Brusatol

カタログ番号 TQ0211 CAS 14907-98-3

別名: (+)-Brusatol, NSC 172924

Brusatol (NSC-172924) is a natural product isolated from the Brucea javanica plant. It inhibits Nrf2.

TargetMolの製品は全て研究用試薬です。人体にはご使用できません。また、個人の方への販売は行っておりません。

Brusatol, CAS 14907-98-3

パッケージサイズ	在庫状況	単価(税別)
サンプルについてお問い合わせ
1 mg	在庫あり	￥ 14,000
5 mg	在庫あり	￥ 29,500
10 mg	在庫あり	￥ 50,000
25 mg	在庫あり	￥ 83,500
50 mg	在庫あり	￥ 123,500
100 mg	在庫あり	￥ 179,000
500 mg	在庫あり	￥ 372,000
1 mL * 10 mM (in DMSO)	在庫あり	￥ 34,000

バルクのお問い合わせ

バッチを選択

純度: 99.82%

COA DATASHEET SDS HPLC HNMR

純度: 99.78%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

純度: 99.35%

COA DATASHEET SDS HNMR HPLC

バッチの詳細情報はお問い合わせください

生物学的特性に関する説明

化学的特性

保存条件 & 溶解度情報

説明	Brusatol (NSC-172924) is a natural product isolated from the Brucea javanica plant. It inhibits Nrf2.
In vitro	Brusatol provokes the depletion of Nrf2 via a mechanism that is not dependent on Keap1 and the proteasomal and autophagic protein degradation systems. Brusatol provokes a rapid and transient depletion of Nrf2 protein, through a posttranscriptional mechanism, in mouse Hepa-1c1c7 hepatoma cells. Brusatol also inhibits Nrf2 in freshly isolated primary human hepatocytes [1]. CT-26 cells are treated with various concentrations of Brusatol (0.05, 0.15, 0.45, 1.35, 4.05 and 12.15 μg/mL) and CDDP (0.05, 0.15, 0.45, 1.35, 4.05 and 12.15 μg/mL) for 48 h, either alone or in combination. Following treatment with Brusatol and CDDP for 48 h, the viability of CT-26 cells is reduced in a dose-dependent manner, with IC50 values of 0.27±0.01 and 1.44±0.22 μg/mL, respectively. When Brusatol is combined with CDDP at a constant concentration ratio of 1:1, cell growth inhibition is markedly enhanced compared with single-agent treatment; the IC50 value of Brusatol and CDDP cotreatment is 0.19±0.02 μg/mL [2].
In vivo	Nude mice are injected with A549 cells to induce tumor growth, followed by a single i.p. injection of 2 mg/kg Brusatol. Tumors are isolated 24 h or 48 h postinjection. Nrf2 protein levels are significantly decreased at 24 h or 48 h postinjection, indicating that Brusatol is able to reach the tumor tissue and inhibit the Nrf2 pathway. In the first experiment, once the tumor size reaches an average of 230 mm3, DMSO, Brusatol (2 mg/kg), Cisplatin (2 mg/kg), or Cisplatin (2 mg/kg) and Brusatol (2 mg/kg) combined treatment is i.p. injected every other day for a total of five times. Cisplatin or Brusatol alone does not inhibit tumor growth significantly, whereas, in the combination group, tumor size is significantly reduced [3].
細胞研究	CT-26 cells in logarithmic growth are seeded onto a 96-well plate at a density of 4×10^3 cells/well. After 24 h of incubation at 37°C, fresh medium containing a series of concentrations of Brusatol (0.05, 0.15, 0.45, 1.35, 4.05 and 12.15 μg/mL) and CDDP (0.05, 0.15, 0.45, 1.35, 4.05 and 12.15 μg/mL) is added at 100 μL/well; each concentration is used to treat six replicate wells. After 48 h of incubation at 37°C, the cells are further incubated with MTT (10 mg/mL) at 37°C for 4 h. The supernatant is then removed and the precipitate is dissolved with 100 μL DMSO. Absorbance is measured using a microplate reader at a wavelength of 490 nm. Cytotoxicity is expressed as the concentration of Brusatol and CDDP that inhibit cell growth by 50% (IC50 value). The inhibitory rate is calculated. The possible synergistic effect of Brusatol combined with CDDP is investigated by exposing CT-26 cells to various concentrations of each agent alone or in combination for 48 h [2].
動物実験	Athymic nude mice are used. Mice 4-6 wk old are injected with A549 cells. Once the tumors reached 80 mm3 (for the two times five-time Cisplatin treatment regimen) or 280 mm3 (for the single five-time Cisplatin treatment regime), mice are randomly allocated into four groups and treated i.p. with DMSO, Cisplatin (2 mg/kg), Brusatol (2 mg/kg), or in combination every other day for a total of five times. After the initial five-time Cisplatin treatment regimen, treatment stops for 1 wk to allow mice to recover before the second five-time Cisplatin treatment regimen is repeated [3].
植物由来	天然物製品 > ニガキ科 > ブルセア属

