GDC-0623

カタログ番号 T6843 CAS 1168091-68-6

別名: G-868, GDC0623, RG 7421, MEK inhibitor 1

GDC-0623 (RG 7421) is a potent and ATP-uncompetitive MEK1 inhibitor with Ki of 0.13 nM. Phase 1.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

GDC-0623, CAS 1168091-68-6

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg	在庫あり	￥ 11,000
2 mg	在庫あり	￥ 15,500
5 mg	在庫あり	￥ 28,000
10 mg	在庫あり	￥ 45,500
25 mg	在庫あり	￥ 77,500
50 mg	在庫あり	￥ 108,500
100 mg	在庫あり	￥ 155,500
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 28,000

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 98.95%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 98.27%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

COA DATASHEET SDS

DATASHEET SDS

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	GDC-0623 (RG 7421) is a potent and ATP-uncompetitive MEK1 inhibitor with Ki of 0.13 nM. Phase 1.
ターゲット＆IC50	MEK1:0.13 nM(ki)
In vitro	AMG 925 shows potent antiproliferation efficacy against U937, MOLM13 and Colo205 cells with IC50 of 52 nM, 19 nM and 55 nM, respectively, and induces cell apoptosis. AMG 925 also inhibits pSTAT5 in MOLM13 and pRb via FLT3 and CDK4 inhibition in Colo205 with IC50 of 0.005 and 0.023 μM, respectively. [1]
In vivo	In NCR nude mice bearing MOLM13 tumors, AMG 925 (150 mg/kg, p.o.) inhibits STAT5 phosphorylation, and causes 100% tumor growth inhibition (TGI). [1] In mice bearing Colo205 xenografts, AMG 925 (50 mg/kg, p.o.) inhibits RB phosphorylation, and causes 97% tumor growth inhibition (TGI). [2]
キナーゼ試験	Kinase Assays: The inhibitory activity of FLT3 is determined using a time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay. An ULight-labeled synthetic peptide (ULight-JAK1, PerkinElmer, Waltham, MA) derived from human Janus kinase 1 (amino acids 1015–1027) is used as the phosphoacceptor substrate. The FLT3 assay is conducted in a 384-well white OptiPlate in a total volume of 20 μL. The reaction mixture contains 50 nM ULight-JAK1, 116 μM ATP (equal to Km), 0.5 nM FLT3, and serially diluted test compounds in a reaction buffer of 50 mM Hepes, pH 7.6, 1 mM EGTA, 10 mM MgCl2, 2 mM DTT, and 0.005% Tween 20. The reaction is allowed to proceed for 1 h at room temperature and stopped by adding 20 μL of 20 mM EDTA and 4 nM LANCE Eu-W1024 antiphospho-tyrosine antibody in LANCE detection buffer. The plates are incubated at room temperature for 2 h after addition of detection reagents and are then read on an Envision multimode reader. Fluorescence signals measured at 615 nm (8.5 nm bandwidth) and 665 nm (7.5 nm bandwidth) with a 60 μs delay after excitation at 320 nm (75 nm bandwidth). The signal ratio at 665/615 nm (APC/Eu) was used in all data analyses. For CDK4 and CDK6 kinase assays, Rb (amino acids 773–928), and histone H1 are used as substrate for CDK4/6 and CDK1/2, respectively. Assays are performed in 96-well filter plates with a final volume of 100 μL, containing 1 μg Rb, 25 ng CDK4/cyclin D1, 25 μM ATP, 1 μCi [r-33P]-ATP, and compound in kinase reaction buffer (20 mM Tris-HCl, pH 7.4, 10 mM magnesium chloride, 5 mM β-glycerophosphate, 1 mM dithiothreitol, and 0.1% bovine serum albumin). Plates with reaction mix are incubated at room temperature for 60 min, and reactions are terminated by addition of 200 μL of 20% trichloroacetic acid. Wells are washed with 200 μL of 10% trichloroacetic acid and left to dry at room temperature. The bottom of the plates is sealed with tape, and 100 μL of MicroScint-20 scintillation cocktail are added to each well.Plates are read on a TopCount to determine radioactive incorporation. IC50 values are calculated by nonlinear regression curve fitting using GraphPad Prism v5.01.
細胞研究	Cell growth is measured by a DNA synthesis assay. Cells are seeded in a 96-well Cytostar T plate at a density of 5 × 103 cells/well in a total volume of 160 μL. The plates are incubated overnight to allow cells to attach. Test compounds are serially diluted into the plate (20 μL/well), and 20 μL/0.1 μCi of [14C]-thymidine are added to each well. Isotope incorporation is determined using a β plate counter after a further 72 h. IC50 values are determined by nonlinear regression curve fitting using GraphPad Prism v5.01.(Only for Reference)

別名	G-868, GDC0623, RG 7421, MEK inhibitor 1
分子量	456.21
分子式	C16H14FIN4O3
CAS No.	1168091-68-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 5 mg/mL(11 mM)

DMSO: 91 mg/mL(198.82 mM), Heating is recommended.

参考文献

1. Hatzivassiliou G, et al. Nature. 2013, 501(7466), 232-236. 2. Zaanan A, et al. J Biol Chem. 2015. doi/10.1074/jbc.M115.657833.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

GDC-0623 1168091-68-6 Apoptosis MAPK MEK G-868 G 868 Mitogen-activated protein kinase kinase GDC 0623 GDC0623 inhibit Inhibitor MAP2K MAPKK MEK inhibitor1 G868 RG 7421 MEK inhibitor-1 RG-7421 RG7421 MEK inhibitor 1 inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

GDC-0623

保存条件

溶解度情報

参考文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords