Rosiglitazone

カタログ番号 T0334 CAS 122320-73-4

別名: BRL49653

Rosiglitazone (BRL49653) is a PPARγ agonist, TRPC5 activator, and TRPM3 inhibitor with oral activity. Rosiglitazone is also a hypoglycemic agent and a thiazolidinedione insulin sensitizer.

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Rosiglitazone, CAS 122320-73-4

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説明	Rosiglitazone (BRL49653) is a PPARγ agonist, TRPC5 activator, and TRPM3 inhibitor with oral activity. Rosiglitazone is also a hypoglycemic agent and a thiazolidinedione insulin sensitizer.
ターゲット＆IC50	PPARγ2:100 nM(EC50), PPARγ:60 nM(EC50), PPARγ1:30 nM(EC50)
In vitro	Rosiglitazone reduces bone formation rate and increases adipose content within the bone marrow. It decreases the expression of osteoblast-specific genes Runx2/Cbfa1, DLX5, and α1(I) collagen, while expression of the adipocyte-specific fatty acid binding protein AP2 is increased. This drug leads to significant bone loss, evidenced by reductions in bone mass, trabecular width, and number, along with an increase in trabecular separation. Furthermore, in ob/ob mice, rosiglitazone enhances transcription of genes encoding mitochondrial proteins in white adipocytes, which is accompanied by changes in mitochondrial number and structure.
In vivo	In certain cell lines, Rosiglitazone reduces cholesterol synthesis independent of peroxisome proliferator-activated receptor γ (PPARγ). The compound significantly enhances the phosphorylation of threonine 172 in the α subunit of AMP-dependent protein kinase, increasing the AMP: ATP ratio. Additionally, Rosiglitazone boosts secretion of adiponectin by up to 2.3-fold from omental cells, while secretion from subcutaneous fat cells remains unaffected. In 3T3-L1 adipocytes, Rosiglitazone alters mitochondrial morphological characteristics and protein profile. It activates complexes containing α1- and α2-AMPK, leading to a marked increase in phosphorylation of acetyl-CoA carboxylase. Rosiglitazone also acts as a dominant inhibitor of osteoblastogenesis from mouse marrow in vitro through the activation of PPAR-gamma2.
細胞研究	Rosiglitazone is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[2]. Human neuroblastoma SH-SY5Y cells are maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% fetal bovine serum, 100 μg/mL Streptomycin and 100 U/mL Penicillin G. SH-SY5Y cells are transfected with the longest isoform of human tau (2N4R) tagged with GFP using lipofectamine. 24 hr after transfection, cells are treated with Rosiglitazone (10 μM, 50 μM) for 24 hr[2].

別名	BRL49653
分子量	357.43
分子式	C18H19N3O3S
CAS No.	122320-73-4

保存条件

store at low temperature

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度情報

1eq. HCl: 35.7 mg/mL (100 mM)

DMSO: 45 mg/mL (125.9 mM)

参考文献

1. Cellai I, et al. Antineoplastic effects of rosiglitazone and PPARgamma transactivation in neuroblastoma cells. Br J Cancer. 2006 Oct 9;95(7):879-88. 2. Lin CF, et al. Rosiglitazone regulates anti-inflammation and growth inhibition via PTEN. Biomed Res Int. 2014;2014:787924. 3. García-Ruiz I, et al. Effects of rosiglitazone on the liver histology and mitochondrial function in ob/ob mice. Hepatology. 2007 Aug;46(2):414-23. 4. Wiggin TD, et al. Rosiglitazone treatment reduces diabetic neuropathy in streptozotocin-treated DBA/2J mice. Endocrinology. 2008 Oct;149(10):4928-37. 6. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220. 7. Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue[J]. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355. 8. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks[J]. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797.