別名	(+)-Brusatol, NSC 172924
分子量	520.53
分子式	C26H32O11
CAS No.	14907-98-3

保存条件

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

H2O: Insoluble

DMSO: 90 mg/mL (172.9 mM)

参考文献

1. Olayanju A, et al. Brusatol provokes a rapid and transient inhibition of Nrf2 signaling and sensitizes mammaliancells to chemical toxicity-implications for therapeutic targeting of Nrf2. Free Radic Biol Med. 2015 Jan;78:202-12. 2. Chen HM, et al. Synergistic antitumor effect of Brusatol combined with Cisplatin on colorectal cancer cells. Int J Mol Med. 2018 Mar;41(3):1447-1454. 3. Ren D, et al. Brusatol enhances the efficacy of chemotherapy by inhibiting the Nrf2-mediated defense mechanism. Proc Natl Acad Sci U S A. 2011 Jan 25;108(4):1433-8. 4. Wang Y, Ma H, Huang J, et al. Discovery of bardoxolone derivatives as novel orally active necroptosis inhibitors[J]. European Journal of Medicinal Chemistry. 2020: 113030.

引用文献

1. Wang Y, Ma H, Huang J, et al. Discovery of bardoxolone derivatives as novel orally active necroptosis inhibitors. European Journal of Medicinal Chemistry,. 2021 Feb 15;212:113030 2. Li J, Hao M, Liu M, et al. Transcutaneous Electrical Acupoint Stimulation Pretreatment Alleviates Cerebral Ischemia–Reperfusion Injury in Rats by Modulating Microglia Polarization and Neuroinflammation Through Nrf2/HO-1 Signaling Pathway. Neurochemical Research. 2022: 1-12. 3. Zhu X, Huang N, Ji Y, et al.Brusatol induces ferroptosis in oesophageal squamous cell carcinoma by repressing GSH synthesis and increasing the labile iron pool via inhibition of the NRF2 pathway.Biomedicine & Pharmacotherapy.2023, 167: 115567. 4. Wang M, Hu S, Yang J, et al.Arenobufagin inhibits lung metastasis of colorectal cancer by targeting c-MYC/Nrf2 axis.Phytomedicine.2024: 155391.

投与量変換

You can also refer to dose conversion for different animals. 詳細

In vivo投与量計算 (透明溶液)

ステップ1: 以下の情報を入力してください

投与量

mg/kg

動物の平均体重

動物あたりの投与量

動物数

溶媒の組成を入力してください

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

計算するリセット

計算結果:

作業濃度: mg/ml;

DMSO溶液の作成方法: mg あらかじめ溶解した薬剤 μL DMSO (マスター溶液の濃度 mg/mL)，濃度がそのバッチの薬剤のDMSO溶解度を超える場合は、まずご連絡ください。

生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

お問合せ内容:

必ず順番通りに溶媒を加えてください。ボルテックスミキサーや超音波、湯煎することで溶解しやすくなります

計算器

モル濃度計算機

希釈計算機

再構成計算

分子量計算機

質量

濃度

体積

分子量

モル度計算機では以下の計算が可能です

既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

bottom

技術サポート

Please see Inhibitor Handling Instructions for more frequently ask questions. Topics include: how to prepare stock solutions, how to store products, and cautions on cell-based assays & animal experiments, etc.

Keywords

Brusatol 14907-98-3 Apoptosis Immunology/Inflammation Others Ferroptosis Nrf2 oxygen (+)-Brusatol CT-26 defense stress Keap1-Nrf2 chemosensitization Toxicity NSC-172924 species radicals reactive Chemical response cisplatin synergistic effect Hepatocyte Keap1 antioxidant Cell Free NSC 172924 Inhibitor inhibit NSC172924 inhibitor

本ウェブサイトに掲載されている製品は全て研究用試薬です。研究目的以外の用途にはご使用できません。

Brusatol

保存条件

溶解度情報

参考文献

引用文献

関連化合物ライブラリー

関連製品

投与量変換

In vivo投与量計算 (透明溶液)

計算器

モル度計算機では以下の計算が可能です

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

バイアルを再構成するのに必要な溶媒の量を計算する.

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

技術サポート

Keywords