Dasatinib monohydrate

カタログ番号 T1448L CAS 863127-77-9

別名: BMS-354825 Monohydrate

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) is an orally bioavailable synthetic small molecule-inhibitor of SRC-family protein-tyrosine kinases. Dasatinib monohydrate binds to and inhibits the growth-promoting activities of these kinases. Apparently, because of its less stringent binding affinity for the BCR-ABL kinase, Dasatinib monohydrate has been shown to overcome the resistance to imatinib of chronic myeloid leukemia (CML) cells harboring BCR-ABL kinase domain point mutations.

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Dasatinib monohydrate, CAS 863127-77-9

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説明	Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) is an orally bioavailable synthetic small molecule-inhibitor of SRC-family protein-tyrosine kinases. Dasatinib monohydrate binds to and inhibits the growth-promoting activities of these kinases. Apparently, because of its less stringent binding affinity for the BCR-ABL kinase, Dasatinib monohydrate has been shown to overcome the resistance to imatinib of chronic myeloid leukemia (CML) cells harboring BCR-ABL kinase domain point mutations.
ターゲット＆IC50	c-Kit (D816V):37 nM, Abl:0.6 nM, c-Kit (WT):79 nM, Src:0.8 nM
In vitro	In TgE mice, Dasatinib specifically inhibits the formation of bone marrow B-cell colonies expressing LMP2A and reduces spleen size. Compared to the control Tg6/λ-MYC mice, the Dasatinib-treated group exhibited significantly smaller spleen masses. Dasatinib also suppresses lymph node enlargement in MYC/LMP2A double transgenic mice and reverses splenomegaly. When tumor cells from LMP2A/MYC double transgenic mice are transplanted into Rag1KO mice, Dasatinib can reverse the splenomegaly. Additionally, Dasatinib inhibits Lyn phosphorylation in B lymphoma cells expressing LMP2A.
In vivo	Dasatinib effectively inhibits wild-type Abl kinase and all its mutants (except T315I) by directly targeting all mutant Abl kinase domains and inhibiting substrate and autophosphorylation in a concentration-dependent manner. Compared to Imatinib, Dasatinib demonstrates enhanced inhibitory efficacy on the proliferation of Ba/F3 cells expressing Bcr-Abl (wild-type and all mutants except T315I), exhibiting 325 times the potency against cells expressing wild-type Bcr-Abl. After treatment with Dasatinib, the percentage of the TgE bone marrow cell colonies was reduced from 100% to 4.12%. There's a statistically significant difference in the colony formation percentage of WT and TgE bone marrow cells under Dasatinib treatment. It also inhibits the survival and proliferation of B lymphocytes induced by LMP2A expression. Additionally, Dasatinib suppresses Src signaling in certain thyroid cancer cells, inhibiting cell growth and inducing apoptosis and cell cycle arrest. A 3-day treatment with Dasatinib (0.019 μM~1.25 μM) inhibits approximately 50% growth in BCPAP, C643, SW1736, and TPC1 cell lines, with higher concentrations required to inhibit K1 cell line growth. In BCPAP, SW1736, and K1 cells, Dasatinib (at 10 nM or 50 nM) increases G1 phase cells by 9-22% while correspondingly decreasing S phase cells by 7-18%.
キナーゼ試験	Kinase autophosphorylation assays: Kinase assays using wild-type and mutant glutathione S-transferase (GST)-Abl fusion proteins (c-Abl amino acids 220-498) are done. GST-Abl fusion proteins are released from glutathione-Sepharose beads before use; the concentration of ATP is 5 μM. Immediately before use in kinase autophosphorylation and in vitro peptide substrate phosphorylation assays, GST-Abl kinase domain fusion proteins are treated with LAR tyrosine phosphatase. After 1-hour incubation at 30 °C, LAR phosphatase is inactivated by addition of sodium vanadate (1 mM). Immunoblot analysis comparing untreated GST-Abl kinase to dephosphorylated GST-Abl kinase is routinely done using phosphotyrosine-specific antibody 4 g10 to confirm complete (>95%) dephosphorylation of tyrosine residues and c-Abl antibody CST 2862 to confirm equal loading of GST-Abl kinase. The Dasatinib concentration range is extended to 1,000 nM for mutant T315I. These same inhibitor concentrations are used for the in vitro peptide substrate phosphorylation assays. The three inhibitors are tested over these same concentration ranges against GST-Src kinase and GST-Lyn kinase.
細胞研究	Ba/F3 cell lines are seeded in triplicate and incubated with escalating concentrations of Dasatinib for 72 hours. Proliferation is measured using a methanethiosulfonate-based viability assay. IC50 and IC90 values are reported as the mean of three independent experiments done in quadruplicate. The inhibitor concentration ranges are 0 nM to 32 nM (Dasatinib). The Dasatinib concentration range is extended to 200 nM for mutant T315I.(Only for Reference)

別名	BMS-354825 Monohydrate
分子量	506.03
分子式	C22H28ClN7O3S
CAS No.	863127-77-9

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 55 mg/mL (108.69 mM)

参考文献

1. O'Hare T, et al. Cancer Res. 2005, 65(11), 4500-4505. 2. Shah NP, et al. Blood, 2006, 108(1), 286-291. 3. Chan CM, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(13), 3580-3591. 4. Dargart JL, et al. Antiviral Res. 2012, 95(1), 49-56. 5. Ming-Ming Hu,Wen-Rui He,Peng Gao,Qing Yang,Ke He,Li-Bo Cao,Shu Li,Yu-Qi Feng,Hong-Bing Shu . Virus-induced accumulation of intracellular bile acids activates the TGR5-β-arrestin-SRC axis to enable innate antiviral immunity [J]. Cell Research. 2019 Mar;29(3):193-205.

引用文献

1. Hu M M, He W R, Gao P, et al Virus-induced accumulation of intracellular bile acids activates the TGR5-β-arrestin-SRC axis to enable innate antiviral immunity. Cell Research. 2019, 29(3): 193-205

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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投与量

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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