引用文献

1. Zeng X, Zhu S, Lu W, et al. Target identification among known drugs by deep learning from heterogeneous networks. Chemical Science. 2020, 11(7): 1775-1797. 2. Miao Y, Wu X, Xue X, et al. Morin, the PPARγ agonist, inhibits Th17 differentiation by limiting fatty acid synthesis in collagen-induced arthritis. Cell Biology and Toxicology. 2022: 1-20. 3. Qiu Y, Sun Y, Xu D, et al. Screening of FDA-approved drugs identifies sutent as a modulator of UCP1 expression in brown adipose tissue. EBioMedicine. 2018, 37: 344-355. 4. Miao Y, Geng Y, Yang L, et al. Morin inhibits the transformation of fibroblasts towards myofibroblasts through regulating “PPAR-γ-glutaminolysis-DEPTOR” pathway in pulmonary fibrosis. The Journal of Nutritional Biochemistry. 2021: 108923. 5. Miao Y, Zhang C, Yang L, et al. The activation of PPARγ enhances Treg responses through up-regulating CD36/CPT1-mediated fatty acid oxidation and subsequent N-glycan branching of TβRII/IL-2Rα. Cell Communication and Signaling. 2022, 20(1): 1-22 6. Li J, Bai Y, Liu Y, et al.Transcriptome-based chemical screens identify CDK8 as a common barrier in multiple cell reprogramming systems.Cell Reports.2023, 42(6). 7. Chen S, Zhou X, Li W, et al.Development of a novel peptide targeting GPR81 to suppress adipocyte-mediated tumor progression.Biochemical Pharmacology.2023: 115800. 8. Schöckel L, Woischke C, Surendran S A, et al.PPARG activation promotes the proliferation of colorectal cancer cell lines and enhances the antiproliferative effect of 5-fluorouracil.BMC cancer.2024, 24(1): 1-12. 9. Huang Q, Ru Y, Luo Y, et al.Identification of a targeted ACSL4 inhibitor to treat ferroptosis-related diseases.Science Advances.2024, 10(13): eadk1200.

投与量変換

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In vivo投与量計算 (透明溶液)

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投与量

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% +

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% ddH₂O

%DMSO+

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生体内薬剤の調合法：取る μL DMSO マスター溶液、次に追加 μL PEG300，確実に混ぜてから加える μL Tween 80，確実に混ぜてから加える μL ddH₂O, 確実に混ぜる

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既知の体積と濃度の溶液を調製するために必要な化合物の質量
質量が既知の化合物を目的の濃度まで溶解させるのに必要な溶液の量
特定の体積の中に既知の質量の化合物を入れて得られる溶液の濃度

参考例

モル濃度計算機を使用したモル濃度計算の例
化合物の分子量が197.13g/molである場合、10mlの水に10mMのストック溶液を作るのに必要な化合物の質量はどれくらいですか？
［分子量（MW）］の欄に［197.13］と入力してください
[濃度]ボックスに10と入力し、正しい単位（millimolar）を選択します
[容量]ボックスに10と入力し、正しい単位（milliliter）を選択します
計算を押します
答えの19.713mgが質量欄に表示されます

濃度 (開始)

体積 (開始)

濃度 (終了)

体積 (終了)

溶液を作るのに必要な希釈率の計算

溶液の調製に必要な希釈率の算出
希釈計算機は、既知の濃度の原液をどのように希釈するかを計算することができる便利なツールです。V1を計算するためにC1、C2＆V2を入力します。

参考例

Tocrisの希釈計算器を用いた希釈計算の一例
50μMの溶液を20ml作るためには、10mMの原液を何ml必要ですか？
C1V1=C2V2という式を用いて、C1=10mM、C2=50μM、V2=20ml、V1を未知数とします。
濃度（開始）ボックスに10を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
濃度（終了）ボックスに50を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
体積（終了）ボックスに20を入力し正しい単位(millimolar)を選択してください
計算を押します
100 microliter (0.1 ml) という答えが体積（開始）ボックスに表示されます。

分子式

分子量 g/mol

化合物の化学式を入力して、そのモル質量や元素組成を計算します

Tヒント：化学式は大文字と小文字を区別します。: C10H16N2O2 c10h16n2o2

化合物のモル質量（分子量）を計算する手順:
化学物質のモル質量を計算するには、その化学式を入力し、「計算」をクリックしてください。.
分子質量、分子量、モル質量、モル重量の定義:
分子質量（分子量）とは、物質の1分子の質量であり、統一された原子質量単位（u）で表されます。(1uは炭素12の1原子の質量の1/12に等しい）
モル質量（molar weight）とは、ある物質の1モルの質量のことで、単位はg/molです。

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Rosiglitazone 122320-73-4 Apoptosis Autophagy DNA Damage/DNA Repair Membrane transporter/Ion channel Metabolism Ferroptosis TRP/TRPV Channel PPAR diabetic neuroprotection senescence PPARγ Inhibitor cancer diabetes BRL-49653 HCC antihyperglycemic TRP Channel bladder mellitus Peroxisome proliferator-activated receptors inhibit BRL49653 BRL 49653 carcinoma smoke ovarian cancer Transient receptor potential channels hepatocellular inhibitor

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