GNF-5837

カタログ番号 T6097 CAS 1033769-28-6

別名: GNF 5837

GNF-5837 is a specific, and orally bioavailable pan-TRK inhibitor for TrkA/TrkB (IC50: 8/12 nM).

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GNF-5837, CAS 1033769-28-6

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純度: 99.29%

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	GNF-5837 is a specific, and orally bioavailable pan-TRK inhibitor for TrkA/TrkB (IC50: 8/12 nM).
ターゲット＆IC50	TrkA:8 nM, TrkB:12 nM
In vitro	In Ba/F3 cells overexpressing the constitutively active Tel-TRKC fusion, GNF-5837 shows potent anti-Trk activity and potent antiproliferation activity with IC50 of 0.042 μM. [1]
In vivo	In both male Balb/c mice and Sprague–Dawley rats, GNF-5837 has the low drug clearance, and moderate biovailability. In mice bearing Rie xenografts expressing TrkA and NGF, GNF-5837 (100 mg/kg/d p.o.) significantly inhibits tumor growth. [1]
キナーゼ試験	Inhibition of biochemical TrkA,TrkB and TrkC: TrkA and TrkC biochemical assays are carried out by HTRF method.The reaction mixtures contains 1 μM peptide substrate,1 μM ATP,and either 1.8 nM TrkA or 34 nM TrkC in the reaction buffer (50 mM HEPES pH 7.1,10 mM MgCl2,2 mM MnCl2,0.01% BSA,2.5 mM DTT and 0.1 mM Na3VO4) at a final volume of 10 μL.All reactions are carried out at room temperature in white ProxiPlate? 384-well Plus plates and are quenched with 5 μL of 0.2 mM EDTA at 60 min.Five μL of the detection reagents (2.5 ng PT66K and 0.05 μg SAXL per well) are added,the plates are incubated at room temperature for 1 h and then read in EnVision reader.Compounds are diluted into assay mixture (final DMSO 0.5%),and IC50 values are determined by 12-point (from 50 to 0.000282 μΜ) inhibition curves in duplicate under the assay conditions.TrkB biochemical assay is carried out by caliper microfluidic method.The reaction mixtures contained 1 μM peptide substrate,10 μM ATP,and 2 nM TrkB in a reaction buffer containing 100 mM HEPES,pH 7.5,5 mM MgCl2,0.01% Triton X-100,0.1% BSA,1 mM DTT,10 μΜNa3VO4,and 10 μΜBeta-Glycerophosphate.The reactions are carried out at room temperature for 3 hrs,and the products are determined by Caliper EZ-reader.Compounds are diluted into assay mixture (final DMSO 1%),and IC50 values are determined by 12-point (from 50 to 0.000282 μΜ) inhibition curves in duplicate under the assay conditions.
細胞研究	Compounds are tested for their ability to inhibit the proliferation of wt Ba/F3 cells and Ba/F3 cells transformed with constitutively expressed luciferase reporter and BCR-ABL or Tel-KDR or other Tel fusion kinases. Parental Ba/F3 cells are maintained in media containing recombinant mouse IL3 and the kinase transformed Ba/F3 cells are maintained in media without IL-3. 7.5 nL of compounds are spotted to each well of 1536-well assay plates by Liquid handling System Echo 555 (Labcyte). 700 cells are then plated into each well of the assay plates in 7 μL culture media per well and compounds are tested at 0.17 nM to 10 uM in 3-fold serial dilutions. The cells were then incubated for 48 hours at 37 °C. 3 μL of Bright-Glo® is added to each well and the plates are read using ViewLux. (Only for Reference)

別名	GNF 5837
分子量	535.49
分子式	C28H21F4N5O2
CAS No.	1033769-28-6

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

Ethanol: 5.4 mg/mL (10 mM)

DMSO: 53.6 mg/mL (100 mM)

参考文献

1. Albaugh P, et al. ACS Med Chem Lett. 2012, 3(2), 140-145.

引用文献

1. Qin Q, Fu Q, Wang X, et al.Design, synthesis and biological evaluation of novel indolin-2-one derivatives as potent second-generation TRKs inhibitors.European Journal of Medicinal Chemistry.2023: 115291.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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技術サポート

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GNF-5837 1033769-28-6 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors Trk receptor PDGFR c-Kit Tropomyosin related kinase receptor Trk Receptor GNF 5837 inhibit Inhibitor GNF5837 inhibitor

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