multidrug resistance mediated by ABCB1 in vitro and in vivo. Cell Commun Signal. 2022 Sep 14;20(1):142.

引用文献

1. Yang F, Wen Y, Wang C, et al. Efficient targeted oncogenic KRASG12C degradation via first reversible-covalent PROTAC. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022: 114088 2. Yun S D, Scott E, Moghadamchargari Z, et al.2′-Deoxy Guanosine Nucleotides Alter the Biochemical Properties of Ras.Biochemistry.2023

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Keywords

Adagrasib 2326521-71-3 GPCR/G Protein MAPK Ras inhibit GDP-bound mutant MIA PaCa-2 selective Inhibitor MRTX 849 inactive MRTX-849 state G12C H1373 covalent MRTX849 anti-tumor KRAS cells inhibitor

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