Vincristine sulfate

カタログ番号 T1270 CAS 2068-78-2

別名: Leurocristine, 22-Oxovincaleukoblastine sulfate, Leurocristine sulfate

Vincristine sulfate (Leurocristine sulfate) binds irreversibly to microtubules and spindle proteins in S phase and interferes the formation of the mitotic spindle.

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Vincristine sulfate, CAS 2068-78-2

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生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Vincristine sulfate (Leurocristine sulfate) binds irreversibly to microtubules and spindle proteins in S phase and interferes the formation of the mitotic spindle.
ターゲット＆IC50	Microtubule:85 nM (Ki, cell free)
In vitro	Vincristine inhibited tubulin addition (Ki, 0.085 microM). In L-cells, vincristine caused about 25% growth inhibition at 40 nM [1]. Vincristine inhibited SH-SY5Y cell proliferation in a time- and dose-dependent manner (IC50: 0.1 μM). VCR at 0.1 μM induced mitotic arrest and apoptosis, promoted the expression of caspase-3 and -9 and cyclin B while decreasing the expression of cyclin D at 6, 12, 18 and 24 h [2]. Axonal ultrastructural changes induced by vinblastine were studied in vitro at concentrations of 0.05 mM in the cat vagus nerve. Disruption of microtubules, the appearance of paracrystalline structures, and increase in neurofilaments were induced by vinblastine at 0.1 mM [3].
In vivo	Two multidrug-resistant P388 leukemia sublines, refractory to vincristine when grown as intraperitoneal ascites, were sensitive to necrosis induction when grown as subcutaneous tumours [4]. Following a single bolus injection of vincristine, the chimeras transplanted with wild-type or Mdr1ab KO marrow cells showed no reductions in WBC. In wild-type and KO mice, the absence of P-gp reduced the body clearance of vincristine, but that no further reduction occurred when Mrp1 was also absent [5].
細胞研究	SH-SY5Y cells at a logarithmic phase were seeded in 96-well plates (at 2x10^6/l) and incubated for 12 h until cells formed a monolayer. Wells were randomly chosen for treatment groups and a control group. For the treatment groups, cells were incubated with 200 μl of cell culture medium containing 0.001, 0.01, 0.1, 1 or 10 μM of VCR. In the control group, cells were grown in 200 μl cell culture medium only. Cells were incubated for another 24, 48 and 72 h and then 20 μl of 5 g/l MTT (0.1 mg/l final concentration) was added to each well. After 4 h of incubation, the cell culture supernatant was removed, 150 μl of DMSO was added to each well and the plate was shaken for 10 min. The absorbance of each well was detected at 490 nm (A value) on an ELISA plate reader. The growth inhibition rate of VCR-treated cells was calculated as: Growth inhibition rate % = [(average A value of control group - average A value of VCR-treated group)/average A value of control group] x 100%. This experiment was performed in triplicates [2].
動物実験	Vincristine (1?mg/ml) was diluted in saline and administered i.v. to wild-type and Mdr1ab/Mrp1 TKO mice, aged 10–14 weeks, at dose levels ranging between 0.125 and 4?mg/kg. Animals were monitored daily and killed when they lost more than 20% of their initial body weight. The MTD was defined as one dose step below the dose where more than one animal in that group had to be killed. Necropsies were performed in wild-type and Mdr1ab/Mrp1 TKO mice receiving vincristine at or near the MTD and killed 2 days later [5].
植物由来	天然物製品 > キョウチクトウ科 > ニチニチソウ属

別名	Leurocristine, 22-Oxovincaleukoblastine sulfate, Leurocristine sulfate
分子量	923.04
分子式	C46H58N4O14S
CAS No.	2068-78-2

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

DMSO: 50 mg/mL (54.17 mM)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 92.3 mg/mL(100 mM)

参考文献

1. Jordan, M.A., et al. Comparison of the effects of vinblastine, vincristine, vindesine, and vinepidine on microtubule dynamics and cell proliferation in vitro. Cancer Res, 1985. 45(6): p. 2741-7. 2. Tu Y, et al. Vincristine induces cell cycle arrest and apoptosis in SH-SY5Y human neuroblastoma cells. Int J Mol Med. 2013 Jan;31(1):113-9. 3. Donoso, J.A., et al, Action of the vinca alkaloids vincristine, vinblastine, and desacetyl vinblastine amide on axonal fibrillar organelles in vitro. Cancer Res, 1977. 37(5): p. 1401-7. 4. Baguley, B.C., et al, Inhibition of growth of colon 38 adenocarcinoma by vinblastine and colchicine: evidence for a vascular mechanism. Eur J Cancer, 1991. 27(4): p. 482-7. 5. van Tellingen O, et al. P-glycoprotein and Mrp1 collectively protect the bone marrow from vincristine-induced toxicity in vivo. Br J Cancer. 2003 Nov 3;89(9):1776-82.

引用文献

1. Wang D, Wang Y, Di X, et al.Cortical tension drug screen links mitotic spindle integrity to Rho pathway.Current Biology.2023 2. Hou Z, Ren Y, Zhang X, et al.EP300-ZNF384 transactivates IL3RA to promote the progression of B-cell acute lymphoblastic leukemia.Cell Communication and Signaling.2024, 22(1): 211.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

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動物数

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

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質量

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モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Vincristine sulfate 2068-78-2 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Microtubule Associated Inhibitor Microtubule/Tubulin NSC-67574 Leurocristine 22-Oxovincaleukoblastine sulfate Vincristine Vincristine Sulfate 22-Oxovincaleukoblastine NSC67574 Leurocristine Sulfate Leurocristine sulfate inhibit NSC 67574 22-Oxovincaleukoblastine Sulfate inhibitor

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